Способы осветления кожи

Способы осветления кожи

Реферат

ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к способам осветления кожи путем нанесения на кожу определенных ароматических соединений или растительных экстрактов, содержащих такие соединения.

ОПИСАНИЕ СМЕЖНОЙ ОБЛАСТИ

Был установлен ряд ароматических соединений, которые использовали на коже для обеспечения ряда преимуществ по личной гигиене. Например, в патенте США № 4939171, присвоенном компании Henkel, раскрыто применение соединений, включающих 3-(4-фарнезилоксифенил)-пропионовую кислоту, для обеспечения противосеборейных свойств. Однако в патенте не упоминаются свойства осветления кожи, связанные с описанными в нем композициями.

Кроме того, в заявке на патент США № 2011/0318439, переданной компании Ecobiotics LTD., раскрыты соединения, полученные из растений рода Acronychia, включающие 3-(4-фарнезилоксифенил)-пропионовую кислоту, для применения в качестве антиоксидантов, антибактериальных веществ, антигельминтных средств, противовоспалительных средств, средств для химиопрофилактики рака, пищевых добавок и/или ароматизирующих компонентов. Однако в патенте не упоминаются свойства осветления кожи, связанные с описанными в нем композициями.

Более того, заявители признали, что выявление других преимуществ не является показателем преимуществ осветления кожи. Например, известно несколько антиоксидантов, придающих коже более темный оттенок за счет индуцирования меланина (смотрите, например, публикацию Solano et al. Pigment Cell Res. 2006 г., 19 (стр. 550-571)).

Настоящее изобретение относится к открытию того факта, что определенные ароматические соединения и/или растительные экстракты, содержащие молекулы таких соединений, показывают неожиданные комбинации таких свойств, как осветление кожи, низкая цитотоксичность, фотозащитные и/или другие ожидаемые потребителями свойства для использования на коже.

ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Заявители неожиданно обнаружили, что определенные ароматические соединения, в частности, соединения, представленные ниже в формуле I, и растительные экстракты, содержащие такие соединения, включая растения рода Acronychia, можно использовать на коже для достижения эффекта существенного осветления кожи или комбинации эффекта осветления кожи и фотозащитного эффекта и/или сравнительно низкой цитотоксичности.

Соответственно, в одном аспекте настоящее изобретение относится к способам осветления кожи, содержащим нанесение на кожу, нуждающуюся в осветлении, соединения формулы I:

(I),

где:

R₁ выбирают из группы, состоящей из C₁-C₂₀ алкила, C₂-C₂₀ алкенила, C₂-C₂₀ алкинила и C₃-C₈ циклоалкила или арила;

R₂ выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, C₁-C₆ алкила, C₂-C₆ алкенила, C₂-C₆ алкинила, C₃-C₈ циклоалкила или арила, -OC₁-C₆ алкила, -OC₂-C₆ алкенила, -OC₂-C₆ алкинила, -OC₃-C₈ циклоалкила или арила, тиола, -SC₁-C₆ алкила, -SC₂-C₆ алкенила, -SC₂-C₆ алкинила, -SC₃-C₈ циклоалкила или арила, -NR₄C₁-C₆ алкила, -NR₄C₂-C₆ алкенила, -NR₄C₂-C₆ алкинила и -NR₄C₃-C₈ циклоалкила или арила;

R₃ выбирают из -CO₂H, -CO₂R₄ или изостерического эквивалента карбоксильной группы, где R₄ представляет собой C₁-C₆ алкил, C₂-C₆ алкенил, C₃-C₈ циклоалкил или арил; и

Y представляет собой -(CH₂-CH₂)-, -(CH=CH)- или -(C≡C)-;

или его косметически приемлемой соли.

ОПИСАНИЕ НАСТОЯЩЕГО ИЗОБРЕТЕНИЯ

Все процентные значения, указанные в настоящем техническом описании, при отсутствии особых указаний, представляют собой процентные доли активных/твердых материалов по весу.

В настоящем документе термин «осветление кожи» по существу относится к осветлению, отбеливанию и/или выравниванию тона кожи, цвета кожи и/или оттенка кожи, и/или уменьшению желтоватого цвета кожи, и/или осветлению и/или уменьшению гиперпигментированных пятен и/или повреждений, включая, без ограничений, пигментные пятна, меланиновые пятна, возрастные пятна, пятна от солнца, старческое лентиго, веснушки, простое лентиго, пигментный солнечный кератоз, себорейный кератоз, меланоз, угревые пятна, поствоспалительную гиперпигментацию, лентигиноз, эфелиды, комбинации двух или более из них и т.п. В определенных вариантах осуществления «осветление кожи» также относится к увеличению сияния кожи, полупрозрачности и свечения и/или получению более сияющего, светящегося, полупрозрачного или визуально высвеченного тона кожи или уменьшения желтоватого тона кожи. В определенных предпочтительных вариантах осуществления «осветление кожи» относится к осветлению тона кожи, выравниванию тона кожи, увеличению сияния кожи, осветлению возрастных пятен.

