Композиции для пилинга, содержащие трихлоруксусную кислоту (тху) и фенол для снижения жжения, вызванного пилингом с применением тху

Композиции для пилинга, содержащие трихлоруксусную кислоту (тху) и фенол для снижения жжения, вызванного пилингом с применением тху

Реферат

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Пилинг с помощью трихлоруксусной кислоты (ТХУ) является медицинской дерматологической процедурой, которую надлежит выполнять исключительно квалифицированными врачами на кожном покрове пациентов, и главной целью которой является лечение старения кожи от воздействия ультрафиолетовых лучей, мелких тонких морщин, пигментации, акне.

В настоящее время доступен широкий выбор методов омоложения лица: умеренно агрессивные средства для отшелушивания кожи (пилинга), наполнители кожи для удаления морщин, лазерные процедуры (при определенных показаниях), липофилинг. Химический пилинг рассматривается как элемент современных методов, которые могут побороть время: из истории известно, что уже древние египтяне пользовались химическими средствами для отшелушивания кожи с применением a-оксикислот. Средство должно быть применено на поверхности кожи; оно представляет собой раствор, рН которого со временем изменяется до приобретения эксфолиативного («отшелушивающего») эффекта, вызывающего регенерацию кожи.

Химические средства для обработки кожи, предназначенные для заметного улучшения структуры обработанных тканей при наружном применении растворов различных кислот. Это может привести не только к обычному ускорению естественных процессов отшелушивания, но и к полнейшему уничтожению эпидермиса, а также довольно важной части в слое дермы, преимущественно вследствие коагуляции или лизиса (распада) белков. Действие любого средства распространяется прямо или косвенно в той или иной мере на дерму, где имеют место процессы регенерации, вызванные используемыми молекулами согласно протоколу их применения. Эти химические средства отшелушивания привлекательны для врачей-косметологов, дерматологов и хирургов, поэтому они удовлетворяют потребности рынка благодаря своей безопасности, простоте в использовании и удобной упаковке, разработанной для одноразового либо многократного использования.

Эффективность средств пилинга была отражена в медицинских публикациях. Средства пилинга на основе ТХУ, сами по себе, не являются чем-то новым, поскольку композиции такого состава уже описаны в Британском журнале дерматологии в 1926 году. Пилинг фенолом также известен и применяется с 1920-х годов.

Настоящее изобретение основано на том, что его авторы обнаружили, что путем смешивания небольшого количества фенола с ТХУ в определенных соотношений обоих, жжение, вызванное трихлоруксусной кислотой (ТХУ), существенно снижается в течение нескольких секунд. Этот метод никогда не был описан в медицинской литературе.

Средства пилинга на трихлоруксусной кислоте в настоящее время присутствует на рынке:

Многие растворы ТХУ присутствуют на рынке. Согласно германским источникам, что уже в 2004 году более чем 45 различных растворов ТХУ были представлены на европейском рынке. Они представляют собой очень старинные медицинские препараты. Некоторые из них уже были известны с эпохи Месопотамии, а самые поздние из них были открыты в конце XIX-го века. Таким образом, в настоящее время существует огромное количество публикаций и накоплен обширный опыт для постепенного совершенствования самих составов, режима их применения, а также предписаний во избежание каких-либо осложнений при выполнении процедур с применением указанных растворов.

Пилинг посредством ТХУ осуществляет коагуляцию белков кожи, при этом вызывая коагуляцию на тонком уровне в клеточных мембранах. По этой причине клетки высушиваются и заменяются новыми клетками, возникающими на коже во время заживления и процесса "пилинга".

Концентрация ТХУ в известных составах для пилинга варьируется в диапазоне от 10 до 80%.

С другой стороны, фенольные средства для пилинга также присутствуют на рынке: о фенольных средствах сообщается где-то с 1920-х годов, после Первой мировой войны. Многие варианты составов были опубликованы, и в настоящее время некоторые средства на основе фенола реализуются несколькими компаниями.

Как и средства на основе ТХУ, фенольные аналоги используются для коагуляции белков кожи, вызывая при этом свертывание мембран клеток на тонком уровне. Клетки, следовательно, высушиваются и заменяются новыми клетками на коже во время заживления и процесса "пилинга". Фенол вызывает коагуляцию клеток быстрее и более интенсивно по сравнению с ТХУ. Содержание фенола в известных составах для пилинга варьируется от 30 до 65%.

Наконец, некоторые формулы можно найти на рынке, в которых присутствуют смесь ТХУ и фенола: например, в Easy Phen Light (Skin Tech)® 15% ТХУ и 30% фенола. Однако композиции согласно настоящему изобретению имеют существенное отличие от этого состава:

На самом деле, ТХУ добавляется к фенолу с конкретной целью: достижение лучшего результата при более низких концентрациях фенола. Действие ТХУ нарушает проницаемость кожи, что влечет более глубокое и стремительное проникновение фенола. Как следствие, лучшие результаты были получены при более низкой концентрации фенола, при этом демонстрируя дополнительное преимущество - снижение токсичности самого фенола. Действительно, ТХУ не является токсичной при нанесении на кожу - в отличие от фенола - даже при местном применении. А пониженная концентрация позволяет сократить потенциальную токсичность фенола.

