Двухкомпонентные композиции, содержащие комплексы аминокислот и галогенидов с цинком и цистеин

Двухкомпонентные композиции, содержащие комплексы аминокислот и галогенидов с цинком и цистеин

Реферат

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

[0001] Настоящая заявка является частично продолжением PCT/US 2013/46268, зарегистрированной 18 июня 2013 года, PCT/US 2012/70489, зарегистрированной 19 декабря 2012 года, PCT/US 2012/70492, зарегистрированной 19 декабря 2012 года, PCT/US 2012/70498, зарегистрированной 19 декабря 2012 года, PCT/US 2012/70506, зарегистрированной 19 декабря 2012 года, PCT/US 2012/70513, зарегистрированной 19 декабря 2012 года, PCT/US 2012/70505, зарегистрированной 19 декабря 2012 года, PCT/US 2012/70501, зарегистрированной 19 декабря 2012 года, PCT/US 2012/70521, зарегистрированной 19 декабря 2012 года, PCT/US 2012/70534, зарегистрированной 19 декабря 2012 года, и PCT/US 2013/50845, зарегистрированной 17 июля 2013 года, которые включены в настоящее описание посредством ссылки.

ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[0002] Известны общепринятые антиперспиранты, содержащие соли алюминия или алюминия/циркония. Эти соли действуют как антиперспиранты путем образования полимерных комплексов, которые могут закупоривать поры, таким образом, блокируя выделение пота. Существует необходимость в дополнительных антиперспирантных активных средствах, которые обеспечивают комплексы с размером, способным закупоривать поры, чтобы блокировать пот, которые обеспечивают дезодорирующую/антибактериальную эффективность, и которые являются менее раздражающими для кожи по сравнению с кислотными солями в общепринятых антиперспирантах. Также существует необходимость в альтернативных антибактериальных и защитных средствах для кожи для применения в жидких мылах для рук и в гелях для душа. Наконец, существует необходимость в средствах в продуктах для ухода за полостью рта, которые могут отбеливать и укреплять зубы, замедлять эрозию и ингибировать бактерии и образование налета.

[0003] Определенные комплексы аминокислот с цинком могут образовывать содержащие цинк осадки при разбавлении водой или другими водными препаратами. Некоторые содержащие цинк осадки состоят из оксида цинка, гидроксида цинка, галогенидов цинка и т.д. Осадки могут откладываться на коже, а также твердых и мягких тканях зуба. Потенциальная польза, связанная с отложением на твердых тканях включает отбеливание, уменьшение чувствительности, защита от эрозии и от кариеса. Потенциальная польза, связанная с отложением на мягкой ткани включает улучшение иммунного ответа хозяина, усиление барьерной функции ткани и т.д. Ионы цинка могут выделяться из отложений, обеспечивая антибактериальное, бактериостатическое и такие другие виды благоприятного действия против налета и гингивита, как общепринято связанные с ионами цинка.

[0004] Однако некоторые комплексы аминокислот с цинком не обладают наиболее оптимальной кинетикой осаждения. Другими словами, их скорости осаждения при разбавлении могут быть слишком низкими или слишком высокими для обычных применений. Например, для ухода за полостью рта характерное рекомендованное временя чистки находится в диапазоне от 1 минуты до 3 минут, но в среднем человек чистит зубы в течение значительно более короткого периода. Характерное рекомендуемое время ополаскивания рта средством для полоскания рта составляет приблизительно минуту, но a в среднем человек тратит намного меньше времени. В некоторых случаях для разбавлений комплексов аминокислот с цинком, как правило, требуется более 3 минут для образования осадка в любом значительном количестве, и количество осадка является ограниченным в пределах характерных периодов времени чистки и полоскания.

[0005] Таким образом, существует необходимость в оптимизации периодов времени осаждения комплексов цинка. В частности, существует необходимость в уменьшении периодов времени осаждения, связанных с комплексами аминокислот с цинком с профилем медленного осаждения.

КРАТКАЯ СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0006] Предоставлена двухкомпонентная композиция для доставки осадка цинка в организм, которая содержит (i) первый компонент, содержащий водный раствор комплекса галогенидов X с цинком ("ZXH", где X относится к аминокислоте или триалкилглицину, "TAG") и необязательно глицерин, и (ii) второй компонент, содержащий окисленный цистеин в водном растворе необязательно с глицерином, где первый и второй компоненты содержат отдельно друг от друга перед дозированием и объединяют для нанесения на тело.