В настоящем документе термин «кожа, нуждающаяся в обработке осветлением» по существу относится к коже, обладающей одной или более характеристиками, выбранными из группы, состоящей из характеристик: кожа, имеющая измеренное значение ITA (классификация цвета кожи человека) менее 41, как определено по руководству Европейской косметической ассоциации (COLIPA): GUIDELINE FOR THE COLORIMETRIC DETERMINATION OF SKIN COLOUR TYPING AND PREDICTION OF THE MINIMAL ERYTHEMAL DOSE (MED) WITHOUT UV EXPOSURE, опубликованному в 2007 г., которое включено в настоящий документ путем ссылки и дополнительно описано ниже; потемневшая и/или желтоватая кожа, включая кожу, потемневшую под воздействием ультрафиолетового (УФ) излучения; кожа с неровным тоном или кожа с одним или более гиперпигментированными пятнами и/или повреждениями, включая, без ограничений, пигментные пятна, меланиновые пятна, возрастные пятна, пятна от солнца, старческое лентиго, веснушки, простое лентиго, пигментный солнечный кератоз, себорейный кератоз, меланоз, угревые пятна, поствоспалительную гиперпигментацию, лентигиноз, эфелиды, комбинации двух или более из них и т.п. В руководстве COLIPA цвет кожи определяют по значению ITA следующим образом: >55 - очень светлая кожа; 41-55 - светлая кожа, 28-41 - кожа промежуточного цвета и <28 - темная кожа. В определенных предпочтительных вариантах осуществления термин «кожа, нуждающаяся в осветлении» относится к людям с кожей, имеющей значение ITA менее 41, такое как приблизительно 40 или менее, приблизительно 35 или менее, приблизительно 30 или менее или более предпочтительно - приблизительно 28 или менее. В других определенных предпочтительных вариантах осуществления настоящее изобретение относится к композициям и способам их использования на коже, нуждающейся в обработке осветлением, выбранной из желтоватой и/или потемневшей кожи, включая кожу, потемневшую под воздействием УФ-излучения. В определенных предпочтительных вариантах осуществления термин «кожа, нуждающаяся в осветлении» относится к коже с неровным тоном. В других определенных предпочтительных вариантах осуществления настоящее изобретение относится к композициям и способам их использования на коже, нуждающейся в обработке осветлением, с дефектами, выбранными из группы, состоящей из возрастных пятен, веснушек, пятен после угревой сыпи и комбинаций двух или более из них.

В настоящем документе композиция, «по существу не содержащая» ингредиент, означает композицию, содержащую приблизительно 2% вес. или менее данного ингредиента от общего веса композиции. Предпочтительно композиция, по существу не содержащая ингредиент, содержит ингредиент в количестве приблизительно 1% или менее, более предпочтительно - приблизительно 0,5% или менее, более предпочтительно - приблизительно 0,1% или менее, более предпочтительно - приблизительно 0,05 или менее, более предпочтительно - приблизительно 0,01% вес. или менее от общего веса композиции. В определенных более предпочтительных вариантах осуществления в композиции, по существу не содержащей ингредиент, данный ингредиент полностью отсутствует.

В настоящем документе «косметически/дерматологически приемлемый» означает, что ингредиенты, к которым относится термин, подходят для использования в контакте с тканями (например, кожей или волосами) без несоответствующей токсичности, несовместимости, нестабильности, раздражения, аллергической реакции и т.п. Как будет понятно специалисту в данной области, косметически приемлемая соль соединения формулы I в настоящем документе может включать соли присоединения оснований, образованные в результате взаимодействия с органическими или неорганическими основаниями. Приемлемые соли, полученные с использованием неорганических оснований, включают, например, соли натрия или калия и т.п. Приемлемые соли, полученные с использованием органических оснований, включают, например, соли, образованные при взаимодействии с первичными, вторичными или третичными аминами и т.п.

В настоящем документе термин «безопасное и эффективное количество» означает количество экстракта или композиции, достаточное для получения необходимого эффекта, но достаточно низкое для предотвращения серьезных побочных эффектов. Безопасное и эффективное количество соединения, экстракта или композиции будет меняться в зависимости от различных факторов, например, возраста, состояния здоровья конечного потребителя, воздействия условий окружающей среды, длительности и характера лечения, конкретного используемого экстракта, ингредиента или композиции, конкретного используемого фармацевтически приемлемого носителя и т.п.

