Композиции для ухода за полостью рта, содержащие частицы полиорганосилсесквиоксана

Композиции для ухода за полостью рта, содержащие частицы полиорганосилсесквиоксана

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим абразивы, и к способам очистки и полировки зубов с применением этих композиций.

Уровень техники

Эффективная композиция для полости рта может поддерживать и сохранять внешний вид зуба путем удаления пятен на зубах и полировки зубов. Она может также очищать и удалять инородные остатки, что может помочь в профилактике кариеса зубов и способствовать здоровому состоянию десен.

Абразивы в композициях для полости рта помогают при удалении плотно прилегающей пленки зубного налета, к которой приклеиваются пятна на зубах. Пленка зубного налета, как правило, содержит тонкое ацеллюлярное гликопротеин-мукопротеиновое покрытие, которое прилипает к эмали в течение нескольких минут после того, как зубы очищают. Наличие различных пищевых пигментов, находящихся в пленке, отвечает за большинство случаев обесцвечивания зубов. Эффективный абразив может удалять пленку зубного налета с минимальным абразивным повреждением ткани полости рта, такой как дентин и эмаль.

В дополнение к очистке, может быть желательно для абразивных систем обеспечивать полировку поверхности зубов, так как отполированные поверхности могут быть более устойчивы к эктопическому осаждению нежелательных компонентов. Внешний вид зубов может быть улучшен путем придания зубам отполированного характера, потому что шероховатость поверхности, то есть, ее полировка, влияет на коэффициент отражения света и рассеяние, которые как единое целое относятся к визуальному внешнему виду зубов. Шероховатость поверхности также влияет на ощущение зубов. Например, отполированные зубы имеют ощущение чистоты, гладкости и скользкости.

Многочисленные композиции средств для чистки зубов используют осажденные кремнеземы (среди других веществ) в качестве абразивов. Осажденные кремнеземы отмечены и описаны в патенте США №4,340,583, выданном 20 июля 1982 г., Wason, патенте ЕР 535,943 А1, выданном 7 апреля 1993 г., McKeown et al., РСТ заявке WO 92/02454, 20 февраля 1992 г. McKeown et al., патенте США №5,603,920, выданном 18 февраля 1997 г., и патенте США №5,716,601, выданном 10 февраля 1998 г., оба Rice, и в патенте США №6,740,311, выданном 25 мая 2004 г. White et al.

В целом обеспечивая безопасную и эффективную очистку зубов, осажденные кремнеземы в композициях для полости рта могут представлять проблемы совместимости и нежелательных взаимодействий с другими желательными активными веществами состава, такими как ионы металлов, пероксид, фторид и катионные антибактериальные вещества. Эти нежелательные взаимодействия могут привести к уменьшению количества активного вещества, доступного в составе, и/или уменьшению эффективности продукта. Эти проблемы совместимости, как было показано, непосредственно связаны с поверхностными свойствами осажденных кремнеземов, такими как площадь поверхности, количество гидроксильных групп и пористость. Другая потенциальная проблема, которая связана с поверхностными свойствами осажденных кремнеземов, используемых в композиции для полости рта, представляет собой взаимодействия с ароматизирующими компонентами в составе. Это взаимодействие может привести к получению привкусов после истечения срока годности продукта, что делает продукт неприемлемым для потребителей.

Поэтому существует потребность в системе абразивов, которая в первую очередь обеспечивает эффективную и безопасную очистку и полировку зубов и дополнительно имеет хорошую совместимость с активными веществами для ухода за полостью рта, например ключевыми компонентами средства для чистки зубов в композициях для полости рта, в частности, композициях для ухода за полостью рта. Дополнительно, существует постоянная потребность в абразивах, которые могут производить превосходную очистку и полировку при сниженных затратах.

Коммерчески доступные частицы полиорганосилсесквиоксана, более конкретно, частицы полиметилсилсесквиоксановой силиконовой смолы, обычно используют в косметических целях, чтобы обеспечить водоотталкивающие свойства, смазывающие свойства и придать ощущение гладкости, шелковистости и/или внешний вид коже. Материалы, продаваемые Momentive, под торговой маркой «TOSPEARL» являются примерами таких силиконовых смол, также известных как Т-смолы или метилсилсесквиоксаны. TOSPEARL 120А, 130А, 145А, 150KA и 2000В смолы являются коммерчески доступными сферическими силиконовыми смолами, доступными при медианных размерах частиц 2,0, 3,0, 4,5, 5,0 и 6,0 микрон, соответственно.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим абразив на основе частиц полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно абразив на основе частиц полиметилсилсесквиоксана. Настоящее изобретение дополнительно относится к способам очистки и полировки зубной эмали с применением этих композиций.