[0007] Необычные и неожиданные свойства этого вещества заключаются в том, что два компонента при смешивании обеспечивают быстрое (мгновенное или преднамеренно замедленное) осаждение, которое обеспечивает доставку содержащего цинк комплекса в организм, в частности на кожу или полость рта, делая его пригодным в средствах личной гигиены, например антиперспирантных продуктах и жидких мылах для рук и тела, а также в продуктах для ухода за полостью рта, например жидкости для полоскания рта или средстве для чистки зубов.

[0008] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут понятны из подробного описания, приведенного далее в настоящем описании. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, несмотря на то, что указывают предпочтительные вариант осуществления изобретения, предназначены только для целей иллюстрации и не предназначены для ограничения объема изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

[0009] Следующее ниже описание предпочтительного варианта(ов) осуществления имеет только иллюстративный характер и не предназначено каким-либо образом ограничивать изобретение, его применение или использование.

[0010] Как используют на всем протяжении, диапазоны используют в качестве сокращения для описания каждого и любого значения, которое входит в диапазон. Любое значение в диапазоне можно выбирать в качестве конечного значения диапазона. Кроме того, все цитируемые в настоящем описании ссылки, таким образом, полностью включены посредством ссылки. В случае противоречия определения в настоящем описании и определения цитируемой ссылки, настоящее описание является основополагающим.

[0011] Если не указано иное, все проценты и количества, выражаемые в настоящем описании и где-либо еще в описании, следует понимать, как обозначающие массовые проценты. Приведенные количества основаны на активной массе вещества.

[0012] Комплекс цинк-(аминокислота или TAG)-галогенид, т.е. ZXH, можно получать взаимодействием одного или более соединений цинка (например, оксида цинка, гидроксида цинка, хлорида цинка и т.д., но четырехосновный хлорид цинка конкретно исключают) и галогенидной соли основной аминокислоты с получением комплекса с общей формулой:

Zn-(аминокислота или TAG)_x-(галогенид)_y

[0013] В одном из вариантов осуществления ZXH представляет собой комплекс аминокислот и галогенидов с цинком ("ZAH"), такой как комплекс цинк-лизин-хлорид ("ZLC"), например, образованный из смеси оксида цинка и гидрохлорида лизина, с формулой [Zn(C₆H₁₄N₂O₂)₂Cl]⁺Cl^-. В этом комплексе Zn²⁺ скоординирован посредством двух лигандов лизина с двумя атомами N из группы NH₂ и двумя атомами O из карбоксильных групп в экваториальной плоскости. Не желая быть связанным теорией, полагают, что он проявляет искаженную квадратно-пирамидальную геометрию с апикальным положением, занимаемым атомом Cl^-. Эта структура приводит к образованию положительной катионной группы, с которой связывается анион Cl^- с образованием ионной соли.

[0014] В другом варианте осуществления триалкилглицин (TAG) представляет собой C₁-C₄ алкилглицин или триметилглицин.

[0015] ZLC может находиться в растворе в виде катиона ([Zn(C₆H₁₄N₂O₂)₂Cl]⁺) и аниона хлорида или может представлять собой твердую соль, например кристалл, необязательно в моно- или дигидратной форме, например в виде моногидратного кристалла с профилем рентгеновской порошковой дифракции с основными пиками с относительной интенсивностью и расстоянием по существу, как проиллюстрировано на фигуре 1 PCT/US 2012/70498.

