Комплекс цинк-аминокислота-галогенид с цистеином

Группа изобретений относится к композиции, содержащей (i) комплекс цинк-лизин-хлорид, имеющий формулу [Zn(C6H14N2O2)2Cl]+Cl-, и (ii) цистеин в свободной или в орально или косметически приемлемой солевой форме, для уничтожения бактерий, снижения потоотделения, уменьшения запаха тела, лечения или уменьшения частоты возникновения акне, обеспечения белого осадка, содержащего оксид цинка, уменьшения или ингибирования кислотной эрозии эмали, чистки зубов, уменьшения бактериально-продуцируемых биопленки или зубного налета, уменьшения воспаления десен, ингибирования зубного кариеса и образования кариозных полостей, и уменьшения гиперчувствительности дентина; а также к способу уничтожения бактерий, способу снижения и ингибирования кислотной эрозии эмали, способу снижения потоотделения, уменьшения запаха тела, способу лечения или уменьшения частоты возникновения акне, способу обеспечения визуального сигнала при умывании, способу чистки зубов, способу уменьшения продуцируемых бактериями биопленки и зубного налета, способу уменьшения воспаления десен, способу ингибирования зубного кариеса и образования кариозных полостей, способу снижения гиперчувствительности дентина, включающим введение такой композиции. Изобретение также относится к применению комплекса цинк-лизин-хлорид, имеющего формулу [Zn(C6H14N2O2)2Cl]+Cl- вместе с цистеином в свободной или орально приемлемой солевой форме при производстве композиции, и применению цистеина в свободной или орально приемлемой солевой форме для стабилизации цинк-лизин-хлоридного комплекса, имеющего формулу [Zn(C6H14N2O2)2Cl]+Cl-. 15 н. и 7 з.п. ф-лы, 10 пр., 8 табл.

Реферат

Перекрестная ссылка на родственные заявки

Данная заявка является частичным продолжением публикаций РСТ/US2013/46268, направленной на рассмотрение 18 июня 2013 г.; РСТ/US2012/70489, направленной на рассмотрение 19 декабря 2012 г.; РСТ/US2012/70492, направленной на рассмотрение 19 декабря 2012 г.; РСТ/US2012/70498, направленной на рассмотрение 19 декабря 2012 г.; РСТ/US2012/70506, направленной на рассмотрение 19 декабря 2012 г.; РСТ/US2012/70513, направленной на рассмотрение 19 декабря 2012 г.; РСТ/US2012/70505, направленной на рассмотрение 19 декабря 2012 г.; РСТ/US2012/70501, направленной на рассмотрение 19 декабря 2012 г.; РСТ/US2012/70521, направленной на рассмотрение 19 декабря 2012 г.; РСТ/US2012/70534, направленной на рассмотрение 19 декабря 2012 г.; и РСТ/US2013/50845, направленной на рассмотрение 17 июля 2013 г.; которые все включены в описание посредством ссылки.

Уровень техники

Обычные антиперспиранты, содержащие соли алюминия или алюминия/циркония, известны. Такие соли действуют как антиперспиранты за счет образования полимерных комплексов, которые могут закупоривать поры, в результате блокируя выделение пота. Существует потребность в дополнительных антиперспирантных активных агентах, которые дают молекулярно-массовые комплексы размера, способного закупоривать поры, блокируя выделение пота, которые обеспечивают дезодорирующую/противомикробную эффективность, и которые в меньшей степени вызывают раздражение кожи, чем кислые соли в обычных антиперспирантах. Также существует потребность в альтернативных противомикробных и защищающих кожу агентах для использования в жидком мыле для рук и в гелях для душа. И, наконец, существует потребность в агентах в средствах для ухода за полостью рта, которые отбеливают и укрепляют зубы, замедляют эрозию и препятствуют развитию бактерии и образованию зубного налета.

Сущность изобретения

Предложена композиция, содержащая комплекс цинк-аминокислота-галогенид («ZXH», где Х относится к аминокислоте или триалкилглицину «TAG») в комбинации с цистеином, и этот комплекс является стабильным и растворимым в концентрированном водном растворе, но который при разбавлении дает относительно кислотоустойчивый осадок, содержащий комплекс цинка (например, оксида цинка) и цистеина. Необычные и неожиданные свойства такого материала обеспечивают возможность доставки стабильного цинкового комплекса к коже или зубам, делая его пригодным в средствах личной гигиены, например, в антиперспирантах и в жидком мыле для рук и тела, а также в средствах для ухода за полостью рта, например, в зубном эликсире или в средстве для ухода за зубами.