Неожиданно было обнаружено, что частицы полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частицы полиметилсилсесквиоксана, обычно используемые в косметических продуктах для обеспечения водоотталкивающих свойств, смазывающих свойств и придания ощущения гладкости, шелковистости и/или внешнего вида коже, могут обеспечить абразивные чистящие свойства для зубов при использовании в композициях для полости рта, Дополнительно, такие частицы неожиданно и важно предлагают улучшенную стабильность с определенными активными веществами для ухода за полостью рта по сравнению с той, что наблюдается с другими обычно используемыми абразивами для ухода за полостью рта, такими как осажденный кремнезем.

Таким образом, настоящее изобретение использует частицы полиорганосилсесквиоксана в композициях для полости рта, в частности, в композициях средств для чистки зубов. Существующие композиции средств для чистки зубов, доступные для потребителей, часто используют кремнезем в качестве загустителя, а также абразива, в качестве кремнезема, как правило, используется осажденный кремнезем. Не будучи связанными теорией, полагают, что частицы полиорганосилсесквиоксана, в частности частицы полиметилсилсесквиоксана, имеют инертную поверхность и являются менее реакционноспособными, чем осажденный кремнезем. Следовательно, частицы полиорганосилсесквиоксана могут адсорбировать меньше других компонентов, таких как ароматизирующие вещества, активные вещества, или катионы, что приводит к лучшей доступности этих других компонентов. Например, средства для чистки зубов, содержащие частицы полиорганосилсесквиоксана, продемонстрировали превосходную стабильность в композициях с ионами олова (II) и перекисью водорода. Не будучи связанными теорией, также ожидают, что частицы полиорганосилсесквиоксана будут также демонстрировать улучшенную стабильность с фторидом, цинком, другими катионными антибактериальными веществами и подобными веществами, которые, как правило, отрицательно взаимодействуют с осажденным кремнеземом.

Частицы полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частицы полиметилсилсесквиоксана, в соответствии с настоящим изобретением, могут обеспечить одно или более из этих преимуществ. Таким образом, настоящее изобретение относится к композициям для полости рта и способам применения таких композиций для полости рта, которые могут обеспечить лучшую стабильность активных веществ. Композиции и способы в соответствии с настоящим изобретением могут обеспечить лучшие вкусовые эстетические свойства. Композиции и способы в соответствии с настоящим изобретением могут обеспечить улучшенную очистку зубов без увеличения абразивности.

Таким образом, настоящее изобретение относится к композициям для полости рта, содержащим, по меньшей мере, 0,01%, по массе композиции, одной или более частиц полиорганосилсесквиоксана; и носитель, приемлемый для полости рта; где частицы полиорганосилсесквиоксана по существу не растворимы в композиции.

Настоящее изобретение дополнительно относится к указанным выше композициям, в которых частицы полиорганосилсесквиоксана выбраны из частиц полиметилсилсесквиоксана, предпочтительно имеющих средневзвешенный на объем средний размер частиц от приблизительно 1 до приблизительно 20 микрон. Настоящее изобретение дополнительно относится к таким композициям, в которых композиция является, по существу, свободной от летучих носителей, способных растворять частицы органосилоксана в композиции и/или композиция является, по существу, свободной от полисилоксанов и/или композиция является, по существу, свободной от карбомера.

Настоящее изобретение дополнительно относится к указанным выше композициям, при этом композиция содержит, по меньшей мере, 0,01%, по массе композиции, активного вещества для ухода за полостью рта, которое может быть выбрано из антибактериальных агентов, средств против зубного налета, средств против кариеса, средств от чувствительности, средств от эрозии, окислителей, противовоспалительных агентов, средств, предотвращающих образование зубных камней, хелатирующих агентов, средств, имеющих сродство к зубам, антиоксидантов, болеутоляющих средств, анестетиков, Н-1 и Н-2 антагонистов, противовирусных активных веществ, питательных веществ и их смесей или может быть выбрано из фторида олова (II), фторида натрия, монофторфосфата, эфирных масел, моноалкилфосфатов, перекиси водорода, цетилпиридиний хлорида, хлоргексидина, триклозана, а также их комбинаций.

