Безводные порошкообразные и жидкие частицы

Безводные порошкообразные и жидкие частицы

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Настоящее изобретение относится к порошкообразным и жидким частицам, содержащим жидкое ядро, которое практически не содержит воды и содержит полярную жидкость с поверхностной полярностью по меньшей мере в 24%, окруженное оболочкой, содержащей гидрофобные частицы. Частицы стабильны в сухом виде и в то же время быстро переходят в жидкое или кремообразное состояние, когда подвергаются сдвигу. Преимущественно в сочетании с другими ингредиентами, в частности с ингредиентами, нестабильными в присутствии воды, они могут входить в состав композиций для личной гигиены.

ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Известно, что в присутствии гидрофобного порошка, такого как гидрофобный порошок диоксида кремния (порошок кремнезема с силиконовым покрытием), вода может быть диспергирована на мелкие капельки и заключена в оболочку гидрофобным материалом, таким образом предотвращая воссоединение каплей. Такой материал был описан как «сухая вода», «порошкообразная вода» или порошкообразный и жидкий материал и может иметь содержание воды более 95%. Его формируют путем интенсивного перемешивания воды с гидрофобным материалом. В ходе этого процесса капли воды заключаются в оболочку твердыми частицами, и предотвращается их стекание. Первые эксперименты по использованию «сухой воды» в качестве косметической основы датируются 1960-ми годами. См. патент США 3393155. Эти сыпучие мелкие порошки превращаются в жидкость при растирании на коже.

В последнем патенте США 6290941 описаны косметические или фармацевтические порошкообразные и жидкие композиции, содержащие частицы кремнезема, покрытые гидрофобной оболочкой, в которые включены вода и водорастворимый полимер, композиция практически не содержит масла. Такие композиции, как считается, требуют меньше кремнезема, сохраняя способность удерживать воду и допуская существенное выведение добавленного масла из состава.

В патенте WO 2011/075418 раскрывается порошкообразная композиция, содержащая a) по меньшей мере один порошок в виде частиц со структурой ядро-оболочка, ядро, содержащее жидкую воду или жидкую водную фазу и оболочку, содержащую гидрофобные частицы или гидрофобизированные частицы, и b) по меньшей мере один порошок, содержащий носитель, и b1) по меньшей мере частично растворимую в воде жидкость и/или b2) субстрат, вступающий в реакцию с водой, каждый из которых расположен в и/или на носителе.

В публикации Eshtiaghi et al., Powder Technology, Vol.223, 2012, стр. 65-76 описывает разнообразие порошкообразных и жидких материалов и предлагает механизмы их формирования. Материалы, используемые для оболочки, содержали гидрофобный (покрытый силиконом) кремнезем, гидрофобные стеклянные гранулы и политетрафторэтиленовый (ПТФЭ или ТЕФЛОНОВЫЙ) порошок. Материалы для ядра включали воду, глицерин и полиэтиленгликоль (ПЭГ). Описанные размеры частиц у материалов, содержащих глицерин, составляли 1200 и 3400 мкм.

Хотя порошкообразные и жидкие материалы на водной основе, как правило, описывают, они не подходят для создания рецептур с активными веществами, которые неустойчивы или несовместимы с водой, например, растительные экстракты, склонные к окислению и/или гидролизу. Кроме того, водосодержащие частицы, как правило, не обладают структурной стабильностью и склонны к коллапсу или утечке во время хранения, а также возможно испарение воды из ядра.

Авторы заявки в настоящее время обнаружили способ получения порошкообразных и кремовых частиц, содержащих ядро без применения воды. Такие частицы являются стабильными и полезными для создания рецептур с различными активными веществами, даже с такими веществами, которые склонны к окислению и/или гидролизу. Композиции, содержащие такие частицы, также удобно использовать, обеспечивая кремоподобное, приятное ощущение на коже и субстантивность к коже (способность оставаться на коже). Композиции могут использоваться в косметических продуктах, продуктах по уходу за кожей, уходу за ранами, дерматологическими и другими средствами личной гигиены, а также в других отраслях промышленности.

ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В данном изобретении описывается порошок, содержащий частицы с ядром/оболочкой, имеющие средний размер частиц менее 1000 мкм, каждая из частиц содержит: 1) жидкое ядро, которое практически не содержит воды и содержит полярную жидкость с поверхностной полярностью по меньшей мере в 24% и 2) оболочку, содержащую гидрофобные частицы.

Изобретение также описывает композицию для ухода за кожей, содержащую вышеуказанный порошок.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ФИГУР

На фиг. 1 схематически представлен вид в сечении частицы с ядром/оболочкой, содержащей однофазное жидкое ядро.

На фиг. 2 схематически представлен вид в сечении частицы с ядром/оболочкой, содержащей двухфазное жидкое ядро.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В контексте настоящего документа, если не указано иное, все проценты представлены по массе в пересчете на общую массу указанной композиции.

Содержание всех упоминаемых в настоящем документе патентов и опубликованных заявок на патент полностью включено в настоящий документ путем ссылки.

Используемый в настоящей заявке термин «практически не содержит» по отношению к ингредиенту означает содержащий около 5% по массе или менее данного ингредиента. Предпочтительно практически не содержащий ингредиент означает, содержащий около 2% или менее, или около 1% или менее, или около 0,5% или меньше или около 0,1% или менее, или около 0,05 или менее, или около 0,01% или менее по массе такого ингредиента. В некоторых вариантах осуществления практически не содержащий ингредиент означает полностью не содержащий ингредиент, т.е. вообще не содержит данный ингредиент.

В контексте данного документа термин «активное вещество» обозначает соединение (например, синтетическое соединение или соединение, полученное из природного источника), которое оказывает косметическое или терапевтическое воздействие на ткани (например, материал, способный оказывать биологическое воздействие на организм человека), например, лекарственное или косметическое средство. Примеры активных веществ включают в себя маленькие молекулы, пептиды, белки, нуклеиновые кислоты, а также питательные вещества, такие как минералы и экстракты. Количество используемого активного вещества зависит от типа активного вещества и/или от назначения конечного продукта. Активные вещества могут быть жидкими, твердыми или полутвердыми. Кроме того, активные вещества могут быть включены в жидкое ядро и/или оболочку частиц, состоящих из ядра/оболочки.

В контексте настоящего документа термины «фармацевтически приемлемый», «косметически приемлемый» или «дерматологически приемлемый» означают подходящий для применения в контакте с тканями (например, кожей, волосами, слизистой оболочкой, эпителием и т.п.) без чрезмерной токсичности, несовместимости, нестабильности, раздражения или аллергической реакции.

В контексте настоящего документа термин «безопасное и эффективное количество» обозначает количество, достаточное для достижения желаемого положительного эффекта в желаемой степени, но достаточно низкое для предотвращения серьезных побочных эффектов. Безопасное и эффективное количество ингредиента или композиции различается в зависимости от области применения, возраста потребителя, длительности и характера лечения, от отдельных компонентов композиции, от специфики используемых носителей и от прочих подобных факторов.

В контексте настоящего документа термин «обработка» или «лечение» означает снижение или устранение симптомов, излечение, предупреждение или ингибирование заболевания или медицинского состояния или улучшение роста ткани/заживления или косметических состояний, например, уменьшение появления кожных морщин/мелких мимических морщин, мешков под глазами, целлюлита, родимых пятен/гиперпигментации или неровного тона.

Частицы с ядром/оболочкой

Порошок согласно изобретению содержит частицы с ядром/оболочкой. Каждая частица содержит жидкое ядро, которое практически не содержит воды и содержит полярную жидкость. Полярная жидкость имеет минимальную поверхностную полярность. Жидкое ядро окружено оболочкой из гидрофобных частиц.