В одном варианте осуществления комплекс цинк-аминокислота-галогенид (ZXH) получают путем введения в реакцию оксида цинка и галогенидной соли основной аминокислоты с получением комплекса, имеющего общую формулу:

Zn-(основная аминокислота)2-(галогенид)2.

В одном варианте осуществления комплекс цинк-аминокислота-галогенид (ZАH) представляет собой цинк-лизин-хлоридный комплекс, например, полученный из смеси оксида цинка и гидрохлорида лизина, имеющий формулу [Zn(C6H14N2O2)2Cl]+Cl-. Такой конкретный комплекс цинк-лизин-хлорид иногда называют в данном документе как «ZLC». В таком комплексе Zn2+ координирован посредством двух лизиновых лигандов с двумя атомами N из NH2-групп и двумя атомами О из карбоксильных групп в экваториальной плоскости. Он демонстрирует искаженную квадратно-пирамидальную геометрию с апикальным положением, занятым атомом Cl-. Такая новая структура дает начало остатку положительного катиона, с которым объединен анион Cl- с образованием ионной соли.

ZLC может существовать в растворе катионного остатка ([Zn(C6H14N2O2)2Cl]+) и хлорид-аниона, или может представлять собой твердую соль, например, кристалл, необязательно в форме моно- или дигидрата, например, в виде моногидратного кристалла, имеющего порошковую рентгенограмму с главным пиком, имеющим относительную интенсивность и расстояние по существу такие же, как изображено на фигуре 1 публикации РСТ/US2012/70498.

Возможны другие комплексы цинка и аминокислоты, и их точная форма зависит частично от мольных соотношений соединений-предшественников, например, если имеет место ограниченное количество галогенида, могут образовываться не содержащие галогенид комплексы, например, ZnLys2, имеющие пирамидальную геометрию с экваториальной плоскостью, которая является такой же, как в описанном выше соединении (Zn связан с двумя атомами кислорода и двумя атомами азота от разных лизинов), где верхушка пирамиды занята атомом Cl. При определенных условиях оксид цинка может также взаимодействовать с лизином и/или лизин⋅HCl с образованием прозрачного раствора комплекса цинк-лизин-хлорид (ZnLys2Cl2), где Zn2+ расположен в центре октаэдра, координированном с двумя атомами кислорода и двумя атомами азота в экваториальной плоскости, предоставленными двумя лизиновыми карбоновыми кислотами и амино-группами, соответственно. Цинк в таком комплексе также координирован с третьим лизином посредством его атома азота и карбоксильного кислорода у апикального положения геометрии атома металла. Кроме того, цинк может быть предоставлен из других источников, чем ZnO. Однако неожиданно было определено, что стабилизирующий эффект цистеина наиболее эффективен для комплексов, имеющих формулу Zn-(основная аминокислота)2-(галогенид)2, поэтому комбинацию цинка и галогенида аминокислоты предпочтительно контролируют, чтобы получать этот комплекс в качестве преобладающей формы.

Комплексы цинк-Х-галогенид, например, ZLC, имеют ключевые признаки (например, проводимость, реакция гидролиза и флокуляция белка), которые делают их конкурентоспособными в сравнении с коммерческими антиперспирантными солями. Аналогично обычным антиперспирантным солям алюминия или алюминия/циркония ZXH образует осадки в условиях образования пота, которые могут закупоривать поры и блокировать потоотделение. Механизм является поразительным. По мере повышения количества воды вместо того, чтобы переходить в раствор или оставаться в растворе, так как раствор становится более разбавленным, как обычно происходит в случае анионного комплекса, ZXH гидролизуется, давая относительно нерастворимый осадок оксида цинка, в результате чего обеспечивает возможность дополнительной закупорки пор и/или контролируемого оседания оксида цинка на коже. Более того, цинк является противобактериальным, и поэтому помимо создания осадка, который блокирует потоотделение из пор, он обеспечивает преимущество дезодоранта за счет сокращения вызывающих запах бактерий. И, наконец, ZXH может быть представлен в рецептуре, которая имеет приблизительно нейтральное значение рН, которая в меньшей степени вызывает раздражение кожи и в меньшей степени портит одежду, чем используемые в настоящее время антиперспирантные соли алюминия или алюминия/циркония, которые являются довольно кислыми в рецептуре, или современные дезодорирующие рецептуры, которые, как правило, содержат высокие уровни солей жирных кислот щелочных металлов и могут быть довольно основными.