Настоящее изобретение дополнительно относится к указанным выше композициям, в которых частицы полиметилсилсесквиоксана представляют собой сферические частицы с гладкой поверхностью. Настоящее изобретение дополнительно относится к указанным выше композициям, в которых абразив содержит от приблизительно 50% до приблизительно 100%, по массе всего абразива в композиции, частиц полиорганосилсесквиоксана.

Настоящее изобретение дополнительно относится к способам уменьшения зубного налета, гингивита, чувствительности, неприятного запаха изо рта, эрозии, полостей, зубного камня, воспаления и окрашивания путем введения в полость рта субъекта одной или более указанных выше композиций.

Краткое описание чертежей

ФИГ. 1 представляет собой общую структуру для полиорганосилсесквиоксанов.

ФИГ. 2 представляет собой график PCR значений.

Подробное описание изобретения

Хотя данное описание заканчивается формулой изобретения, которая особенно отмечает и отчетливо заявляет настоящее изобретение, полагают, что настоящее изобретение будет более понятным из следующего описания.

Определения

Термин «носитель приемлемый для полости рта», как используют в данной заявке, означает приемлемую основу или ингредиент, которые могут быть использованы для образования и/или нанесения композиций в соответствии с настоящим изобретением в полость рта безопасным и эффективным образом.

Термин «содержащий», как используют в данной заявке, означает, что могут быть добавлены стадии и ингредиенты, кроме тех, которые конкретно упомянуты. Этот термин охватывает термины «состоящий из» и «состоящий по существу из». Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут содержать, состоять из и состоять по существу из существенных элементов и ограничений настоящего изобретения, описанных в данной заявке, а также любых дополнительных или необязательных ингредиентов, компонентов, стадий или ограничений, описанных в данной заявке.

Термин «эффективное количество», как используют в данной заявке, означает количество соединения или композиции достаточное, чтобы вызвать положительный полезный эффект, полезный эффект для здорового состояния полости рта, и/или количество достаточно малое, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, то есть, чтобы обеспечить разумное соотношение полезного эффекта и риска, в рамках здравого суждения специалиста в данной области техники. В одном варианте осуществления, «эффективное количество» означает, по меньшей мере, 0,01% вещества, по массе композиции, альтернативно, по меньшей мере, 0,1%.

Термин «композиция для полости рта», как используют в данной заявке, означает продукт, который в обычной практике удерживается в полости рта в течение времени, достаточного, чтобы обеспечить контакт некоторых или всех поверхностей зубов и/или тканей полости рта для целей активности в полости рта. В одном варианте осуществления, композиция является «композицией для ухода за полостью рта», что означает, что композиция обеспечивает полезный эффект при использовании в полости рта. Композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением может находиться в различных формах, включая зубную пасту, средство для чистки зубов, зубной гель, зубные порошки, таблетки, ополаскиватель, поддесневой гель, пену, мусс, жевательную резинку, губную помаду, губку, флосс, профилактическую пасту, вазелиновый гель или зубной протез. В одном варианте осуществления, композиция для полости рта находится в форме пасты или геля. В другом варианте осуществления, композиция для полости рта находится в форме средства для чистки зубов. Композиция для полости рта также может быть включена в полоски или пленки для непосредственного нанесения или присоединения к поверхностям полости рта, или включена во флосс.

Термин «средство для чистки зубов», как используют в данной заявке, означает пасту, гель, порошок, таблетки или жидкие составы, если не указано иное, которые используют для очистки поверхностей полости рта. Термин «зубы», как используют в данной заявке, относится к природным зубам, а также искусственным зубам или зубным протезам.

Термин «полимер», как используют в данной заявке, должен включать вещества, полученные путем полимеризации одного типа мономера или полученные из двух (т.е. сополимеров) или более типов мономеров. Термин «водорастворимый», как используют в данной заявке, означает, что вещество является растворимым в воде в композиции в соответствии с настоящим изобретением. В общем, вещество должно быть растворимым при 25°С при концентрации 0,1% по массе водного растворителя, предпочтительно при 1%, более предпочтительно при 5%, более предпочтительно при 15%.