[0016] Возможными являются другие комплексы цинка и аминокислоты, и точная форма частично зависит от молярных отношений соединений-предшественников, например, если присутствует пространственно-ограниченный галогенид, могут образовываться не содержащие комплексы галогенидов, например ZnLys₂, обладающие пирамидальной геометрией с экваториальной плоскостью, которая является такой же, как у указанного выше соединение (Zn связан с двумя атомами кислорода и двумя атомами азота от различных лизинов), где на вершине пирамида располагается атом Cl. В конкретных условиях оксид цинка также может взаимодействовать с лизином и/или лизином-HCl с образованием прозрачного раствора комплекса Zn-лизин-хлорид (ZnLys₃Cl₂), где Zn₂⁺ располагается в октаэдрическом центре, скоординированном двумя атомами кислород и двумя атомами азота в экваториальной плоскости от двух карбоновых кислот и аминных групп лизина соответственно. Цинк в этом комплексе также является скоординированным с третьим лизином через его азот и карбоксильный кислород в апикальном положении геометрии металла. Комплексы ZXH, например ZLC, обладают ключевыми признаками (например, электропроводность, реакция гидролиза и флокуляция белка), которые делают его конкурентоспособный с коммерческими антиперспирантными солями. Также как общепринятые антиперспирантные соли алюминия или алюминия-циркония ZXH образует осадки, которые могут закупоривать поры и блокировать выделение пота. При увеличении количества воды ZXH гидролизуется с распространением относительно нерастворимого содержащего цинк осадка. Осадок, как правило, содержит один или более из оксида цинка, цинка-цистеина, гидроксида цинка или других содержащих цинк соединений. Этот осадок является уникальным тем, что он позволяет закупоривать поры на коже. Кроме того, такое взаимодействие является нетипичным, т.к. в большинстве случаев разбавление увеличивает растворимость ионного комплекса. Кроме того, цинк является антибактериальным, таким образом, он обеспечивает осадок, который блокирует выделение пота из пор, при этом он также обеспечивает дезодорирующее благоприятное действие путем снижения количества бактерий, вызывающих неприятный запах.

[0017] Следует отметить, что оксид цинка является растворимым при низком pH, и пот имеет pH 5-6, пот может снижать уровни осаждения оксида цинка по сравнению с уровнями осаждения при нейтральном pH. Кроме того, пот может постепенно растворять отложения, снижая продолжительность действия состава. Состояние этой проблемы можно улучшать путем совместного формирования продукта с цистеином. Цистеин и ZHX совместно образуют осадок. При использовании и растворении потом осадок является более устойчивым к кислоте, чем один ZHX. Состав, содержащий ZXH совместно с цистеином, таким образом, обладает улучшенной эффективностью в качестве антиперспиранта.

[0018] Авторы обнаружили, что при комбинации цистеина с ZXH при определенных значениях pH результатом является быстрое осаждение. Осаждение является заметным даже в неразбавленных составах, что приводит к проблемам со стабильностью при хранении средств для ухода за полостью рта или средствах личной гигиены. Также быстрое осаждение может приводить к тому, что меньшее количество ионов цинка откладывается на желаемых участках организма. Авторы открыли, что эту проблему быстрого осаждения можно решать посредством физического разделения ZHX и цистеина до использования или нанесения.

[0019] Несмотря на то, что видимые признаки осаждения в некоторых составов ZLC, как правило, сначала появляются приблизительно через 30 минут или более после разбавления, двухкомпонентные композиции по изобретению образует видимые осадки менее чем через от 1 секунды приблизительно до 20 секунд после смешивания двух компонентов даже в разбавленной или слабо разбавленной форме. Присутствие цистеина приводит к быстрому осаждению комплексов цинка. Кинетика или скорость осаждения может изменяться в зависимости от таких факторов, как pH, концентрация цистеина и величина разбавления (при наличии). В некоторых вариантах осуществления при смешивании двух компонентов наблюдают мгновенное осаждение комплексов ZXH. Например, если цистеин составляет приблизительно 0,8-1,3% масс. раствора цистеин + ZLC, мгновенно образуется осадок. Как используют в настоящем описании "быстрое осаждение" означает образование осадка цинка в течение 3 минут или менее, "немедленное осаждение" или "мгновенное осаждение" означает образование осадка цинка в течение 1 секунды или менее, и "замедленное осаждение" означает образование осадка цинка в интервале от 1 секунды до 3 минут.

[0020] При получении двухкомпонентных композиций по изобретению, как правило, получают два исходных раствора, где каждый исходный раствор содержит, соответственно ZXH и окисленный цистеин. Для получения двух исходных растворов необходимыми являются несколько реагентов. Первый компонент исходного раствора можно получать с использованием стандартного способа синтеза для получения ZXH. Например, получение исходного раствора ZLC включает взаимодействие оксида цинка с лизином-HCl в избытке воды. Затем отфильтровывают избыток оксида цинка, получая в конечном итоге прозрачный раствор. Затем этот раствор представляет собой исходный раствор ZLC и может являться основным активным ингредиентом в компоненте один. В компоненте один также можно использовать глицерин в качестве вспомогательного растворителя. Во втором компоненте исходный раствор окисленного цистеина можно получать растворением соли цистеина в разбавленной водной неорганической кислоте, например соляной кислоте, или в воде можно растворять цистеин-HCl. В компоненте два также можно использовать глицерин в качестве вспомогательного растворителя.