Однако оксид цинка является растворимым при низких значениях рН, и, так как пот имеет рН 5-6, пот может снижать уровни осаждения оксида цинка в сравнении с уровнями осаждения при нейтральном рН. Более того, пот может постепенно растворять осажденные осадки, уменьшая продолжительность действия рецептуры. Неожиданно установлено, что такая проблема может быть ослаблена за счет со-рецептурирования продукта с цистеином. Цистеин и цинковая соль вместе образуют осадок при применении и разбавлении потом, и такой осадок устойчив к кислоте. Рецептура, содержащая ZXH вместе с цистеином, таким образом, имеет повышенную эффективность в качестве антиперспиранта. Более того, цистеин помогает стабилизировать ZXH в рецептуре до применения.

В другом варианте осуществления комбинация ZXH/цистеин также приемлема в жидком мыле для рук и гелях для душа.

В еще одном варианте осуществления комбинация ZXH/цистеин приемлема в средствах для ухода за полостью рта, например, в средстве для ухода за зубами или ополаскивателе для полости рта. Рецептура, содержащая комбинацию ZXH/цистеин, обеспечивает эффективную концентрацию ионов цинка на эмали, в результате чего защищает от эрозии, уменьшает бактериальную колонизацию и развитие биопленки, и обеспечивает повышенный блеск зубов. Более того, при применении рецептуру разбавляют и получают стабилизированный осадок, который закупоривает дентинные канальцы, в результате чего снижается чувствительность зубов. Несмотря на обеспечение эффективной доставки цинка в сравнении с рецептурами с нерастворимыми солями цинка, рецептуры, содержащие комбинацию ZXH/цистеин, не обнаруживают неприятного вкуса и плохого ощущения во рту, плохую доставку фторида и плохое вспенивание и недостаточные характеристики очистки, ассоциируемые с обычными средствами для ухода за полостью рта на основе цинка, в которых используются растворимые цинковые соли.

Предложена композиция, содержащая (i) комплекс цинк-амино-Х-галогенид (ZXH), например, [Zn(C6H14N2O2)2Cl]+Cl- (ZLC), и (ii) цистеин в свободной или в орально или косметически приемлемой солевой форме. Композиции могут представлять собой средства для ухода за полостью рта, например, средство для ухода за зубами или ополаскиватель для полости рта, или средства личной гигиены, такие как антиперспирант, жидкое мыло для рук или гель для душа, и лосьоны, кремы и кондиционеры для кожи. Также предложены способы применения таких композиций, например, способы уменьшения потоотделения, включающие нанесение композиции на кожу, способы уничтожения бактерий, включающие введение бактерий в контакт с композицией, и способы лечения или уменьшения гиперчувствительности дентина, эрозии и образования налета, включающие нанесение композиции на зубы, а также способы производства таких композиций.

Другие области применимости настоящего изобретения будут очевидны из подробного описания, представленного ниже. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, хотя и указывающие на предпочтительные варианты осуществления изобретения, предназначены только для целей иллюстрации и не подразумевают ограничения объема изобретения.

Подробное описание

Приведенное ниже описание предпочтительного(ых) варианта(ов) осуществления является только иллюстративным и никоим образом не предназначено для ограничения изобретения, его области применения или назначения.

По всему описанию интервалы используют в качестве краткого обозначения для описания каждого и любого значения, которое находится в пределах интервала. Любое значение в пределах интервала может быть выбрано в качестве границы такого интервала. Кроме того, все ссылки, цитируемые в данном документе, включены полностью посредством ссылки. В случае противоречий в толковании в настоящем описании и в толковании процитированной ссылки, настоящее описание является главным.

Если не определено другое, все проценты и количества, выраженные в данном документе и в других местах описания, следует понимать, как относящиеся к массовым процентам. Приведенные количества указаны из расчета на активную массу материала.

Комплекс цинк-(аминокислота или TAG)-галогенид, то есть, ZXH, может быть получен путем взаимодействия одного или нескольких соединений цинка (например, оксида цинка, гидроксида цинка, хлорида цинка и т.д., но конкретно четырехосновный хлорид цинка исключен) и галогенидной соли основной аминокислоты с получением комплекса, имеющего общую формулу:

Zn-(аминокислота или TAG)х-(галогенид)y,

где х имеет значения 1-3 и y имеет значения 1-3.