Термин «фаза», как используют в данной заявке, означает механически отдельную однородную часть гетерогенной системы.

Термин «большинство», как используют в данной заявке, означает большее количество или часть, количество более половины от общего. Термин «медианный», как используют в данной заявке, означает среднее значение при распределении, выше и ниже которого находится равное количество значений.

Все процентные содержания, части и соотношения основаны на общей массе композиций в соответствии с настоящим изобретением, если не указано иное. Все такие массы, поскольку они относятся к перечисленным ингредиентам, основаны на уровне активного вещества и, следовательно, не включают растворители или побочные продукты, которые могут быть включены в коммерчески доступные вещества, если не указано иное. Термин «массовый процент» может быть обозначен как «мас. %» в данной заявке. Все молекулярные массы, как используют в данной заявке, являются средневесовыми молекулярными массами, выраженными как грамм/моль, если не указано иное.

Частицы полиорганосилсесквиоксана

В данной заявке композиции для полости рта содержат эффективное количество частиц полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частиц

полиметилсилсесквиоксана, чтобы обеспечить абразивный, очищающий зубы полезный эффект. Композиции для полости рта в данной заявке могут содержать от приблизительно 0,1 до приблизительно 30%, по массе композиции, частиц. В другом варианте осуществления, композиция содержит от приблизительно 0,5 до приблизительно 20%, по массе композиции, альтернативно от приблизительно 1 до приблизительно 10%, по массе композиции, частиц. Композиция может содержать от приблизительно 0,1% до приблизительно 50%, альтернативно от приблизительно 1% до приблизительно 40%, альтернативно от приблизительно 2% до приблизительно 35%, альтернативно от приблизительно 4% до приблизительно 30%, альтернативно от приблизительно 5% до приблизительно 25%, по массе композиции, частиц полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно полиметилсилсесквиоксана.

Частицы полиорганосилсесквиоксана являются типом силиконового вещества, которое образуется разветвленными клеткоподобными олигосилоксанами с общей формулой R_nSiX_mO_y, где R является нереакционноспособным заместителем, как правило, Me или Ph, и X представляет собой функциональную группу Н, ОН, Cl или OR. Эти группы могут быть дополнительно конденсированы, чтобы получить высоко поперечносшитые нерастворимые полисилоксановые сетки. Фигура 1 обеспечивает общую структуру. Если R представляет собой метил, четыре возможных функциональных силоксановых мономерных звена описывают следующим образом: «М» является Me₃SiO, «D» является Me₂SiO₂, «Т» является MeSiO₃ и «Q» является SiO₄. Сетка только из Т-групп представляет собой полиметилсилсесквиоксан. Эти вещества, как правило, нерастворимы в типичных композициях для ухода за полостью рта, таких как средство для чистки зубов.

Коммерчески доступные частицы полиметилсилсесквиоксана широко используют в косметических целях, чтобы обеспечить водоотталкивающие свойства, смазывающие свойства и придать ощущение гладкости, шелковистости и/или внешний вид коже. Материалы, продаваемые Momentive, под торговой маркой «TOSPEARL», являются примерами таких полиметилсилсесквиоксановых силиконовых смол, также известных как Т-смолы или метилсилсесквиоксаны. TOSPEARL 120А, 130А, CF600, 145А, 150KA и 2000В смолы являются коммерчески доступными сферическими силиконовыми смолами, доступными при средних медианных размерах частиц 2,0, 3,0, 4,5, 5,0 и 6,0 микрон, соответственно. TOSPEARL 3120 доступен со средним медианным размером частиц 13,0 микрон.

TOSPEARL 145А микросферы имеют более узкое распределение частиц по размерам и особенно предпочтительны для использования в данной заявке. TOSPEARL 2000В имеют частицы (в среднем) почти такие же маленькие, как и TOSPEARL 145А микросферы и с немного более широким распределением частиц по размерам. TOSPEARL 3000А микросферы имеют средний размер частиц почти такой же большой, как TOSPEARL 2000В и имеют немного более широкое распределение частиц по размерам. TOSPEARL 145А, 2000В и 3000А все представляют собой частицы полиметилсилсесквиоксана, полезные в данной заявке. В Таблице 1 показаны опубликованные свойства материалов TOSPEARL, коммерчески доступных от Momentive.