В соответствии с настоящим изобретением способы осветления кожи включают нанесение на кожу соединения формулы I:

(I),

где:

R₁ выбирают из группы, состоящей из C₁-C₂₀ алкила, C₂-C₂₀ алкенила, C₂-C₂₀ алкинила и C₃-C₈ циклоалкила или арила;

R₂ выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, C₁-C₆ алкила, C₂-C₆ алкенила, C₂-C₆ алкинила, C₃-C₈ циклоалкила или арила, -OC₁-C₆ алкила, -OC₂-C₆ алкенила, -OC₂-C₆ алкинила, -OC₃-C₈ циклоалкила или арила, тиола, -SC₁-C₆ алкила, -SC₂-C₆ алкенила, -SC₂-C₆ алкинила, -SC₃-C₈ циклоалкила или арила, -NR₄C₁-C₆ алкила, -NR₄C₂-C₆ алкенила, -NR₄C₂-C₆ алкинила и -NR₄C₃-C₈ циклоалкила или арила;

R₃ выбирают из -CO₂H, -CO₂R₄ или изостерического эквивалента карбоксильной группы, где R₄ представляет собой C₁-C₆ алкил, C₂-C₆ алкенил, C₃-C₈ циклоалкил или арил; и

Y представляет собой -(CH₂-CH₂)-, -(CH=CH)- или -(C≡C)-;

или его косметически приемлемой соли.

В определенных предпочтительных вариантах осуществления способ включает нанесение на кожу соединения формулы I, где:

R₁ выбирают из группы, состоящей из C₅-C₁₆ алкила, C₅-C₁₆ алкенила и C₅-C₁₆ алкинила, более предпочтительно - C₅-C₁₆ алкенила, включая, например, фарнезил;

R₂ выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, -OC₁-C₆ алкила, -OC₂-C₆ алкенила, -OC₂-C₆ алкинила, -OC₃-C₈ циклоалкила, более предпочтительно - водорода, гидроксила, -OC₁-C₆ алкила, еще более предпочтительно - водорода или -OC₁-C₃ алкила;

R₃ выбирают из -CO₂H, -CO₂R₄, где R₄ представляет собой C₁-C₆ алкил или изостерический эквивалент карбоксильной группы; и

Y представляет собой -(CH₂-CH₂)- или -(CH=CH)-;

или его косметически приемлемой соли.

В определенных предпочтительных вариантах осуществления соединения формулы I в форме кислоты или сложного алкилового эфира выбирают из группы, состоящей из 3-(4-фарнезилоксифенил)-пропионовой кислоты, 3-(4-фарнезилокси-3-гидроксифенил)-пропионовой кислоты, 3-(4-фарнезилокси-3-метоксифенил)-пропионовой кислоты, их сложных алкиловых эфиров, в частности, их сложных этиловых эфиров, а также комбинаций двух или более из них. В определенных более предпочтительных вариантах осуществления способы, составляющие предмет настоящего изобретения, включают нанесение на кожу, нуждающуюся в осветлении, 3-(4-фарнезилоксифенил)-пропионовой кислоты или ее сложного этилового эфира, наиболее предпочтительно - нанесение на кожу, нуждающуюся в осветлении, 3-(4-фарнезилоксифенил)-пропионовой кислоты.

Предпочтительно способы, составляющие предмет настоящего изобретения, включают нанесение на кожу эффективного для осветления кожи количества соединения формулы I, предпочтительно безопасного и эффективного количества. В определенных предпочтительных вариантах осуществления способы включают нанесение на кожу, нуждающуюся в обработке, соединения формулы I в количестве от более нуля до приблизительно 20%. В других определенных предпочтительных вариантах осуществления способы включают нанесение на кожу, нуждающуюся в обработке, от приблизительно 0,0001 до приблизительно 20%, от приблизительно 0,001 до приблизительно 10%, от приблизительно 0,01 до приблизительно 5%, от приблизительно 0,1 до приблизительно 5% или от приблизительно 0,2 до приблизительно 2% соединения формулы I. В других определенных предпочтительных вариантах осуществления способы включают нанесение на кожу от более нуля до приблизительно 1%, от приблизительно 0,0001 до приблизительно 1%, от приблизительно 0,001 до приблизительно 1% или от приблизительно 0,01 до приблизительно 1% соединения формулы I.