В одном варианте осуществления ZXH представляет собой комплекс цинк-аминокислота-галогенид («ZAH»), такой как цинк-лизин-хлоридный комплекс (ZLC), например, полученный из смеси оксида цинка и гидрохлорида лизина, имеющий формулу [Zn(C6H14N2O2)2Cl]+Cl-. В таком комплексе Zn2+ координирован посредством двух лизиновых лигандов с двумя атомами N из NH2-групп и двумя атомами О из карбоксильных групп в экваториальной плоскости. Не привязываясь к какой-либо теории полагают, что он демонстрирует искаженную квадратно-пирамидальную геометрию с апикальным положением, занятым атомом Cl-. Такая новая структура дает начало остатку положительного катиона, с которым объединен анион Cl- с образованием ионной соли.

В другом варианте осуществления триалкилглицин (TAG) представляет собой С14-алкилглицин или триметилглицин.

ZLC может существовать в растворе катионного остатка ([Zn(C6H14N2O2)2Cl]+) и хлорид-аниона, или может представлять собой твердую соль, например, кристалл, необязательно в форме моно- или дигидрата, например, в виде моногидратного кристалла, имеющего порошковую рентгенограмму с главным пиком, имеющим относительную интенсивность и расстояние по существу такие же, как изображено на фигуре 1 публикации РСТ/US2012/70498.

Возможны другие комплексы цинка и аминокислоты, и их точная форма зависит частично от мольных соотношений соединений-предшественников, например, если имеет место ограниченное количество галогенида, могут образовываться не содержащие галогенид комплексы, например, ZnLys2, имеющие пирамидальную геометрию, с экваториальной плоскостью, которая является такой же, как в описанном выше соединении (Zn связан с двумя атомами кислорода и двумя атомами азота от разных лизинов), где верхушка пирамиды занята атомом Cl. При определенных условиях оксид цинка может также взаимодействовать с лизином и/или лизин-HCl с образованием прозрачного раствора комплекса цинк-лизин-хлорид (ZnLys2Cl2), где Zn2+ расположен в центре октаэдра, координированном с двумя атомами кислорода и двумя атомами азота в экваториальной плоскости, предоставленными двумя лизиновыми карбоновыми кислотами и амино-группами, соответственно. Цинк в таком комплексе также координирован с третьим лизином через его атом азота и карбоксильный кислород у апикального положения геометрии атома металла. Комплексы ZXH, например, ZLC, имеют ключевые признаки (например, проводимость, реакция гидролиза и флокуляция белка), которые делают его конкурентоспособными в сравнении с коммерческими антиперспирантными солями. Подобно обычным антиперспирантным солям алюминия или алюминия/циркония, ZXH образует осадки, которые могут закупоривать поры и блокировать выделение пота. По мере повышения количества воды ZXH гидролизуется с распределением относительно нерастворимого цинксодержащего осадка. Осадок, как правило, содержит один или несколько соединений из числа оксида цинка, цинк-цистеина, гидроксида цинка или других цинксодержащих соединений. Этот осадок поразителен тем, что он будет позволять закупоривать поры на коже. Более того, эта реакция является нетипичной, так как в большинстве случаев разбавление будет повышать растворимость ионного комплекса. Кроме того, цинк является противобактериальным, поэтому он дает осадок, который блокирует выделение пота из пор, при этом также обеспечивает преимущество дезодоранта за счет сокращения вызывающих запах бактерий.

Важно отметить, что оксид цинка является растворимым при низких значениях рН, и, так как пот имеет рН 5-6, пот может снижать уровни осаждения оксида цинка в сравнении с уровнями осаждения при нейтральном рН. Более того, пот может постепенно растворять осевшие осадки, уменьшая продолжительность действия рецептуры. Такая проблема может быть ослаблена за счет со-рецептурирования средства с цистеином. Цистеин и ZHX вместе образуют осадок. При применении и разбавлении потом осадок более устойчив к кислоте, чем один ZНX. Рецептура, содержащая ZXH вместе с цистеином, таким образом, имеет повышенную эффективность в качестве антиперспиранта.

В первом варианте осуществления предложена композиция (композиция 1), содержащая (i) комплекс цинк-(аминокислота или TAG)-галогенид, и (ii) цистеин в свободной или в орально или косметически приемлемой солевой форме, например,

1.1. Композиция 1, где цинк-(аминокислота или TAG)-галогенид получен из предшественников, где предшественники представляют собой источник ионов цинка, источник аминокислоты или источник TAG, и источник галогенида, где источник галогенида может быть частью источника ионов цинка, источника аминокислоты или источника триалкилглицина, или галогеноводородной кислотой.

1.2. Композиция 1 или 1.1, где источник ионов цинка представляет собой по меньшей мере одно соединение из оксида цинка, хлорида цинка, карбоната цинка, нитрата цинка, цитрата цинка и фосфата цинка.

1.3. Композиция 1 или 1.3, где источник аминокислоты представляет собой по меньшей мере одну кислоту из основной аминокислоты, лизина, аргинина, глицина.