Распределение частиц по размерам в данной композиции представлено на графике как кумулятивный объемный процент в зависимости от размера частиц. Кумулятивный объемный процент означает процент, по объему, распределения, имеющего размер частиц менее, чем или равный заданному значению, и где размер частицы представляет собой диаметр эквивалентной сферической частицы. Средний размер частиц при распределении представляет собой размер в микронах частиц кремнезема при 50% точке для этого распределения. Распределение размеров и средний диаметр сферы эквивалентного объема для распределения частиц по размерам могут быть рассчитаны с помощью системы лазерного рассеяния света PSD, такой как коммерчески доступная от Malvern и/или определены с использованием способов, описанных в патентной заявке США 2007/0001037 А1, опубликованной 4 января 2007 г.

При построении графика размеров частиц, D [4,3] является средним диаметром сферы эквивалентного объема, d (0,1) или D10 является размером (микрон) пробы частиц, ниже которого находится 10% пробы, d (0,5) или D50 является размером (микрон), при котором 50% пробы частиц являются меньшими и 50% являются большими, также упоминается как «массовый медианный диаметр» или «MMD». d (0,9) или D90 является размером (микрон) пробы частиц, ниже которого находится 90% пробы. Ширина распределения частиц по размерам данной композиции может быть охарактеризована с использованием разброса значений диаметра частиц. Как используют в данной заявке, разброс значений диаметра частиц определяется как кумулятивный диаметр частиц при десятом объемном процентиле минус кумулятивный объем при девяностом процентиле, деленный на диаметр частиц при пятидесятом объемном процентиле, т.е. (D10-D90)/D50.

Средневзвешенный на объем средний размер частиц полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частиц полиметилсилсесквиоксана, может находиться в диапазоне от приблизительно 1 до приблизительно 20 микрон, альтернативно от приблизительно 1 до приблизительно 15 микрон, альтернативно от приблизительно 2 до приблизительно 15 микрон, альтернативно от приблизительно 2 до приблизительно 12 микрон, альтернативно от приблизительно 3 до приблизительно 12 микрон, альтернативно от приблизительно 2 до приблизительно 10 микрон, альтернативно от приблизительно 3 до приблизительно 7 микрон, альтернативно от приблизительно 3 до приблизительно 6 микрон, альтернативно от приблизительно 4 до приблизительно 6 микрон. В варианте осуществления, средневзвешенный на объем средний размер частиц полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частиц полиметилсилсесквиоксана, составляет от приблизительно 3 до приблизительно 8, альтернативно от приблизительно 4 до приблизительно 7 микрон и d (0,1) составляет от приблизительно 2 до приблизительно 4, альтернативно от приблизительно 2 до приблизительно 3 и d (0,9) составляет от приблизительно 4 до приблизительно 9, альтернативно от приблизительно 5 до приблизительно 8 микрон.

Удельная площадь поверхности может составлять от приблизительно 15 до приблизительно 40, альтернативно от приблизительно 15 до приблизительно 35, альтернативно от приблизительно 10 до приблизительно 30, альтернативно от приблизительно 15 м²/г до приблизительно 25 м²/г. Скорость поглощения масла семян льна может составлять от приблизительно 50 до приблизительно 80, альтернативно от приблизительно 55 до приблизительно 80, альтернативно от приблизительно 55 до приблизительно 65 мл/100 г.

Частицы полиорганосилсесквиоксана, которые составлены в композиции средства для чистки зубов, могут привести к, по меньшей мере, приблизительно 50%, 60%, 70%, 80% или 90% совместимости с катионами или другими компонентами. В некоторых вариантах осуществления, катион может быть оловом (II).

Соотношения PCR/RDA. Эффективность удаления зубного налета (PCR) частиц полиорганосилсесквиоксана в соответствии с настоящим изобретением, которая является мерой чистящей характеристики средства для чистки зубов, находится в диапазоне от приблизительно 40 до приблизительно 200 и предпочтительно от приблизительно 60 до приблизительно 200. Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут проявлять PCR, по меньшей мере, 70, альтернативно более, чем приблизительно 80, альтернативно более, чем приблизительно 90.