На фиг. 1 представлена частица с ядром/оболочкой, содержащая однофазное жидкое ядро в соответствии с изобретением. Частица 100 содержит жидкое ядро 120. Жидкое ядро окружено оболочкой 110 из гидрофобных частиц.

На фиг. 2 представлена частица с ядром/оболочкой, содержащая многофазное (например, двухфазное) жидкое ядро в соответствии с изобретением. Частица 200 содержит эмульсию или суспензию, содержащую полярную жидкость 220 в качестве непрерывной (внешней) фазы. Дисперсная (внутренняя) фаза 230 содержит гидрофобный материал и/или твердые частицы. Жидкое ядро окружено оболочкой 210 из гидрофобных частиц.

Гидрофобные частицы оболочки в виде рыхлого порошка удерживаются вместе только слабыми взаимодействиями жидкость-порошок и порошок-порошок путем слабых Ван-дер-Ваальсовых сил. При воздействии на них незначительных сил как, например, потирания рук, частицы из ядра/оболочки разрываются, и порошок превращается в жидкость, крем или гель.

В целом, средний размер частиц из ядра/оболочки составляет менее чем примерно 1000 мкм, обычно составляет примерно от 1 мкм до 1000 мкм, или от примерно 2 мкм до примерно 200 мкм, или от примерно 3 мкм до примерно 100 мкм, или от примерно 5 мкм до примерно 50 мкм. Средний размер частиц из ядра/оболочки можно определить с помощью любого способа измерения размеров частиц для сухих частиц, известных в таких областях, как оптическая микроскопия, электронная микроскопия или ситовый анализ.

Ядро

Жидкое ядро содержит полярную жидкость, которая не является водой и имеет минимальный полярный компонент общего поверхностного натяжения.

Как известно специалистам в данной области, поверхностное натяжение жидкости (т.е. общее поверхностное натяжение) делится на два компонента, один представляет собой полярный компонент и один неполярный (или дисперсионный) компонент. Полярный компонент, «процент (%) полярности поверхности», определяется при помощи метода Фоукса, описанного в публикации Фоукса, Journal of Achievements in Materials and Manufacturing Engineering, 24, 1 (2007) 137-145.

В частности, общее поверхностное натяжение образца измеряют пять раз при помощью метода пластины Вильгельми (описанного в публикации Derelinch et. al. «Measurement of Interfacial Tension in Fluid-Fluid Systems», в Encyclopedia of Surface and Colloid Science, pages 3152-3166, Ed. By Arthur T. Hubbard, Marcel Dekker, Inc., 2002), при помощи тензиометра Kruss K100. Используемая пластина - стандартная платиновая пластина с размерами 19,9 мм × 0,2 мм по периметру.

Угол смачивания каждого образца также измеряют пять раз на чистом фрагменте поли(тетрафторэтилена) ПТФЭ при помощи системы анализа каплевидной формы Kruss DSA10. Измерение угла смачивания на ПТФЭ проводится в качестве средства разделения общего поверхностного натяжения каждого образца на полярный и дисперсионный компоненты. Согласно теории поверхностной энергии Фоукса, дисперсионный компонент жидкости можно определить, зная его общее поверхностное натяжение и угол смачивания по отношению к ПТФЭ (которой является абсолютно неполярной поверхностью). Уравнение выглядит следующим образом:

где θ_PTFE = угол смачивания, измеренный между ПТФЭ и исследуемой жидкостью. Дисперсионный компонент поверхностного натяжения (σ_L^D) можно определить для любой жидкости, для которой общее поверхностное натяжение (σ_L) можно узнать просто путем измерения угла смачивания между этой жидкостью и ПТФЭ (θ_PTFE) и при помощи уравнения, приведенного выше. Полярный компонент поверхностного натяжения для жидкости в этом случае определяется при помощи разницы (σ_L^P=σ_L-σ_L^D). Процент полярности поверхности (%=σ_L^P * 100%/σ_L). См. также публикацию F.M. Fowkes, Journal of Physical Chemistry, 67 (1963) 2538-2541.