1.4. Любая из предшествующих композиций, где триалкилглицин представляет собой C1-C4-алкилглицин или триметилглицин.

1.5. Любая из предшествующих композиций, где цинк-аминокислота-галогенид получают путем смешения оксида цинка с гидрогалогенидом аминокислоты.

1.6. Любая из предшествующих композиций, где цинк-аминокислота-галогенид имеет формулу Zn(Аминокислота)2Hal2 или Zn(Аминокислота)3Hal2, где Zn представляет собой двухвалентный ион цинка и Hal представляет собой галогенид-ион.

1.7. Любая из предшествующих композиций, где комплекс цинк-аминокислота-галогенид представляет собой [Zn(C6H14N2O2)2Cl]+Cl- (иногда в документе называют как «ZLC», и где комплекс находится в кристаллической форме, например, в форме гидрата, например, моногидрата или дигидрата, например, имеющий структуру, где катион Zn координирован посредством двух лизиновых лигандов с двумя атомами азота из альфа-NH2-групп двух лизиновых лигандов и двумя атомами кислорода из карбоксильных групп двух лизиновых лигандов в экваториальной плоскости, имеющий искаженную квадратно-пирамидальную геометрию с апикальным положением, занятым атомом хлора, с образованием остатка положительного катиона, с которым хлорид-анион объединен с образованием ионной соли; например, кристалл, имеющий порошковую рентгенограмму, по существу соответствующую одной из двух рентгенограммам, изображенных на фигуре 1 публикации РСТ/US2012/70498. (Под выражением «по существу соответствующую» понимают соответствие, показывающее специалисту в данной области техники, что кристалл является таким же или преимущественно состоит из кристалла ZLC, например, на основании всей картины относительной интенсивности и расположения пиков с учетом инструментальных колебаний и изменчивости выборки, например, изменения длины волны и интенсивности источника рентгеновских лучей и чистоты образца.)

1.8. Композиция 1 или 1.1, где комплекс цинк-аминокислота-галогенид представляет собой [Zn(C6H14N2O2)2Cl]+Cl- (иногда в документе называется, как «ZLC»), необязательно в форме гидрата, например, комплекс, полученный из смеси оксида цинка и гидрохлорида лизина, например, в мольном соотношении ZnO:лизин⋅HCl от 1:1 до 3:1, например, 2:1.

1.9. Любая из предшествующих композиций, которая при разбавлении водой дает осадок, содержащий оксид цинка в комплексе с цистеином и необязательно дополнительно содержащий оксид цинка, карбонат цинка и их смеси.

1.10. Любая из предшествующих композиций, где общее количество цинка, присутствующего в композиции, составляет от 0,2 до 8 масс.% из расчета на композицию.

1.11. Любая из предшествующих композиций, где массовое отношение цинка к цистеину составляет от 5:1 до 10:1.

1.12. Любая из предшествующих композиций, где цистеин представляет собой гидрогалогенид цистеина, необязательно гидрохлорид цистеина.

1.13. Любая из предшествующих композиций, где значение рН рецептуры равно 6-8, например, 6,5-7,5, например, является приблизительной нейтральным.

1.14. Любая из предшествующих композиций, также содержащая орально или косметически приемлемый носитель.

1.15. Любая из предшествующих композиций, также содержащая орально или косметически приемлемый носитель и которая представляет собой средство для ухода за полостью рта, выбранное из средства для ухода за зубами или зубного эликсира, или средство личной гигиены, выбранное из антиперспирантов, дезодорантов, жидкого мыла для рук, геля для душа, лосьонов для кожи, кремов для кожи и кондиционеров для кожи.

1.16. Любая из предшествующих композиций, также содержащая орально или косметически приемлемый носитель, который содержит менее чем 10% воды, например, менее чем 5% воды, например, является по существу безводной.

1.17. Любая из предшествующих композиций, где композиция содержит не более чем 85% воды.

Предложен способ получения композиции 1 и других композиций, включающий (i) объединение источника ионов цинка, источника аминокислоты и источника галогенида (где источник галогенида может быть частью источника ионов цинка, источника аминокислоты или галогеноводородной кислотой) в текучей (например, водной) среде, необязательно выделение комплекса, полученного таким образом в твердой форме, смешение комплекса с цистеином, или (ii) смешение комплекса цинк-аминокислота-галогенид и цистеина. Смесь необязательно может быть объединена с косметически приемлемым носителем.