Абразивный износ дентина по радиоактивному методу (RDA) кремнезема в соответствии с настоящим изобретением, который является мерой абразивности частиц полиорганосилсесквиоксана при включении в средство для чистки зубов, составляет менее, чем приблизительно 250, и может находиться в диапазоне от приблизительно 40 до приблизительно 230. Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут проявлять значение RDA менее, чем 200, альтернативно самое большее 100, альтернативно самое большее 80.

Значения PCR определяются способом, изложенным в «In Vitro Removal of Stain with Dentifrice», G.K. Stookey, et al., J. Dental Res., 61, 1236-9, 1982. Значения RDA определяются в соответствии со способом, описанным Hefferren, Journal of Dental Research, July-August 1976, pp. 563-573; и описанным в Wason, патенты США №№4,340,583, 4,420,312 и 4,421,527. Значения RDA также могут быть определены с помощью ADA рекомендованной процедуры для определения абразивности средства для чистки зубов.

Соотношение PCR/RDA частиц полиорганосилсесквиоксана, когда они включены в средство для чистки зубов, может составлять более, чем 1, что указывает, что средство для чистки зубов обеспечивает эффективную очистку от зубного налета, без избытка абразивности. Соотношение PCR/RDA также может составлять, по меньшей мере, приблизительно 0,5. Соотношение PCR/RDA является функцией размера частиц, формы, структуры, твердости и концентрации.

Форма частиц полиорганосилсесквиоксана обычно классифицируется как сферическая, но поверхность может быть гладкой или остроугольной, или сочетанием форм, в зависимости от типа производственного процесса. «Сферическая» включает частицы, где форма всей частицы является в основном округлой или эллиптической формой, но может включать частицы, в которых поверхность имеет неровности или «шипы», выступающие из основы округлой или эллиптической формы. Например, TOSPEARL 145А имеет сферическую, гладкую форму со средним размером частиц 5,0, в то время как TOSPEARL 150KA имеет сферическую «остроугольную» форму со средним размером частиц 5,0, оба вещества коммерчески доступны от Momentive Performance Materials, New York, USA.

Удивительно, сферические частицы полиметилсилсесквиоксана с гладкой поверхностью обеспечивают лучшую эффективность удаления зубного налета «PCR», чем «остроугольные» сферические частицы такого же среднего размера частиц, как можно видеть в Примере 1, ниже, и на Фигуре 2. В одном варианте осуществления, частицы полиорганосилсесквиоксана выбирают из сферических частиц с гладкой поверхностью, а также их смесей.

Частицы полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частицы полиметилсилсесквиоксана, по существу нерастворимы в композициях для ухода за полостью рта в данной заявке. В одном варианте осуществления, композиция является, по существу, свободной от летучих носителей, способных растворять частицы органосилоксана в композиции. В одном варианте осуществления, композиция является, по существу, свободной от полисилоксанов. В одном варианте осуществления, композиция является, по существу, свободной от карбомера. В одном варианте осуществления, композиция является по существу свободной от смягчающих веществ и восков.

Активное вещество для ухода за полостью рта

Одним из преимуществ частиц полиорганосилсесквиоксана является их совместимость с другими веществами, в частности веществами, которые реакционно-способны и могут потерять эффективность, такими как активные вещества. Так удивительно, частицы полиорганосилсесквиоксана не взаимодействуют в той же степени с активными веществами, по сравнению с осажденным кремнеземом и другими традиционными абразивами, меньшее количество активного вещества может быть использовано с той же эффективностью. Если активное вещество имеет какие-либо потенциальные эстетические отрицательные свойства, такие как неприятный или сильный вкус, терпкость, окрашивание или другие отрицательные эстетические свойства, меньшее количество активного вещества может быть предпочтительным. Дополнительно, использование меньшего количества активного вещества для такой же или аналогичной эффективности является экономным. Альтернативно, если использовать такое же количество активного вещества, которое традиционно используется, активное вещество имело бы более высокую эффективность, как будто бы его большее количество доступно для обеспечения полезного эффекта.