Соединения формулы I можно получить из любого из ряда натуральных источников, например, путем экстрагирования из растительного сырья, или можно синтезировать с использованием известных способов синтеза. В определенных предпочтительных вариантах осуществления соединения формулы I экстрагируют из растительного сырья, включая, например, растения рода Acronychia, включая, например, Acronychia aberrans, Acronychia acidula, Acronychia acronychioides, Acronychia acuminate, Acronychia baeuerlenii, Acronychia chooreechillum, Acronychia crassipetala, Acronychia eungellensis, Acronychia imperforate, Acronychia laevis, Acronychia laurifolia, Acronychia littoralis, Acronychia oblongifolia, Acronychia octandra, Acronychia parviflora, Acronychia pauciflora, Acronychia pedunculata, Acronychia pubescens, виды Acronychia (Batavia Downs), Acronychia suberosa, Acronychia vestita, Acronychia wilcoxiana, а также комбинации двух или более из них. В определенных предпочтительных вариантах осуществления экстракт получают из Acronychia acidula, Acronychia aberrans, Acronychia acronychioides, Acronychia crassipetala или комбинации двух или более из них. В определенных более предпочтительных вариантах осуществления соединение формулы I экстрагируют из Acronychia acidula.

Acronychia vestita, Acronychia pedunculata и Acronychia laurifolia, как известно, содержат компонент акровестон. Акровестон представляет собой пренилированный ацетофенон, и дополнительные аналоги, как известно, получают из плодов и коры растений рода Acronychia, особенно из экстракта плодов Acronychia pedunculata (Phytochemistry, (1991 г.), 30(5), стр. 1709-10). Описание некоторых антиоксидантных и антитирозиназных действий акровестона представлено в Journal of Natural Products, (2003 г.), 66(7), стр. 990-3. В определенных предпочтительных вариантах осуществления экстракты, полученные из растений рода Acronychia, в которых, как известно, находятся пренилированные ацетофеноны, очищают от акровестона или его аналогов или по существу от пренилированных ацетофенонов.

Для вариантов осуществления, в которых способ включает нанесение экстракта, можно использовать любой из множества таких экстрактов из растений рода Acronychia. Экстракт может быть получен из любой части растения, такой как, например, плоды, семена, кора, листья, цветы, корни и древесина. В определенных предпочтительных вариантах осуществления экстракт получают из плодов растения. Подходящие экстракты плодов, семян, коры, листьев, цветов и древесины Acronychia можно получить с использованием стандартных способов, включая, без ограничений, прямое экстрагирование материала из биомассы путем измельчения, мацерации, прессования, отжимания, сминания, центрифугирования и/или таких способов, как холодная перколяция, перемешивание/дистилляция, микроволновое экстрагирование, экстрагирование газообразным CO₂ при надкритическом/субкритическом сжатии в присутствии или отсутствии полярных модификаторов, экстрагирование растворителем под давлением, ускоренное экстрагирование растворителем, экстрагирование горячей водой при повышенном или нормальном давлении, экстрагирование горячей водой при повышенном давлении в присутствии поверхностно-активного вещества, масляное экстрагирование, мембранное экстрагирование, экстрагирование Сокслета, дистилляция/экстрагирование «золотого пальца», и/или способов, раскрытых, например, в патентах США №№ 7442391, 7473435 и 7537791, выданных компании Integrated Botanical Technologies, LLC, включенных в настоящий документ путем ссылки, и т.п. либо с использованием других способов, таких как экстрагирование растворителем и т.п. В способах, включающих экстрагирование растворителем, можно использовать любой из ряда растворителей, включающих полярные растворители, неполярные растворители или комбинации двух или более из них. Подходящие полярные растворители включают полярные неорганические растворители, такие как вода и т.п., полярные органические растворители, такие как спирты и соответствующие органические кислоты, например, C₁-C₈ спирты, включая метанол, этанол, пропанол, бутанол и т.п., а также органические кислоты, включая уксусную кислоту, муравьиную кислоту, пропановую кислоту и т.п., полиолы и гликоли, включая C₁-C₈ полиолы/гликоли и т.п., а также комбинации двух или более из них. Подходящие неполярные растворители включают неполярные органические растворители, такие как алканы, включая C₁-C₈ алканы, циклоалканы, включая C₁-C₈ алканы, простые алкиловые эфиры, включая простые C₁-C₈ алкиловые эфиры, петролейные эфиры, кетоны, включая C₁-C₈ кетоны, метиленхлорид, этилацетат, ксилол, толуол, хлороформ, растительное масло, минеральное масло и т.п. В другом варианте осуществления экстрагирование можно проводить при помощи неполярных растворителей, описанных выше, или путем надкритического жидкостного экстрагирования в присутствии или отсутствии полярного модификатора, такого как C₁-C₈ спирты, вода, C₁-C₈ полиолы/гликоли или C₁-C₈ органические кислоты.