Предложена композиция (композиция 2), которая представляет собой антиперспирантное или дезодорирующее средство, содержащее (i) комплекс цинк-аминокислота-галогенид и (ii) цистеин в свободной или в косметически приемлемой солевой форме, вместе с косметически приемлемым носителем, например, в соответствии с любым объемом притязаний композиции 1 и других композиций, например,

2.1. Композиция 2, которая при применении и при вступлении в контакт с потом дает осадок на коже, содержащий оксид цинка в комплексе с цистеином и необязательно содержащий оксид цинка, карбонат цинка и их смеси.

2.2. Композиция 2 или 2.1, где комплекс цинк-аминокислота-галогенид представляет собой [Zn(C6H14N2O2)2Cl]+Cl- (иногда в документе называемый «ZLC»), необязательно в форме гидрата.

2.3. Композиция 2 или 2.1, где косметически приемлемый носитель содержит один или несколько ингредиентов, выбранных из водорастворимых спиртов (таких как С28-спирты, включая этанол), гликолей (включая пропиленгликоль, дипропиленгликоль, трипропиленгликоль и их смеси), глицеридов (включая моно-, ди- и триглицериды); средне- и длинноцепочечных органических кислот, спиртов и сложных эфиров; поверхностно-активных веществ (включая эмульгирующие и диспергирующие агенты); дополнительных аминокислот; структурирующих агентов (включая загустители и желирующие агенты, например, полимеры, силикаты и диоксид кремния); умягчителей; ароматизирующих веществ и красящих веществ (включая красители и пигменты).

2.4. Композиция 2, 2.1 или 2.2, где композиция находится в форме антиперспирантного карандаша, аэрозольного антиперспирантного спрея или жидкого шарикового антиперспиранта.

Также предложены способы снижения потоотделения (перспирации), включающие нанесения антиперспирантно-эффективного количества любой из композиции 2 и следующих композиций на кожу; способы уменьшения запаха тела, включающие нанесение дезодорирующе-эффективного количества любой из композиции 2 и следующих композиций на кожу; и способы уничтожения бактерий, включающие введение бактерий в контакт с любой из композиции 2 и следующих композиций. Например, предложен (i) способ регулирования потоотделения, включающий нанесение на кожу антиперспирантно-эффективного количества рецептуры по любому варианту осуществления, охваченному или конкретно описанному в данном документе, например, любой из композиции 2 и следующих композиций; и (ii) способ контролирования запаха от потоотделения или бактерий на коже, включающий нанесение на кожу дезодорирующе-эффективного количества рецептуры по любому варианту осуществления, охваченному или конкретно описанному в данном документе, например, любой из композиции 2 и следующих композиций.

Предложен способ получения антиперспиранта или дезодоранта, содержащего (i) комплекс цинк-аминокислота-галогенид и (ii) цистеин в свободной или косметически приемлемой солевой форме, например, любой из композиции 2 и следующих композиций, включающий объединение комплекса цинк-аминокислота-галогенид, цистеина и косметически приемлемого носителя.

Также предложено (i) применение любой из композиции 2 и следующих композиций для уничтожения бактерий, снижения потоотделения и/или уменьшения запаха тела; и (ii) любой из композиции 2 и следующих композиций для применения при уничтожении бактерий, снижении потоотделения и/или уменьшении запаха тела.

Также предложено применение цистеина при производстве антиперспирантной или дезодорирующей рецептуры, например, рецептуры в соответствии с любой из композиции 2 и следующих композиций.

При получении композиции 2 и следующих композиций цинк-аминокислота-галогенид и цистеин в свободной или косметически приемлемой солевой форме могут быть введены в подходящую, косметически приемлемую основу, например, карандаш, шариковый аппликатор, спрей или аэрозоль, для нанесения на подмышечную область. После нанесения в присутствии заданных молекул, таких как белки, находящиеся на коже, соль будет флокулировать, образуя пробки, которые блокируют выделение пота. Дополнительная вода из пота, более того, может разбавлять рецептуру, заставляя комплекс распадаться, приводя к осадку, состоящему преимущественно из оксида цинка в комплексе с цистеином, что может уменьшать потоотделение и запах, как это описано выше.

Как используется в документе, определение «антиперспирант» может быть отнесено в общем случае к любому средству, которое может образовывать пробку в поре, уменьшая потоотделение, в том числе те материалы, которые классифицируют как антиперспиранты Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в главе 21, CFR часть 350. Следует понимать, что антиперспиранты могут также быть дезодорантами, особенно в случае описанных композиций, так как цинк обладает противобактериальными свойствами и, следовательно, подавляет вызывающие запах бактерии на коже.