Активные вещества для ухода за полостью рта, полезные в данной заявке, включают антибактериальные агенты, средства против зубного налета, средства против кариеса, средства от чувствительности, средства от эрозии, окислители, противовоспалительные агенты, средства, предотвращающие образование зубных камней, хелатирующие агенты, средства, имеющие сродство к зубам, антиоксиданты, болеутоляющие средства, анестетики, Н-1 и Н-2 антагонисты, противовирусные активные вещества, питательные вещества и их смеси. Эти вещества более подробно описаны ниже, и вещество или ингредиент могут быть отнесены к более, чем одному типу веществ. Так же антиоксидант может быть активным веществом против зубного налета и антибактериальным активным веществом. Примеры приемлемых активных веществ включают фторид олова (II), фторид натрия, эфирные масла, моноалкилфосфаты, перекись водорода, СРС, хлоргексидин, триклозан и их комбинации.

В одном варианте осуществления, активное вещество для ухода за полостью рта выбирают из фторида олова (II), фторида натрия, монофторфосфата, цетилпиридиний хлорида, триклозана, аргинина и их смесей. Могут быть использованы смеси активных веществ для ухода за полостью рта. В одном варианте осуществления, активное вещество для ухода за полостью рта выбирают из одного или более из источника фторид-ионов, источника ионов цинка, источника ионов кальция, источника ионов фосфата, источника ионов калия, источника ионов стронция, источника ионов алюминия, источника ионов магния или их комбинаций. В одном варианте осуществления, активное вещество для ухода за полостью рта представляет собой смесь источника ионов олова (II), источника фторид-ионов и источника ионов цинка.

Антибактериальный агент

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество антибактериального агента. Композиция может содержать от приблизительно 0,001% до приблизительно 20%, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, по массе композиции для ухода за полостью рта, одного или более антибактериальных агентов.

Антибактериальные агенты, полезные в данной заявке, включают хлоргексидин, алексидин, гексетидин, бензалконий хлорид, домифен бромид, цетилпиридиний хлорид (СРС), тетрадецилпиридиний хлорид (ТРС), N-тетрадецил-4-этилпиридиний хлорид (TDEPC), октенидин, бисбигуаниды, агенты ионов цинка или олова (II), экстракт грейпфрута, а также их смеси. Другие антибактериальные и противомикробные агенты включают: 5-хлоро-2-(2,4-дихлорофенокси)фенол, обычно называемый триклозан; 8-гидроксихинолин и его соли, соединения меди II, в том числе хлорид меди (II), сульфат меди (II), ацетат меди (II), фторид меди (II) и гидроксид меди (II); фталевую кислоту и ее соли, в том числе описанные в патенте США №4,994,262, в том числе магний монокалий фталат; сангвинарин; салициланилид; йод; сульфонамиды; фенолы; дельмопинол, октапинол и другие пиперидиновые производные; препараты ниацина; нистатин; яблочный экстракт; масло тимьяна; тимол; антибиотики, такие как аугментин, амоксициллин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин, метронидазол, неомицин, канамицин, цетилпиридиний хлорид и клиндамицин; аналоги и соли приведенных выше; метилсалицилат; перекись водорода; металлические соли хлорита; пирролидонэтилкокоиларгинат; лауроилэтиларгинат монохлорогидрат; и смеси всех приведенных выше. В другом варианте осуществления, композиция содержит фенольные противомикробные соединения и их смеси.