В других определенных предпочтительных вариантах осуществления экстракт, составляющий предмет настоящего изобретения, содержит комбинацию полярного и неполярного экстрактов из плодов Acronychia acidula.

В определенных предпочтительных вариантах осуществления экстракт, составляющий предмет настоящего изобретения, содержит полярный экстракт, полученный экстрагированием из свежих лиофилизированных плодов Acronychia acidula с использованием полярного растворителя, содержащего воду, C₁-C₈ спирты, C₁-C₈ полиолы, C₁-C₈ гликоли, а также комбинации двух или более из них. В определенных более предпочтительных вариантах осуществления экстракт получают с использованием одного или более C₁-C₄ спиртов, C₁-C₄ полиолов и/или C₁-C₄ гликолей. В определенных более предпочтительных вариантах осуществления экстракт получают с использованием растворителя, содержащего метанол, этанол или их комбинацию в присутствии воды или без нее. В более предпочтительном варианте осуществления экстракт представляет собой полярный экстракт, полученный из плодов Acronychia acidula с использованием комбинации спирта и воды.

В определенных предпочтительных вариантах осуществления экстракт содержит неполярный экстракт, полученный экстрагированием из плодов Acronychia acidula с использованием неполярного растворителя, содержащего один или более C₁-C₈ алканов, C₁-C₈ циклоалканов, простых C₁-C₈ алкиловых эфиров, сложных C₁-C₈ алкиловых эфиров и/или хлороформ, более предпочтительно - один или более C₁-C₈ алканов, сложных C₁-C₈ алкиловых эфиров и/или хлороформ. В определенных более предпочтительных вариантах осуществления неполярный экстракт получают из плодов Acronychia acidula с использованием гексанов, этилацетата, хлороформа или смесей двух или более из них. В еще более предпочтительных вариантах осуществления неполярный экстракт получают из плодов Acronychia acidula с использованием этилацетата.

В определенных вариантах осуществления соединения формулы I можно получить экстрагированием культур клеток различных растений, включая культуры клеток растений рода Acronychia. Культуры клеток, которые экстрагируют для получения экстрактов/соединений формулы I для использования в настоящем изобретении, могут иметь любую форму, включая культуры клеток в виде суспензий и т.п.

В определенных вариантах осуществления способ, составляющий предмет настоящего изобретения, включает нанесение на кожу, нуждающуюся в обработке, композиции, содержащей растительный экстракт, причем экстракт содержит по меньшей мере приблизительно 5% вес. соединения формулы I. В определенных более предпочтительных вариантах осуществления способ включает нанесение композиции, содержащей растительный экстракт, причем экстракт содержит по меньшей мере приблизительно 20% вес. соединения формулы I, например, по меньшей мере приблизительно 40% вес., по меньшей мере приблизительно 50% вес., по меньшей мере 60% вес., по меньшей мере 70% вес. или по меньшей мере 80% вес. соединения формулы I. В определенных вариантах осуществления способы, составляющие предмет настоящего изобретения, включают нанесение на кожу, нуждающуюся в обработке, композиции, содержащей соединение формулы I, выделенное и/или очищенное до по меньшей мере 90%. В определенных предпочтительных вариантах осуществления композиция содержит введенный в ее состав или добавленный в нее материал, содержащий соединение формулы I, включающий более 90% чистого соединения формулы I.

Экстракты, содержащие соединение формулы I, можно получить экстрагированием из целого растения или части растения, например, из корней, цветов, плодов, листьев, стеблей, коры, или можно получить из фракций материалов, полученных из различных растений или различных частей одного и того же растения с использованием любого из способов экстрагирования, описанных в настоящем документе. В определенных вариантах осуществления экстракты содержат фракцию или комбинацию из двух или более фракций, полученных из одного или более растений.