Полярная жидкость имеет процент полярности поверхности, составляющий по меньшей мере 24% или по меньшей мере 25%, или по меньшей мере 26%, или по меньшей мере 30%.

Жидкое ядро практически не содержит воды. Жидкое ядро может вообще не содержать воды, то есть быть безводным.

Жидкое ядро практически не содержит консервантов. Жидкое ядро может вообще не содержать консервантов.

Жидкое ядро может быть однофазным. В качестве альтернативы, жидкое ядро может содержать несколько фаз, например, жидкое ядро может быть эмульсией или суспензией.

В одном варианте осуществления, жидкое ядро практически или полностью является равномерным однофазным, а именно оно представляет собой однородную прозрачную жидкость, не содержащую видимых неоднородностей, таких, как взвешенные капли или частицы, видимые невооруженным человеческим глазом на расстоянии приблизительно 30 сантиметров (12 дюймов). Жидкое ядро в виде однофазного может содержать другие органические жидкости, кроме полярной жидкости, при условии, что такие органические растворители растворимы или практически растворимы, смешиваемые или практически смешиваемые в полярной жидкости для поддержания однородности и прозрачности жидкого ядра. При использовании других органических жидкостей, которые частично растворимы или частично смешиваемые с полярной жидкостью, их количество должно быть меньше их концентрации насыщения, чтобы обеспечить, что жидкое ядро останется прозрачным раствором.

В другом варианте осуществления жидкое ядро представляет собой эмульсию, содержащую по меньшей мере две фазы. Такая эмульсия содержит непрерывную (внешнюю) фазу, содержащую полярную жидкость и одну или несколько дисперсных (внутренних) фаз, содержащих гидрофобный компонент, такой как масло.

В другом варианте осуществления жидкое ядро представляет собой суспензию, содержащую по меньшей мере две фазы. Такая суспензия содержит непрерывную (внешнюю) фазу, содержащую полярную жидкость и одну или несколько дисперсных (внутренних) фаз, содержащих твердые частицы.

Если жидкое ядро является многофазным материалом, например эмульсией или суспензией, полярная жидкость в таком многофазном материале имеет процент поверхностной полярности по меньшей мере 24% или по меньшей мере 25%, или по меньшей мере 26%, или по меньшей мере 30%.

Эмульсии или суспензии для использования в качестве жидкого ядра могут быть получены обычными способами, известными в данной области техники. Такие методы обычно включают смешивание ингредиентов в смесителе или с помощью гомогенизатора за один или несколько этапов для обеспечения стабильной и однородной многофазной эмульсии или суспензии при помощи или без нагревания, охлаждения, применение вакуума и т.п.

Полярная жидкость может содержать один или несколько многоатомных спиртов. Такие многоатомные спирты включают, помимо прочего, глицерол (глицерин), полиглицерины, гликоли, полигликоли и их смеси.

Примеры полиглицеринов включают, помимо прочего, диглицерол (диглицерин), триглицерин (полиглицерин-3 или полиглицерол-3), тетраглицерин (полиглицерин-4 или полиглицерол-4), другие полиглицерины (полицерол-n, где n >4), и их смеси.

Примеры гликолей включают, помимо прочего, пропиленгликоль, этиленгликоль, бутиленгликоль и его изомеры (например, 1,2-бутандиол, 1,3-бутандиол, 1,4-бутандиол и 2,3-бутандиол), гексиленгликоль и его изомеры, пропандиол, дипропиленгликоль, этоксидигликоль, метилпропандиол, изипентилдиол и их смеси.