Также предложена композиция (композиция 3), которая представляет собой средство личной гигиены, выбранное из жидкого мыла для рук, геля для душа, лосьонов для кожи, кремов для кожи и кондиционеров для кожи, содержащее (i) комплекс цинк-(аминокислота или TAG)-галогенид и (ii) цистеин в свободной или косметически приемлемой солевой форме вместе с косметически приемлемым носителем, например, в соответствии с любым объемом притязаний композиции 1 и следующих композиций, например,

3.1. Композиция 3, которая при использовании с водой дает осадок на коже, содержащий оксид цинка в комплексе с цистеином, и необязательно дополнительно содержащий оксид цинка, карбонат цинка и их смеси.

3.2. Композиция 3 или 3.1, содержащая комплекс цинк-аминокислота-галогенид в количестве от 1 до 10 масс.% из расчета на композицию.

2.5. Любая из предшествующих композиций, где комплекс цинк-аминокислота-галогенид представляет собой [Zn(C6H14N2O2)2Cl]+Cl- (иногда в документе называемый «ZLC»), необязательно в форме гидрата.

3.3. Любая из предшествующих композиций, где общее количество цинка, присутствующего в композиции, составляет от 0,1 до 8 масс.%, необязательно от 0,1 до 2 или от 0,1 до 1 масс.%.

3.4. Любая из предшествующих композиций, где цистеин представляет собой гидрогалогенид цистеина, необязательно гидрохлорид цистеина.

3.5. Любая из предшествующих композиций, где косметически приемлемый носитель содержит один или несколько ингредиентов, выбранных из водорастворимых спиртов (таких как С28-спирты, включая этанол), гликолей (включая пропиленгликоль, дипропиленгликоль, трипропиленгликоль и их смеси), глицеридов (включая моно-, ди- и триглицериды); средне- и длинноцепочечных органических кислот, спиртов и сложных эфиров; поверхностно-активных веществ (включая эмульгирующие и диспергирующие агенты); дополнительных аминокислот; структурирующих агентов (включая загустители и желирующие агенты, например, полимеры, силикаты и диоксид кремния); умягчителей; ароматизирующих веществ и красящих веществ (включая красители и пигменты).

3.6. Любая из предшествующих композиций, где косметически приемлемый носитель содержит одно или несколько неионогенных поверхностно-активных веществ, например, неионогенные поверхностно-активные вещества, выбранные из аминоксидных поверхностно-активных веществ (например, амидов жирных кислоты и алкиламинов, например, лаурамидопропилдиметиламиноксида, миристамидопропиламиноксида и их смесей), амидоспиртовых поверхностно-активных веществ (например, амидов жирных кислот и аминоспиртов, например, кокамида МЭА (кокомоноэтаноламид), полиэтоксилированных поверхностно-активных веществ (например, полиэтоксилированных производных сложных эфиров жирных кислот и полиолов (например, гликолей, глицеринов, сахаридов или спиртовых сахаров), например, полисорбатов или ПЭГ-120-метилглюкозодиолеата), и их комбинаций.

3.7. Любая из предшествующих композиций, где косметически приемлемый носитель содержит анионное поверхностно-активное вещество, например, выбранное из лаурилсульфата натрия и эфира лаурилсульфата натрия.

3.8. Любая из предшествующих композиций, где косметически приемлемый носитель содержит воду, анионное поверхностно-активное вещество, например, лауретсульфат натрия, модифицирующий вязкость агент, например, сополимеры акрилатов, и цвиттерионное поверхностно-активное вещество, например, кокамидопропилбетаин.

3.9. Любая из предшествующих композиций, где косметически приемлемый носитель по существу не содержит анионные поверхностно-активные вещества.

3.10. Любая из предшествующих композиций, где косметически приемлемый носитель содержит воду, четвертичные аммонийные агенты (например, хлорид цетримония), увлажнитель (например, глицерин) и неионогенное поверхностно-активное вещество (например, выбранное из аминоксидных поверхностно-активных веществ (например, лаурамидопропилдиметиламиноксида, миристамидопропиламиноксида и их смесей), амидоспиртовых поверхностно-активных веществ (например, кокамида МЭА (кокомоноэтаноламид)), полиэтоксилатных поверхностно-активных веществ (например, ПЭГ-120-метилглюкозодиолеата), и их комбинаций.