В композициях, составляющих предмет настоящего изобретения, можно использовать любой подходящий носитель. Предпочтительный носитель для композиции для ухода за кожей представляет собой косметически приемлемый носитель. Как будет понятно специалистам в данной области, косметически приемлемые носители содержат носители, подходящие для применения в контакте с телом, в частности, с кожей в составах для отбеливания кожи без несоответствующей токсичности, несовместимости, нестабильности, раздражения, аллергической реакции и т.п. Безопасное и эффективное количество носителя составляет от приблизительно 50% до приблизительно 99,999%, предпочтительно - от приблизительно 80% до приблизительно 99,9%, более предпочтительно - от приблизительно 99,9% до приблизительно 95%, наиболее предпочтительно - от приблизительно 99,8% до приблизительно 98% композиции. Носитель может быть представлен широким рядом форм. Например, можно использовать эмульсионные носители, включая, без ограничений, эмульсии масло-в-воде, вода-в-масле, вода-в-масле-в-воде и масло-в-воде-в-силиконе. Данные эмульсии могут иметь вязкость в широком диапазоне значений, например, от приблизительно 100 сПз до приблизительно 200 000 сПз. Примеры подходящих косметически приемлемых носителей включают косметически приемлемые растворители и материалы для косметических растворов, суспензий, лосьонов, кремов, сывороток, эссенций, гелей, тонеров, помад, спреев, мазей, жидкостей для умывания и брусков мыла, шампуней, кондиционеров для волос, паст, пен, муссов, порошков, кремов для бритья, влажных салфеток, пластырей, полосок, пластырей с источником питания, микроигольчатых пластырей, бандажей, гидрогелей, пленкообразующих продуктов, масок для лица и кожи, декоративной косметики, жидких капель и т.п. Данные типы продуктов могут содержать несколько типов косметически приемлемых носителей, включая, без ограничений, растворы, суспензии, эмульсии, такие как микроэмульсии и наноэмульсии, гели, твердые носители, липосомы, другие технологии инкапсулирования и т.п.

Ниже приведены неограничивающие примеры таких носителей. Специалист в данной области может приготовить и другие носители. В одном варианте осуществления носитель содержит воду. В дополнительном варианте осуществления носитель также может содержать один или более водных или органических растворителей. Примеры органических растворителей включают, без ограничений: диметилизосорбид; изопропилмиристат; ПАВ катионной, анионной и неионной природы; растительные масла; минеральные масла; воски; камеди; синтетические и натуральные гелеобразующие вещества; алканолы; гликоли и полиолы. Примеры гликолей включают, без ограничений, глицерин, пропиленгликоль, бутиленгликоль, пентиленгликоль, гексиленгликоль, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, диэтиленгликоль, триэтиленгликоль, каприлгликоль, глицерин, бутандиол и гексантриол, а также их сополимеры или смеси. Примеры алканолов включают, без ограничений, алканолы, имеющие от приблизительно 2 атомов углерода до приблизительно 12 атомов углерода (например, от приблизительно 2 атомов углерода до приблизительно 4 атомов углерода), такие как изопропанол и этанол. Примеры полиолов включают, без ограничений, полиолы, имеющие от приблизительно 2 атомов углерода до приблизительно 15 атомов углерода (например, от приблизительно 2 атомов углерода до приблизительно 10 атомов углерода), такие как пропиленгликоль. Органические растворители могут присутствовать в носителе в количестве, которое зависит от общего веса носителя, составляющего от приблизительно 1 процента до приблизительно 99,99 процента (например, от приблизительно 20 процентов до приблизительно 50 процентов). Вода может присутствовать в носителе (до его применения) в количестве, которое зависит от общего веса носителя, составляющего от приблизительно 5 процентов до приблизительно 95 процентов (например, от приблизительно 50 процентов до приблизительно 90 процентов). Растворы могут содержать любые подходящие количества растворителя, включая от приблизительно 40% до приблизительно 99,99%. Определенные предпочтительные растворы содержат от приблизительно 50 до приблизительно 99,9%, от приблизительно 60 до приблизительно 99%, от приблизительно 70 до приблизительно 99%, от приблизительно 80 до приблизительно 99% или от приблизительно 90 до 99%.

Из такого раствора можно изготовить лосьон. Как правило, помимо растворителя лосьоны содержат по меньшей мере один умягчитель. Лосьоны могут содержать от приблизительно 1% до приблизительно 20% (например, от приблизительно 5% до приблизительно 10%) умягчителя(ей) и от приблизительно 50% до приблизительно 90% (например, от приблизительно 60% до приблизительно 80%) воды.

Другой тип продукта, который можно приготовить из раствора, представляет собой крем. Крем, как правило, содержит от приблизительно 5% до приблизительно 50% (например, от приблизительно 10% до приблизительно 20%) умягчителя(ей) и от приблизительно 45% до приблизительно 85% (например, от приблизительно 50% до приблизительно 75%) воды.

Еще один тип продукта, который можно приготовить из раствора, представляет собой мазь. Мазь может содержать простую основу из животных, растительных или синтетических масел или полутвердых углеводородов. Мазь может содержать от приблизительно 2% до приблизительно 10% умягчителя(ей) плюс от приблизительно 0,1% до приблизительно 2% загустителя(ей).