Примеры полигликолей включают, помимо прочего, полиэтиленгликоль различных молекулярных масс, а именно молекулярные массы в диапазоне от 300 г/моль до 10000000 г/моль (например, ПЭГ-200, ПЭГ-400, ПЭГ-1000, ПЭГ-2000, ПЭГ-4000, ПЭГ-6000), полипропиленгликоль (ППГ) различных молекулярных масс и их смеси.

Полярная жидкость может содержать комбинацию из многоатомного спирта с одной или несколькими другими органическими жидкостями. Такие органические жидкости включают, помимо прочего, спирты, изосорбиды, сложные эфиры, простые эфиры, лактоны и любые органических соединения, приемлемые для терапевтических, косметических или личных применений продукта и способные поддерживать процент полярности поверхности полярной жидкости на уровне 24% или выше.

Примеры спиртов включают, помимо прочего, этиловый спирт, н-пропиловый спирт, изопропиловый спирт, н-бутиловый спирт, изобутиловый спирт, амиловый спирт, бензиловый спирт, октилдоканол, гексилдеканол, бутилоктанол и их смеси.

Примеры изосорбидов включают, помимо прочего, диметилизосорбид, диэтиловый изосорбид, этилметиловый изосорбид и их смеси. Предпочтительно, изосорбидом является алкиловый эфир изосорбида, как, например, диметил изосорбид.

Примеры сложных эфиров включают, помимо прочего, бензилбензоат, триацетин, глицерин триоктаноат, диэтилфталат и их смеси.

Примеры простых эфиров включают, помимо прочего, дикаприловый эфир, дипропилен-гликольмонометил-эфир и их смеси.

Примеры лактонов включают, помимо прочего, глюконолактон.

В одном из вариантов осуществления изобретения полярная жидкость представляет собой смесь глицерина или полиглицерина с одним или несколькими гликолями или полигликолями.

В альтернативном варианте осуществления изобретения полярная жидкость представляет собой смесь глицерина или полиглицерина с одним или несколькими спиртами.

В другом варианте осуществления изобретения полярная жидкость представляет собой смесь глицерина или полиглицерина с одним или несколькими изосорбидами.

Предпочтительно, полярная жидкость содержит глицерин, полиглицерин или их смесь. Количество глицерина, полиглицерина или их смеси может быть от приблизительно 50% до приблизительно 100%, или больше чем приблизительно 70%, или больше чем приблизительно 80%, или 85% или более по массе полярной жидкости из жидкого ядра. Остальная часть жидкого ядра может представлять собой одну или несколько органических жидкостей, таких как неглицериновые полиолы, спирты, или изосорбиды.

В одном варианте осуществления, жидкая сердцевина может дополнительно содержать, по меньшей мере один гидрофильный полимер, например, природные или синтетические гидрофильные полимеры. Такой гидрофильный полимер может быть растворимым или частично растворимым в жидком ядре. Подходящие гидрофильные полимеры включают, помимо прочего, гомо- и сополимеры винилпирролидона (например, ПВП или сополимер ПВП/ПВА), гомо- или сополимеры винилового спирта (например, поливинилового спирта или ПВА), полиакриламид, гомо- или сополимеры акриловой и/или метакриловой кислот, а также их соли и сложные эфиры (например, КАРБОПО/КАРБОМЕРЫ 934, 940, 941, 980, 1342 и 1382, а также ULTREZ 10 и 21), целлюлозные полимеры (например, гидроксиметилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу, карбоксиэтилцеллюлозу), полиуретаны, крахмал и его производные, а также синтетические и природные камеди (например, аварийную камедь или ксантановую камедь). Предпочтительными гидрофильными полимерами являются акрилатные полимеры и сополимеры, в частности полиакрилат, нейтрализованный безводными нейтрализаторами.

Включение таких полимеров в жидкое ядро увеличивает взаимодействие между жидким ядром и гидрофобными частицами оболочки, тем самым облегчая образование частиц из ядра-оболочки и повышая физическую стабильность частиц из ядра/оболочки, которые предотвращают преждевременный разрыв частиц и утечку жидкости во время хранения.