3.11. Любая из предшествующих композиций, где косметически приемлемый носитель содержит противобактериально эффективное количество нецинкового противобактериального агента, например, противобактериального агента, выбранного из триклозана, триклокарбана, хлорксиленола, экстрактов лекарственных трав и эфирных масел (например, экстракта розмарина, чайного экстракта, экстракта магнолии, тимола, ментола, эвкалипта, гераниола, карвакрола, цитраля, хинокитиола, катехина, метилсалицилата, галлата эпигаллокатехина, эпигаллокатехина, галловой кислоты), бисгуанидных антисептиков (например, хлоргексидина, алексидина или октенидина) и четвертичных аммонийных соединений (например, хлорида цетилпиридиния (СРС), бензалконийхлорида, хлорида тетрадецилпиридиния (ТРС), хлорида N-тетрадецил-4-этилпиридиния (TDEPC)); и их комбинаций; например, противобактериально эффективное количество бензалконийхлорида.

3.12. Любая из предшествующих композиций, которая имеет значение рН 6-8, например, приблизительно нейтральное рН.

3.13. Любая из предшествующих композиций, содержащая следующие компоненты:

Материал масс.%
Вода 80-95%
Четвертичные аммонийные противобактериальные агенты, например, выбранные из хлорида цетримония (цетилтриметил-аммонийхлорид), С1218-алкилдиметилбензиламмоний-хлорида (ВКС) и их комбинаций 0,1-4%
Увлажнители, например, глицерин 1-3%
Неионогенное-поверхностно-активное вещество, например, выбранное из аминоксидных поверхностно-активных веществ (например, лаурамидопропилдиметиламиноксида, миристамидопропиламиноксида и их смесей), амидоспиртовых поверхностно-активных веществ (например, кокамида МЭА (кокомоноэтаноламид), полиэтоксилатных поверхностно-активных веществ (например, ПЭГ-120-метилглюкозодиолеата), и их комбинаций 1-5%
Буферные агенты и агенты для регулирования рН 1-3%
Консерванты и/или хелатообразователи 0,1-2%
Ароматизатор и красящие агенты 0,1-2%
ZLC 1-5%, например,3-4%
Цистеин 0,1-1%, например, 0,5%

Также предложены способы уничтожения бактерий, включающие введение бактерий в контакт с противобактериально эффективным количеством ZLC, например, с любой из композиции 3 и следующих композиций, например, способы лечения или уменьшения частоты возникновения локальных инфекций кожи, например, инфекций Staphylococcus aureus и/или Streptococcus pyogenes, а также способы лечения или уменьшения частоты возникновения акне, включающие промывание кожи противобактериально эффективным количеством ZLC и цистеина, например, любой из композиции 3 и следующих композиций, и водой.

Также предложен способ производства композиции для личной гигиены, содержащей (i) комплекс цинк-аминокислота-галогенид и (ii) цистеин в свободной или косметически приемлемой солевой форме, например, любой из композиции 3 и следующих композиций, включающий (i) объединение источника ионов цинка, источника аминокислоты и источника галогенида (где источник галогенида может быть частью источника ионов цинка, источника аминокислоты или галогеноводородной кислотой) в текучей (например, водной) среде, необязательно выделение комплекса, полученного таким образом, в твердой форме, смешение комплекса с цистеином, или (ii) смешение комплекса цинк-аминокислота-галогенид и цистеина. Комплекс цинк-аминокислота и цистеин необязательно могут быть объединены с косметически приемлемым носителем.

Также предложено (i) применение комплекса цинк-аминокислота-галогенид и цистеина, например, любой из композиции 1 и следующих композиций, для уничтожения бактерий, для защиты кожи, например, от бактерий, или для обеспечения визуального сигнала при умывании; (ii) применение ZLC и цистеина при производстве композиции, например, любой из композиции 1 и следующих композиций, для уничтожения бактерий, для защиты кожи или для обеспечения визуального сигнала при умывании; и (iii) применение ZLC или цистеина, например, любой из композиции 1 и следующих композиций для применения для уничтожения бактерий, для защиты кожи или для обеспечения визуального сигнала при умывании.

Например, в одном варианте осуществления комплекс цинк-аминокислота-галогенид и цистеин вводят в рецептуру обычного коммерческого жидкого мыла для рук (LHS), содержащую поверхностно-активные вещества и необязательно хлорид бензалкония. Соль, как установлено, совместима с рецептурами и дает прозрачный раствор. При разбавлении, однако, комбинация мгновенно образует белый осадок. Таким образом, комплекс цинк-аминокислота-галогенид и цистеин в поверхностно-активной основе могут обеспечивать визуальный/сенсорный сигнал начала процесса умывания. Осадок, состоящий из ZnO, стабилизированного цистеином, оседает на коже и, таким образом, усиливает противомикробное действие LHS.

Также предложе