Композиции, используемые в настоящем изобретении, также можно приготовить в форме эмульсий. Если носитель представляет собой эмульсию, он содержит от приблизительно 1% до приблизительно 10% (например, от приблизительно 2% до приблизительно 5%) эмульгатора(ов). Эмульгаторы могут быть неионными, анионными или катионными.

Лосьоны и кремы можно приготовить в форме эмульсий. Как правило, такие лосьоны содержат от 0,5% до приблизительно 5% эмульгатора(ов), тогда как такие кремы, как правило, будут содержать от приблизительно 1% до приблизительно 20% (например, от приблизительно 5% до приблизительно 10%) умягчителя(ей); от приблизительно 20% до приблизительно 80% (например, от 30% до приблизительно 70%) воды и от приблизительно 1% до приблизительно 10% (например, от приблизительно 2% до приблизительно 5%) эмульгатора(ов).

Препараты для ухода за кожей на основе односторонней эмульсии, такие как лосьоны и кремы типа масло-в-воде и вода-в-масле, хорошо известны в данной области и используются в настоящем изобретении. В настоящем изобретении также можно использовать многофазные композиции эмульсии, такие как эмульсии типа вода-в-масле-в-воде или масло-в-воде-в-масле. В целом такие односторонние или многофазные эмульсии содержат воду, умягчители и эмульгаторы в качестве основных ингредиентов.

Композиции, составляющие предмет настоящего изобретения, также можно приготовить в форме геля (например, водного, спиртового, водно-спиртового или масляного геля с использованием подходящего(их) гелеобразующего(их) вещества(веществ)). Подходящие гелеобразующие вещества для водных и/или спиртовых гелей включают, без ограничений, природные камеди, акриловую кислоту и акрилатные полимеры и сополимеры, а также производные целлюлозы (например, гидроксиметилцеллюлозу и гидроксипропилцеллюлозу). Подходящие гелеобразующие вещества для масел (таких как минеральное масло) включают, без ограничений, гидрогенизированный сополимер бутилена/этилена/стирола и гидрогенизированный сополимер этилена/пропилена/стирола. Содержание таких гелеобразующих веществ в таких гелях, как правило, составляет от приблизительно 0,1% до 5% вес.

Композиции, составляющие предмет настоящего изобретения, также можно приготовить в твердой форме (например, в форме стика на основе воска, композиции бруска мыла, порошка или влажной салфетки). Композицию, составляющую предмет настоящего изобретения, также можно сочетать с твердым, полутвердым или растворимым субстратом (например, влажной салфеткой, маской, прокладкой, перчаткой или полоской).

Композиции, составляющие предмет настоящего изобретения, могут дополнительно содержать любой из ряда дополнительных косметически активных веществ. Примеры подходящих дополнительных активных веществ включают: дополнительные вещества для осветления кожи, затемняющие вещества, противоугревые вещества, вещества для контроля сияния кожи, бактерицидные вещества, такие как противодрожжевые вещества, противогрибковые и антибактериальные вещества, противовоспалительные вещества, противопаразитарные вещества, внешние анальгетики, солнцезащитные средства, фотопротекторы, антиоксиданты, кератолитические вещества, детергенты/ПАВ, увлажнители, питательные вещества, витамины, вещества, повышающие энергию, антиперспиранты, вяжущие вещества, дезодоранты, средства для удаления волос, вещества для усиления роста волос, вещества для замедления роста волос, уплотнители, усилители гидратации, усилители эффективности, вещества против огрубения кожи, вещества для кондиционирования кожи, антицеллюлитные вещества, фториды, вещества для отбеливания зубов, вещества против образования зубного налета и вещества для растворения зубного налета, вещества для контроля запаха, такие как вещества, маскирующие запах или изменяющие pH, и т.п. Примеры различных подходящих дополнительных косметически приемлемых активных веществ включают гидроксикислоты, бензоилпероксид, D-пантенол, УФ-фильтры, такие как, без ограничений, авобензон (Parsol 1789), фенилдибензимидазолтетрасульфонат динатрия (Neo Heliopan AP), диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоат (Uvinul A Plus), экамсул (Mexoryl SX), метилантранилат, 4-аминобензойная кислота (PABA), циноксат, этилгексилтриазон (Uvinul T 150), гомосалат, 4-метилбензилиденкамфора (Parsol 5000), октилметоксициннамат (Octinoxate), октилсалицилат (Octisalate), падимат O (Escalol 507), фенилбензимидазолсульфоновая кислота (Ensulizole), полисиликон-15 (Parsol SLX), троламинсалицилат, бемотризинол (Tinosorb S), бензофеноны 1-12, диоксибензон, дрометризол трисилоксан (Mexoryl XL), диэтилгексилбутамидотриазон (Uvasorb HEB), октокрилен оксибензон (Eusolex 4360), сулизобензон, бисоктризол (Tinosorb M), диоксид титана, оксид цинка, каротиноиды, вещества, захватывающие свободные радикалы, спиновые ловушки, ретиноиды и предшественники ретиноидов, такие как ретинол, ретиноевая кислота и ретинил пальмитат, керамиды, полиненасыщенные жирные кислоты, незаменимые жирные кислоты, ферменты, ингибиторы ферментов, минералы, гормоны, такие как эстрогены, стероиды, такие как гидрокортизон, 2-диметиламиноэтанол, соли меди, такие как хлорид меди, пептиды, содержащие медь, такие как Cu:Gly-His-Lys, кофермент Q10, аминокислоты, такие как пролин, витамины, лактобионовая кислота, ацетил-кофермент A, ниацин, рибофлавин, тиамин, рибоза, переносчики электронов, такие как НАДН и ФАДН₂, а также другие растительные экстракты, такие как экстракты овса, алоэ вера, пиретрума девичьего, сои, грибов шиитаке, а также их производные и смеси.