Несколько медицинских публикаций описывают использование фенола при концентрации в 80% в качестве анестетика перед хирургическим вкладыванием барабанных перепонок. В одной из публикаций описывается применение 20-25%-ного раствора фенола перед соскабливанием кожи. Составы при концентрации фенола ниже 10% не были описаны для достижения обезболивающего эффекта.

Другие типы смесей «ТХУ + фенол» были использованы с целью увеличения действенности пилинга и чтобы интенсифицировать проницаемость химических веществ.

Тем не менее не представлены на рынке и не упоминаются в литературных источниках смеси с обычной концентрацией ТХУ при минимальном содержании фенола, которые бы снижали боль, вызванную ТХУ.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

При применении раствора средства на базе ТХУ пациент на лице чувствует сильное жжение, покалывания, пока пилинговый раствор сохраняет активность на коже или до тех пор, пока последняя молекула ТХУ завершит свое коагулирующее действие. Только в этот момент боль медленно исчезает. Болезненные ощущения часто являются ограничивающим фактором для людей, которые не могли бы пройти лечение по причине боязни жжения.

Авторы настоящего изобретения нашли решение для избегания этих болезненных ощущений. Смешение небольшого количества фенола с раствором ТХУ делает применение результирующего раствора гораздо менее болезненным. При концентрации ТХУ в диапазоне 10-25%. Все описываемые концентрации выражены в единицах массы – масс./масс. или масс. % (массовых процентах).

Жжение, вызванное более высокими концентрациями ТХУ, не может быть понижено добавлением фенола в раствор.

Концентрация фенола, вводимого в пилинговый раствор ТХУ (10-25 масс. %), находится в диапазоне от 0,5 до 10 масс. %.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В первом аспекте настоящее изобретение направлено на создание составов, применяемых для подавления болезненных ощущений, вызванных жжением, возникающих сразу после нанесения раствора ТХУ на кожу. Составы имеют следующую композицию:

Концентрация ТХУ - от 10 до 25%

Концентрация фенола - от 0,5 до 10%

Остальными компонентами являются вода и наполнители, приемлемые с точки зрения фармации.

Во втором аспекте, настоящее изобретение направлено на применение такой композиции в качестве лекарственного средства, в частности в качестве лекарственного средства для снижения болезненных ощущений, вызванных жжением, на коже, подвергаемой пилингу с помощью ТХУ.

В предпочтительных воплощениях, путем смешивания 0,5-10%-ного фенола с 8-25%-ным раствором ТХУ эффект последней оказывается гораздо менее болезненным по сравнению с раствором при такой же концентрации ТХУ без фенола. Тем не менее, жжение при концентрациях ТХУ выше чем 25% не может быть снижено при добавлением фенола к раствору.

Концентрация фенола, вводимого в пилинговый раствор ТХУ (10-25 мас. %), находится в диапазоне от 0,5 до 10 масс. %. Для пилинга фенол обычно используется в средних концентрациях - при 30 - 80%.

НАГЛЯДНЫЕ ПРИМЕРЫ

Любое сочетание ТХУ [8-25%] и фенола [0,5-10%] может быть возможным.

Рабочими могут быть следующие наглядные примеры:

ТХУ 12% + Фенол 2%

ТХУ 15% + фенол 5%

ТХУ 25% + фенол 10%

Тем не менее все вышеперечисленные варианты могут быть сочетаемыми друг с другом. Таким образом, все комбинации могут быть возможными.

Эффективность этого состава в снятии боли была проверена и подтверждена в испытаниях, проведенных авторами настоящего изобретения.

1. Состав для применения в качестве раствора для пилинга, включающий трихлоуксусную кислоту (ТХУ) в диапазоне концентраций 8-25 масс. %, фенол - в диапазоне концентраций 0,5-10 масс. % и прочие компоненты: воду и наполнители, приемлемые с точки зрения фармации.

2. Состав по п. 1, в котором концентрация ТХУ находится в диапазоне 10-25 масс. %, а концентрация фенола находится в диапазоне 0,5-10 масс. %.

3. Состав по п. 1, в котором концентрация ТХУ составляет примерно 12 масс. %, а концентрация фенола - примерно 2 масс. %.

4. Состав по п. 1, в котором концентрация ТХУ составляет примерно 15 масс. %, а концентрация фенола - около 5 масс. %.

5. Состав по п. 1, в котором концентрация ТХУ составляет примерно 25 масс. %, а концентрация фенола - примерно 10 масс. %.

6. Состав по любому из пп. 1-5 для применения в качестве лекарственного средства с целью понижения болезненных ощущений жжения, вызванных пилингом ТХУ.