[0021] Было открыто, что двухкомпонентная система доставки позволяет регулировать время осаждения комплексов цинка. Первый компонент содержит ZXH, например ZLC. pH первого компонента является щелочным, например приблизительно от 7 до 9, или приблизительно от 7,25 приблизительно до 8,75, или приблизительно от 7,5 приблизительно до 8,5. pH второго компонента является кислым, например приблизительно от 3 приблизительно до 6 или приблизительно от 4 приблизительно до 5, или приблизительно от 4,5 приблизительно до 5. pH второго компонента, как правило, получают растворением цистеина в кислоте, например неорганической кислоте, такой как гидрогалогенид, например соляная кислота, и/или подкисление можно получать растворением моногидрогалогенида цистеина, например моногидрохлорида, в воде, предпочтительно деионизированной воде.

[0022] Было открыто, что быстрое осаждение комплексов цинка происходит при определенных значениях pH, даже без разбавления. Таким образом, pH двух компонентов при смешивании составляет приблизительно от 5 приблизительно до 8, в другом варианте осуществления приблизительно от 5 приблизительно до 6,5, в другом варианте осуществления приблизительно от 6 приблизительно до 7 и в другом варианте осуществления приблизительно от 6 приблизительно до 6,5. pH каждого компонента регулируют для получения желаемого pH при смешивании для получения желаемой высокой скорости осаждения.

[0023] Первый и второй компоненты представляют собой водные композиции. Как правило, первый компонент содержит приблизительно от 10 приблизительно до 85% воды, в другом варианте осуществления приблизительно от 20 приблизительно до 85% воды, в другом варианте осуществления приблизительно от 20 приблизительно до 25% воды и в еще одном варианте осуществления приблизительно от 30 приблизительно до 33% воды. Второй компонент, как правило, содержит приблизительно от 10% приблизительно до 95% воды, в другом варианте осуществления приблизительно от 20 приблизительно до 30% воды, в другом варианте осуществления приблизительно от 90% приблизительно до 95% воды. Количество воды в каждом компоненте изменяют в зависимости от конечной формы продукта для получения желаемой концентраций при смешивании компонентов. Например, средства для чистки зубов, как правило, содержат от 10 до 25% общей воды, жидкости для полоскания рта, как правило, содержат от 50 до 90% общей воды, средства личной гигиены, такие как антиперспиранты, как правило, содержат от 10 до 20% общей воды. На время осаждения и значения pH смесей оказывают влияние многие факторы, включая концентрацию воды. Большее содержание воды, как правило, приводит к более быстрому осаждению и более высоким значениям pH смеси.

[0024] Предоставлена двухкомпонентная композиция для доставки цинка в организм, которая содержит (i) первый компонент, содержащий комплекс галогенид-(аминокислоты или TAG)-цинк (ZXH), например [Zn(C₆H₁₄N₂O₂)₂Cl⁺]Cr^- (ZLC), и (ii) второй компонент, содержащий цистеин в свободной форме или в форме перорально или косметически приемлемой соли, где первый и второй компоненты содержат отдельно друг от друга до дозирования и объединяют для нанесения на тело. Термин "тело" включает любой участок на теле, где желательным является отложение ионов цинка, например кожа, в частности поры потовых желез, и полость рта, в частности мягкие и твердые (зубы) ткани. Композиции могут представлять собой продукты для ухода за полостью рта, например средство для чистки зубов или средство для полоскания рта, или средства личной гигиены, такие как антиперспиранты, жидкие мыла для рук или гель для душа, и лосьоны, кремы и кондиционеры для кожи.

[0025] При нанесении композиции по изобретению первый компонент или компонент один, содержащий ZXH, смешивают со вторым компонентом или компонентом два, содержащим окисленный цистеин. Массовое отношение компонента один к компоненту два после смешивания, как правило, составляет приблизительно 1:1, но может изменяться до некоторой степени в зависимости от композиции конкретных компонентов и конкретных используемых средств диспергирования, например, приблизительно от 5:1 приблизительно до 1:5, в другом варианте осуществления приблизительно от 1:2 приблизительно до 2:1.