При использовании количество гидрофильного полимера, как правило, составляет приблизительно до 10% или равно, или меньше чем приблизительно 5%, или равно или меньше чем приблизительно 3%, или равно или меньше чем приблизительно 2% по массе жидкого ядра.

В случае эмульсии жидкое ядро может содержать любой гидрофобный компонент в качестве дисперсной фазы. Гидрофобный компонент может быть получен из животных, растений или нефти, и может быть природным или синтетическим, например, как описано в патенте США 6174533.

Количество гидрофобного компонента может быть меньше чем приблизительно 80% или равно, или меньше чем приблизительно 50%, или равно или меньше чем приблизительно 30%, или равно или меньше чем приблизительно 20% по массе жидкого ядра.

Неограничивающими примерами подходящих гидрофобных компонентов являются:

(1) Минеральное масло, которое также известно как вазелиновое масло, представляет собой смесь жидких углеводородов, полученных из нефти.

(2) Вазелин, который также известен как нефтяной вазелин, представляет собой коллоидную систему не прямоцепочечных твердых углеводородов и жидких углеводородов с высокой температурой кипения, при которой большая часть жидких углеводородов проводится внутри мицелл.

(3) Углеводороды с прямой или разветвленной цепью с числом атомов углерода от приблизительно 7 до приблизительно 40. Неограничивающие примеры таких углеводородных материалов включают додекан, изододекан, сквалан, холестерин, гидрогенизированный полиизобутилен, докозан (т.е. углеводород С22), гексадекан, изогексадекан (например, коммерчески доступный углеводород продается в виде PERMETHYL 101А, и описанного в публикации Presperse, South Plainfield, NJ). Также полезными являются изопарафины С7-С40, которые являются разветвленными углеводородами С7-С40.

(4) сложные эфиры спиртов С1-С30 карбоновых кислот С1-С30 и дикарбоновых кислот С2-С30, включая материалы с линейной или разветвленной цепью, а также ароматические производные (в контексте данного документа применительно к гидрофобному компоненту, моно- и поликарбоновым кислотам включают линейную цепь, разветвленную цепь и арильные карбоновые кислоты). Неограничивающие примеры включают диизопропилсебацат, диизопропиладипат, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, метилпальмитат, миристилпропионат, 2-этилгексил пальмитат, изодецилнеопентаноат, ди-2-этилгексил малеат, цетилпальмитат, миристилмиристат, стеарилстеарат, изопропилстеарат, метилстеарат, цетилстеарат, бегенилбегенрат, диоктилмалеат, диоктилсебацат, диизопропиладипат, цетилоктаноат, диизопропилдилинолеат.

(5) Моно-, ди- и триглицериды карбоновых кислот, С1-С30, например, каприловый/каприновый триглицерид, каприловой/каприновый триглицерид ПЭГ-6, каприловый/каприновый триглицерид ПЭГ-8.

(6) алкилен гликолевые эфиры карбоновых кислот С1-С30, например, этиленгликолевые моно- и диэфиры, пропиленгликолевые и моно- и диэфиры карбоновых кислот C1-C30, например, дистеарат этиленгликоля.

(7) пропоксилированные и этоксилированные производные вышеуказанных материалов.

(8) моно- и полиэфиры С1-С30 сахаров и связанные с ними материалы. Эти сложные эфиры получают из сахара или фрагмента полиола и одного или нескольких фрагментов карбоновых кислот. В зависимости от компонента кислоты и сахара, эти эфиры могут находиться в жидком или твердом виде при комнатной температуре. Примеры жидких эфиров включают: тетраолеат глюкозы, тетраэфиры жирных кислот соевого масла (ненасыщенные), тетраэфиры маннозы смешанных жирных кислот соевого масла, тетраэфиры галактозы олеиновой кислоты, тетраэфиры арабинозы линолевой кислоты, тетралинолеат ксилозы, пентаолеат галактозы, тетраолеат сорбита, гексаэфиры сорбита ненасыщенных жирных кислот соевого масла, пентаолеат ксилита, тетраолеат сахарозы, пентаолеат сахарозы, гексаолеат сахарозы, гептаолеат сахарозы, октаолеат сахарозы, а также их смеси.