Другие противомикробные агенты включают эфирные масла. Эфирные масла представляют собой летучие ароматические масла, которые могут быть синтетическими или могут быть получены из растений путем перегонки, отжима или экстракции, и которые обычно имеют запах или аромат растения, из которого они получены. Полезные эфирные масла могут обеспечить антисептическую активность. Некоторые эфирные масла могут также действовать в качестве ароматизирующих веществ. Полезные эфирные масла включают, но не ограничиваются приведенным, цитрус, тимол, ментол, метилсалицилат (винтергреновое масло), эвкалиптол, карвакрол, камфору, анетол, карвон, эвгенол, изоэвгенол, лимонен, осимен, н-дециловый спирт, цитронель, а-сальпинеол, метилацетат, цитронеллилацетат, метилэвгенол, цинеол, линалоол, этиллиналаол, сафлора ванилин, масло кудрявой мяты, масло перечной мяты, лимонное масло, апельсиновое масло, масло шалфея, масло розмарина, масло корицы, масло душистого перца, лавровое масло, масло кедровых листьев, герианол, вербеной, анисовое масло, лавровое масло, бензальдегид, бергамотовое масло, горький миндаль, хиоротимол, коричный альдегид, цитронелловое масло, гвоздичное масло, каменноугольную смолу, эвкалиптовое масло, гваякол, производные трополона, такие как хинокитиол, лавандовое масло, горчичное масло, фенол, фенилсалицилат, сосновое масло, масло сосновых игл, сассафрасовое масло, масло лаванды широколистной, стиракс, тимьяновое масло, толуанский бальзам, скипидарное масло, гвоздичное масло, и их комбинации. В одном варианте осуществления, эфирные масла выбирают из тимола, метилсалицилата, эвкалиптола, ментола и их комбинаций.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения, представлены композиции для ухода за полостью рта, содержащие смесь природных ароматизирующих ингредиентов или эфирных масел (ЕО), содержащих такие ароматизирующие ингредиенты, смесь проявляет превосходную противомикробную активность и содержит, по меньшей мере, два компонента, при этом первый компонент выбирают из ациклических или нециклических структур, таких как цитраль, нераль, гераниаль, гераниол и нерол, и второй компонент выбирают из содержащих цикл или циклических структур, таких как эвкалиптол, эвгенол и карвакрол. Эфирные масла могут быть использованы для обеспечения вышеуказанных ароматизирующих ингредиентов, включая масла лимонника, цитрусовых (апельсина, лимона, лайма), цитронеллы, герани, розы, эвкалипта, орегано, лавра и гвоздики. Предпочтительными для использования в данной заявке являются природные масла или экстракты, которые были очищены или концентрированы, чтобы содержать, главным образом, желательный компонент(ы).

Другие антибактериальные агенты могут быть основными аминокислотами и солями. Другие варианты осуществления могут содержать аргинин.

Средство против зубного налета

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество средства против зубного налета. Композиция может содержать от приблизительно 0,001% до приблизительно 20%, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, по массе композиции для ухода за полостью рта, одного или более средств против зубного налета.

Средства против зубного налета, полезные в данной заявке, включают соли олова (II), соли меди, соли стронция, соли магния, сополимеры карбоксилированных полимеров, такие как GANTREZ или диметикон сополиол. Диметикон сополиол выбирают из С12-С20 алкилдиметикон сополиолов и их смесей. В одном варианте осуществления, диметикон сополиол является цетилдиметикон сополиолом, который продают под торговой маркой ABIL ЕМ90. Диметикон сополиол в одном варианте осуществления может присутствовать в количестве от приблизительно 0,001% до приблизительно 25%, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,01% до приблизительно 5%, и в другом варианте осуществления от приблизительно 0,1% до приблизительно 1,5% по массе композиции для полости рта.

Средство против кариеса

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество средства против кариеса. В одном варианте осуществления, средством против кариеса является источник фторид-ионов. Фторид-ион может присутствовать в количестве, достаточном, чтобы обеспечить концентрацию фторид-иона в композиции при 25°С, и/или в одном варианте осуществления может быть использован в количествах от приблизительно 0,0025% до приблизительно 5,0% по массе композиции, альтернативно от приблизительно 0,005% до приблизительно 2,0% по массе композиции, чтобы обеспечить противокариесную эффективность. Примеры приемлемых веществ, обеспечивающих фторид-ион, раскрыты в патентах США №№3,535,421 и 3,678,154. Репрезентативные источники фторид-ионов включают: фторид олова (II), фторид натрия, фторид калия, фторидамин, натрий монофторфосфат, фторид цинка и их смеси. В одном варианте осуществления, композиция для ухода за полостью рта содержит источник фторидов, выбранный из фторида олова (II), фторида натрия и их смесей.

Значение рН композиции для полости рта может составлять от приблизительно 3 до приблизительно 10. рН, как правило, измеряют как рН суспензии способами, известными в данной области. В зависимости от активных веществ, используемых в композиции для полости рта, могут быть желательны различные значения рН. Для составов, содержащих фторид, может быть желательно иметь значение рН немного ниже, чем у типичных средств для чистки зубов. Композиции, содержащие частицы полиорганосилсесквиоксана и фторид, могут иметь значение рН менее, чем приблизительно 6,5, или менее, чем приблизительно 5,5. Значение рН может составлять менее, чем