[0026] Двухкомпонентная комбинация ZXH/цистеин является пригодной в продуктах для ухода за полостью рта, например в средстве для чистки зубов или средстве для полоскания рта. Двухкомпонентный состав, содержащий комбинацию ZXH/цистеин, обеспечивает эффективную концентрацию ионов цинка на эмали, таким образом, защищая от эрозии, уменьшая бактериальную колонизацию и развитие биопленки, и обеспечивая усиленный блеск зубов. Кроме того, при смешивании и использовании состав разбавляют и обеспечивают стабилизированный осадок, который закупоривает дентинные канальцы, таким образом снижая чувствительность зубов. Несмотря на то что они обеспечивают эффективную доставку цинка по сравнению с составами с нерастворимыми солями цинка, составы, содержащие комбинацию ZXH/цистеин, не приводят к неприятному вкусу и ощущению во рту, низкой доставке фторида и слабому пенообразованию и чистке, ассоциированной с общепринятыми продуктами для ухода за полостью рта на основе цинка, в которых используют растворимые соли цинка.

[0027] Дополнительно предоставлены способы использования таких композиций, например способы уменьшения потоотделения, включающие нанесение композиции на кожу, способы уничтожения бактерий, включающие приведение бактерий в контакт с композицией, и способы лечения или снижения гиперчувствительности зубов, эрозии и образования налета, включающие нанесение композиции на зубы, а также способы получения таких композиций. В способах по изобретению двухкомпонентные композиции по изобретению смешивают и наносят на тело, например кожу или полость рта. Как правило, смешивание проводят непосредственно перед нанесением или во время нанесения на тело, таким образом, что при нанесении на тело осадок образуется на желаемом участке, например в порах потовых желез или в устьях дентинных канальцев. В одном из вариантов осуществления два компонента смешивают во время нанесения, например, при чистке с использованием средства для чистки зубов, где два компонента, которые смешиваются во время чистки, наносят на зубную щетку. В способах по изобретению для доставки максимального количества цинка на желаемый участок тела используют преимущество свойства осаждение, которое происходит в течение 3 минут или менее после смешивания.

[0028] В одном из вариантов осуществления к первому компоненту, ко второму компоненту или к обоим добавляют глицерин, что приводит к замедлению образования осадка, как правило, замедлению приблизительно от 1 до 20 секунд, в одном из вариантов осуществления приблизительно от 1 до 10 секунд, в другом варианте осуществления приблизительно от 1 до 5 секунд и в другом варианте осуществления приблизительно от 1 до 3 секунд, по сравнению с контрольным составом без глицерина. В дополнение к замедленному осаждению глицерин также может действовать как увлажнитель.

[0029] Смешивание может приводить к осаждению без разбавления, однако разбавление водой или водной жидкостью, такой как слюна или пот, как правило, увеличивает осаждение. В конкретном варианте осуществления предоставлена двухкомпонентная система, где первый компонент содержит комплекс ZXH, и второй компонент содержит цистеин. В двухкомпонентной системе предоставлены два контейнера или камеры, содержащие соответствующие компоненты. Цистеин содержится в эффективном количестве, чтобы приводить к быстрому осаждению (мгновенному или замедленному), когда два компонента смешивают друг с другом. В варианте осуществления с замедленным осаждением два компонента смешивают непосредственно перед или во время использования и нанесения, таким образом, осадок не образуется при смешивании, а образуется на желаемом участке тела при нанесении. Двухкомпонентная система является особенно эффективной для максимального увеличения количества осаждения на желаемом участке во время использования, например, в дентинных канальцах, на поверхности зуба, в порах потовых желез и т.п.

[0030] Двухкомпонентные композиции по настоящему изобретению, например средства для чистки зубов, гели для душа или средства для полоскания рта, упаковывают в подходящий дозирующий контейнер, в котором компоненты содержатся в физически раздельном состоянии и из которого раздельные компоненты можно одновременно дозировать, например, в виде комбинированно ленты для нанесения на зубную щетку. Такие контейнеры известны в данной области. Пример такого контейнера представляет собой двухкамерный дозирующий контейнер, такой как насос или туба, содержащий сжимаемые боковые стенки, как описано в патенте США №4487757 и 4687663; где корпус тубы выполнен из сжимаемого пластмассового пленочного полотна, такого как полиэтилен или полипропилен, и оснащен перегородкой внутри корпуса контейнера, формирующей отдельные камеры, в которых компоненты хранятся в физически раздельном состоянии, и из которых их дозируют через подходящий дозирующий клапан. Для жидкости для полоскания рта или средств для полоскания рта два компонента можно доставлять посредством двух раздельных камер бутылки в смесительную чашу. После смешивания смесь можно переносить в полость рта человека и можно проводить ополаскивание. Когда компоненты дозируют, их смешивают в смесительной чаше с обрезанием с небольшой задержкой осадка, который будет взаимодействовать с соответствующей кинетикой, чтобы обеспечивать все формы осаждения в полости рта.