(9) Масла органополисилоксановые. Органополисилоксановые масла могут быть летучими, нелетучими, или смесью летучих и нелетучих силиконов. Неограничивающие примеры подходящих органополисилоксановых масел включают полиалкилсилоксаны, циклические полиалкилсилоксаны и полиалкиларилсилоксаны.

Полиалкилсилоксаны включают полиалкилсилоксаны с вязкостью от около 0,5 до около 1000000 мм²/с (в диапазоне от около 0,5 до около 1000000 сантистоксов) при температуре 25°С. Коммерчески доступные полиалкилсилоксаны включают полидиметилсилоксаны, которые также известны как диметиконы, примеры которых включают серии VICASIL, продаваемые компанией General Electric и серии DOW CORNING 200, продаваемые компанией Dow Corning Corporation. Конкретные примеры подходящих полидиметилсилоксанов включают жидкость DOW CORNING 200, DOW CORNING 225, цетиловый деметикон, лауриловый диметикон, и циклические полиалкилсилоксаны, такие как жидкости DOW CORNING 244, DOW CORNING 344, DOW CORNING 245, DOW CORNING 345, DOW CORNING 593, жидкости DOW CORNING 1401, 1402 и 1403.

(10) Растительные масла и гидрогенизированные растительные масла. Примеры растительных масел и гидрогенизированных растительных масел включают сафлоровое масло, касторовое масло, кокосовое масло, хлопковое масло, менхаденовое масло, пальмовое косточковое масло, пальмовое масло, арахисовое масло, соевое масло, рапсовое масло, льняное масло, рисовое масло, сосновое масло, кунжутное масло, подсолнечное масло, гидрогенизированное подсолнечное масло, гидрогенизированное касторовое масло, гидрогенизированное кокосовое масло, гидрогенизированное хлопковое масло, гидрогенизированное менхаденовое масло, гидрогенизированное пальмовое косточковое масло, гидрогенизированное пальмовое масло, гидрогенизированное арахисовое масло, гидрогенизированное соевое масло, гидрогенизированное рапсовое масло, гидрогенизированное льняное масло, гидрогенизированное масло из рисовых отрубей, гидрогенизированного кунжутное масло, гидрогенизированное подсолнечное масло и их смеси.

(11) животные жиры и масла, например, ланолиновое и его производные, масла печени трески.

(12) Также полезны алкильные эфиры С4-С20 полипропиленгликолей, сложные эфиры карбоновых кислот C1-C20 полипропиленгликолей и ди-С8-С30 алкиловые эфиры. Неограничивающие примеры этих материалов включают ППГ-14 бутиловый эфир, ППГ-15 стеариловый эфир, эфир диоктила, эфир октилдодецила, а также их смеси.

В случае суспензии жидкое ядро может содержать любые твердые частицы в качестве дисперсной фазы, при условии, что такие частицы не ухудшают процент полярности поверхности полярной жидкости.

Количество твердых частиц в жидком ядре может быть меньше чем приблизительно 70%, или меньше чем приблизительно 50%, или меньше чем приблизительно 20%, или предпочтительно меньше чем приблизительно 10% по массе от жидкого ядра.