В определенных предпочтительных вариантах осуществления композиции, составляющие предмет настоящего изобретения, представляют собой композиции для ухода за кожей, содержащие соединение формулы I и по меньшей мере одно дополнительное активное вещество для осветления кожи. Примеры подходящих дополнительных активных веществ для осветления кожи включают, без ограничений, ингибиторы тирозиназы, вещества, стимулирующие деградацию меланина, вещества, ингибирующие перенос меланосом, включая антагонисты PAR-2, эксфолианты, солнцезащитные средства, ретиноиды, антиоксиданты, транексамовую кислоту, вещества для отбеливания кожи, аллантоин, замутнители, тальки и диоксиды кремния, цинковые соли и т.п., а также другие вещества, описанные в работе Solano et al. Pigment Cell Res. 2006 г., 19 (стр. 550-571). Примеры подходящих ингибиторов тирозиназы включают, без ограничений, витамин C и его производные, витамин E и его производные, койевую кислоту, арбутин, резорцины, гидрохинон, флавоны (например, флавоноиды солодки, экстракт корня солодки, экстракт корня шелковицы, экстракт корня мексиканского ямса (Dioscorea Coposita), экстракт камнеломки (Saxifraga) и т.п.), эллаговую кислоту, салицилаты и производные, глюкозамин и производные, фуллерен, хинокитиол, дикарбоновую кислоту, ацетилглюкозамин, магнолигнан, комбинации двух или более из них и т.п. Примеры производных витамина С включают, без ограничений, аскорбиновую кислоту и ее соли, аскорбиновую кислоту-2-глюкозид, аскорбилфосфат натрия, аскорбилфосфат магния, а также натуральные экстракты, обогащенные витамином C. Примеры производных витамина E включают, без ограничений, альфа-токоферол, бета-токоферол, гамма-токоферол, дельта-токоферол, альфа-токотриенол, бета-токотриенол, гамма-токотриенол, дельта-токотриенол и их смеси, токоферолацетат, токоферолфосфат и натуральные экстракты, обогащенные производными витамина E. Примеры производных резорцина включают, без ограничений, резорцин, 4-замещенные резорцины, такие как 4-алкилрезорцины, такие как 4-бутилрезорцин (руцинол), 4-гексилрезорцин, фенилэтилрезорцин, 1-(2,4-дигидроксифенил)-3-(2,4-диметокси-3-метилфенил)-пропан и т.п., а также натуральные экстракты, обогащенные резорцинами. Примеры салицилатов включают, без ограничений, салициловую кислоту, ацетилсалициловую кислоту, 4-метоксисалициловую кислоту и их соли. В определенных предпочтительных вариантах осуществления ингибиторы тирозиназы включают 4-замещенный резорцин, производное витамина C или производное витамина E. В более предпочтительных вариантах осуществления ингибитор тирозиназы содержит фенилэтилрезорцин, 4-гексилрезорцин или аскорбил-2-глюкозид.

Примеры подходящих веществ, стимулирующих деградацию меланина, включают, без ограничений, пероксиды и ферменты, такие как пероксидазы и лигниназы. В определенных предпочтительных вариантах осуществления вещества, ингибирующие меланин, включают пероксид или лигниназу.

Примеры подходящих веществ, ингибирующих перенос меланосом, включают антагонисты PAR-2, такие как ингибитор соевого трипсина или ингибитор Баумана-Бирка, витамин B3 и про