[0031] Первый вариант осуществления относится к двухкомпонентной композиции (композиции 1), содержащей (i) первый компонент, содержащей комплекс аминокислот и галогенидов с цинком или комплекс галогенидов и триалкилглицина с цинком, и (ii) второй компонент, содержащий окисленный цистеин в свободной форме или в форме перорально или косметически приемлемой соли, где два компонента содержат отдельно друг от друга до дозирования и объединяют для нанесения на тело, например:

1.1. Композиции 1, где галогенид цинка-(аминокислоты или TAG) образуется из предшественников, где предшественники представляют собой источник ионов цинка, источник аминокислоты или TAG и источник галогенида, где источник галогенида может являться частью источника ионов цинка, источника аминокислоты или TAG или галогеноводородной кислоты.

1.2. Композиции 1 или 1.1, где источник ионов цинка представляет собой по меньшей мере один из оксида цинка, хлорид цинка, карбонат цинка, гидроксид цинка, нитрат цинка, цитрат цинка и фосфат цинка.

1.3. Композиции 1.1 или 1.3, где источник аминокислоты представляет собой по меньшей мере одни из основной аминокислоты, лизина, аргинина и глицина.

1.4. Любой из указанных выше композиций, где триалкилглицин представляет собой C₁-C₄алкилглицин или триметилглицин.

1.5. Любой из указанных выше композиций, где pH первого компонента составляет от 3 до 6 или от 4 до 5 или от 4,5 до 5, и pH второго компонента составляет от 7 до 9, или от 7,25 до 8,75, или от 7,5 до 8,5.

1.6. Любой из указанных выше композиций, где смешивают два компонента и pH получаемой смеси составляет от 6 до 8 или от 7 до 8.

1.7. Любой из указанных выше композиций, где первый компонент содержит от 0 до 50% или от 20 до 40% глицерина, или второй компонент содержит от 0 до 50% или от 20 до 40% глицерина.

1.8. Любым композициям 1.0-1.6, где первый компонент содержит от 0 до 50% или от 20 до 40% глицерина, и второй компонент содержит от 0 до 50% или от 20 до 40% глицерина.

1.9. Любой из указанных выше композиций, где галогенид цинка-аминокислоты получают объединением оксида цинка с гидрогалогенидом аминокислоты.

1.10. Любой из указанных выше композиций, где галогенид цинка-(аминокислоты или TAG) имеет формулу Zn(аминокислота или TAG)₃Hal₂ или Zn(аминокислота или TAG)₃Hal₂, где Zn представляет собой двухвалентный ион цинка, и Hal представляет собой ион галогенида.

1.11. Любой из указанных выше композиций, где комплекс аминокислот и галогенидов с цинком представляет собой [Zn(C₆H₁₄N₂O₂)₂Cl]⁺Cl^- (в некоторых случаях обозначаемый в настоящем описании как "ZLC") и где, когда комплекс находится в кристаллической форме, например в форме гидрата, например моногидрата или дигидрата, например, со структурой, где катион Zn скоординирован посредством двух лигандов лизина с двумя атомами азота из альфа-NH₂ группы двух лигандов лизина и двумя атомами кислорода из карбоксильных групп двух лигандов лизина в экваториальной плоскости с искаженной квадратно-пирамидальной геометрией с атомом хлора, занимающим апикальное положение, с образованием положительной катионной группы, с которой связывается хлоридный анион с образованием анионной соли композиция 1 или 1.1, где комплекс цинк-(аминокислота или TAG)-галогенид представляет собой [Zn(C₆H₁₄N₂O₂)₂Cl]⁺Cl^- (в некоторых случаях обозначаемый в настоящем описании как "ZLC") необязательно в форме гидрата, например комплекса, образованного из смеси оксида цинка и гидрохлорид лизина, например, в молярном отношении ZnO:лизин-HCl от 1:1 до 3:1, например 2:1.

1.12. Любой из указанных выше композиций, которая при разбавлении водой обеспечивает осадок, содержащий оксид цинка в комплексе с цистеином, и необязательно дополнительно содержащий оксид цинка, карбонат цинка и их смеси.

1.13. Любой из указанных выше композиций, где общее количество цинка, содержащегося в композиции, когда смешивают два компонента, составляет приблизительно от 0,2 приблизительно до 9% или приблизительно от 0,6% приблизительно до 1%, или приблизительно от 2% приблизительно до 3% по массе от общей композиции.

1.14. Любой из указанных выше композиций, где цинк, содержащийся в первом компоненте, составляет приблизительно от 0,6% приблизительно до 2% или приблизительно от 0,8% приблизительно до 1,5%, или приблизительно от 1% приблизительно до 1,2% по массе первого компонента.

1.15. Любой из указанных выше композиций, где отношение цинка к цистеину составляет приблизительно от 5:1 приблизительно до 10:1 по массе от общей композиции.

1.16. Любой из указанных выше композиций, где цистеин представляет собой гидрогалогенид цистеина, необязательно гидрохлорид цистеина.

1.17. Любой из указанных выше композиций, где осадок цинка образуется в течение 30 секунд, или от 1 секунды до 30 секунд, или от 1 до 15 секунд, или от 1 до 3 секунд после смешивания двух компонентов.

1.18. Любой из указанных выше композиций, дополнительно содержащей перорально или косметически приемлемый носитель в первом компоненте, втором компоненте или обоих.

1.19. Любой из указанных выше композиций, дополнительно содержащей перорально или косметически приемлемый носитель, и которая представляет собой продукт для ухода за полостью рта, выбранный из средство для чистки зубов или жидкости для полоскания рта, или средство личной гигиены, выбранное из антиперспирантов, дезодорантов, жидких мыл для рук, геля для душа, лосьонов для кожи, кремов для кожи и кондиционеров для кожи.

1.20. Любой из указанных выше композиций, где первый компонент содержит приблизительно от 10% приблизительно до 85% воды или приблизительно от 20 приблизительно до 85% воды, или приблизительно от 20 приблизительно до 25% воды, или приблизительно от 30 приблизительно до 33% воды, и второй компонент содержит приблизительно от 10% приблизительно до 95% воды или приблизительно от 20 приблизительно до 30% воды, или приблизительно от 40% приблизительно до 50% воды.

[0032] Предоставлен способ получения композиции 1 и далее, включающий (i) объединение источника ионов цинка, источника аминокислоты или TAG, источника галогенида (где источник галогенида может являться частью источника ионов цинка, источника аминокислоты или TAG или галогеноводородной кислотой) в жидкой (например, водной) среде, необязательно содержащей глицерин, необязательно выделение образованного таким образом комплекса в твердой форме и помещение образованного таким образом вещества в первый контейнер, (ii) помещение цистеина необязательно с глицерином и необязательно с гидрогалогенидом во второй контейнер, физически отделенный от первого контейнера. Любое из веществ или оба вещества в раздельных контейнерах необязательно можно объединять с косметически или перорально приемлемым носителем.

[0033] Предоставлена композиция (композиция 2), которая представляет собой антиперспирантный или дезодорирующий продукт, содержащий (i) первый компонент, содержащий комплекс цинк-(аминокислота или TAG)-галогенид, и (ii) второй компонент, содержащий окисленный цистеин в свободной форме или в форме перорально или косметически приемлемой соли, где два компонента содержат отдельно друг от друга до дозирования и объединяют для нанесения на тело, и где любой из компонентов или оба компоненты дополнительно содержат косметически приемлемый носитель, например, в соответствии с любым из объемов композиции 1 и далее.

2.1. Композиция 2, которая при смешивании и использовании обеспечивает осадок на коже, содержащий оксид цинка в комплексе с цистеином и необязательно дополнительно содержащий оксид цинка, карбонат цинка и их смеси.

2.2. Композиция 2 или 2.1, где комплекс цинк-(аминокислота или TAG)-галогенид представляет собой [Zn(C₆H₁₄N₂O₂)₂Cl]⁺Cl^- (в некоторых случаях обозначаемый в настоящем описании как "ZLC") необязательно в форме гидрата.

2.3. Композиция 2 или 2.1, где косметически приемлемый носитель содержит один или более ингредиентов, выбранных из водорастворимых спиртов (таких как C_2-8-спирты, включая этанол); гликоли (включая пропиленгликоль, дипропиленгликоль, трипропиленгликоль и их смеси); глицериды (включая моно-, ди- и триглицериды); от средне- до длинноцепочечных органические кислоты, спирты и сложный эфиры; поверхностно-активные вещества (включая эмульгирующие и диспергирующие средства); дополнительные аминокислоты; структурирующие средства (включая загустители и гелеобразующие средства, например полимеры, силикаты и диоксид кремния); смягчающие средства; ароматизирующие вещества и красители (включая краски и пигменты).

2.4. Композиция 2, 2.1, или 2.2, где композиция находится в форме аэрозольного спрея-антиперспиранта.

[0034] Также предоставлены способы уменьшения потоотделения, включающие смешивание обоих компонентов и нанесение антиперспирантного эффективного количества любой из композиции 2 и далее на кожу, способы уменьшения запаха пота, включающие смешивание обоих компонентов и нанесение дезодорирующего эффективного количества любой из композиции 2 и далее на кожу, и способы уничтожения бактерий, включающие смешивание обоих компонентов и приведение бактерий в контакт с любой из композиции 2 и далее. Например, предоставлен (i) способ регуляции потоотделения, включающий смешивание обоих компонентов и нанесение на кожу антиперспирантного эффективного количества состава по любому варианту осуществления, включенному или конкретно описываемому в настоящем описании, например любой из композиции 2, и далее, и (ii) способ регуляции неприятного запаха, обусловленного потоотделением или бактериями на коже, включающий смешивание обоих компонентов и нанесение на кожу дезодорирующего эффективного количества состава по любому варианту осуществления, включенному или конкретно описываемому в настоящем описании, например любой из композиции 2 и далее.

[0035] Предоставлен способ получения антиперспиранта или дезодоранта, содержащего (i) первый компонент, содержащий галогенид цинка-(аминокислоты или TAG), и (ii) второй компонент, физически отделенный от первого компонента, содержащий цистеин в свободной форме или в форме косметически приемлемой соли, например любой из композиции 2 и далее, включающий объединение косметически приемлемого носителя и необязательно глицерина с галогенидом цинка-аминокислоты в первом компоненте и/или с цистеином во втором компоненте.

[0036] Также предоставлено (i) использование любой из композиции 2 и далее для уничтожения бактерий, уменьшения потоотделения и/или уменьшения запаха пота и (iii) любой из композиции 2 и далее для применения для уничтожения бактерий, уменьшения потоотделения и/или уменьшения запаха пота.

[0037] Также предоставлено использование цистеина в производстве антиперспирантного или дезодорирующего состава, например состава в соответствии с любой из композиции 2 и далее.

[0038] При получении композиции 2 и далее галогенид цинка-(аминокислоты или TAG) и цистеин в свободной форме или в форме косметически приемлемой соли можно вводить в подходящее косметически приемлемое основание, например спрей, аэрозоль, карандаш или шариковый аппликатор для нанесения на подмышечную область, где первый и второй компоненты смешиваются при образовании аэрозоля или при контактировании через клапан или другие средства дозирования. После нанесения в присутствии заряженных молекул, таких как белки, встречающиеся на коже, соль флоккулирует, образуя пробки, которые блокируют выделение пота. Кроме того, дополнительная вода из пота может разбавлять состав, способствуя разрушению комплекса, что приводит к осадку, состоящему преимущественно из оксида цинка в комплексе с цистеином, который может уменьшать пот и неприятный запах, как описано выше.

[0039] Как используют в настоящем описании, термин антиперспирант, как правило, может относиться к любому продукту, который может образовывать пробки в поре с уменьшением потоотделения, включая такие вещества, которые классифицированы как антиперспиранты в Food and Drug Administration under 21 CFR part 350. Следует понимать, что антиперспиранты также могут являться дезодорантами, в частности в случае описываемых композиций, т.к. цинк обладает антибактериальными свойствами и, таким образом, ингибирует вызывающие неприятный запах бактерии на коже.

[0040] Также предоставлена композиция (композиция 3), которая представляет собой средство личной гигиены, выбранное из жидких мыл для рук, геля для душа, лосьонов для кожи, кремов для кожи и кондиционеров для кожи, содержащих (i) первый компонент, содержащий комплекс цинк-(аминокислота или TAG)-галогенид, и (ii) второй компонент, содержащий окисленный цистеин в свободной форме или в форме перорально или косметически приемлемой соли, где два компонента содержат отдельно друг от друга до дозирования и объединяют для нанесения на тело, и где любой компонент или оба компонента дополнительно содержат косметически приемлемый носитель, например в соответствии с любым из объемов композиции 1, и далее, например:

3.1. Композиция 3, которая при смешивании обоих