Твердые частицы могут содержать, например, по меньшей мере, один гидрофобный воск, имеющий температуру плавления выше приблизительно 22°C, включая, помимо прочего, жирные кислоты, соли или эфиры насыщенных и ненасыщенных жирных кислот, жирные спирты. Твердые частицы могут содержать смесь гидрофобных восков. Гидрофобные воски могут быть выбраны из группы, состоящей из стеариновой кислоты, пальмитиновой кислоты, стеарилового спирта, цетилового спирта, бегенилового спирта, стеариновой кислоты, пальмитиновой кислоты, эфира полиэтиленгликоля стеарилового спирта, имеющего в среднем приблизительно от 1 до приблизительно 5 единиц этиленоксида, эфира полиэтиленгликоля цетилового спирта, имеющего в среднем от приблизительно 1 до приблизительно 5 единиц этиленокида, а также из их смесей. Более предпочтительные гидрофобные воски настоящего изобретения выбирают из группы, состоящей из стеарилового спирта, цетилового спирта, бегенилового спирта, эфира полиэтиленгликоля стеарилового спирта, имеющего в среднем от приблизительно 2 единиц этиленоксида (стеарет-2), эфира полиэтиленгликоля цетилового спирта, имеющего в среднем от приблизительно 2 единиц этиленоксида, а также из их смесей.

Твердые частицы могут альтернативно включать фармацевтически или косметически приемлемые мелкие порошки гидрофильного диоксида кремния (например, коллоидный диоксид кремния или осажденный диоксид кремния), тальк, мел или глину (например, бентонит, каолин или зеленую глину). Другие твердые частицы включают в себя пигменты и оксиды металлов (например, оксид титана, оксид цинка или оксид железа).

В общем, жидкое ядро может содержать любые дополнительные ингредиенты (например, активные вещества или вспомогательные вещества состава препарата), растворимые или диспергируемые в полярной жидкости или ее компонентах, при условии, что дополнительные ингредиенты не ухудшают процент полярности поверхности жидкого ядра. Могут быть использованы фармацевтически или косметически приемлемые активные вещества или вспомогательные вещества, такие как экстракты растений или минералов, природных или синтетических соединений с малой молекулярной массой или полимеры, кислоты или основания (в частности, слабые кислоты или основания) для регулировки кислотности, буферы, хелаторы, антиоксиданты, загустители или желирующие агенты.

В частности, активные вещества могут присутствовать в жидком ядре.

Например, в одном варианте осуществления жидкое ядро содержит эмульсию, в которой активное вещество, растворяется в гидрофобном компоненте эмульсии. В другом варианте осуществления активное вещество, которое является гидрофобным, может само содержать гидрофобный компонент эмульсии.

Активные вещества, такие как метилсалицилат, эфирные масла или органические солнцезащитные средства, которые являются жидкостями при температуре окружающей среды, могут быть использованы в этой форме.

В другом варианте осуществления жидкое ядро содержит суспензию, в которой суспендированные твердые частицы содержат активное вещество. Примеры активных веществ для этой цели включают, помимо прочего, препараты от акне, такие как перекись бензоила или сера.

Жидкое ядро может содержать одно или несколько эмульгирующих поверхностно-активных веществ (эмульгаторов), обычно используемых в фармацевтических или косметических продуктах.

В одном варианте осуществления, жидкое ядро содержит по меньшей мере одно полимерное вещество, имеющее молекулярную массу в диапазоне от примерно 1000 дальтон до 50000 дальтон, включая, помимо прочего, гомополимеры, такие как поли(этиленоксид), поли(винилпирролидон) и поли(виниловый спирт), блок-сополимер и привитый сополимер и полимерные поверхностно-активные вещества, такие как диблок или триблок полимерные поверхностно-активные вещества, известные как PLURONICS производства компании BASF (Германия) или Synperonic PE производства компании ICI (Великобритания), состоящие из двух поли-А блоков поли(этиленоксида) (ПЭО) и одного блока поли(пропиленоксида) (ППО), и диблоков полистирола блок-поливинилового спирта, триблоков поли(метилметакрилат)-блока поли(этиленоксид)-блока поли(метилметакрилата), диблоков из полистирол оксида блок-полиэтилена и триблоков из полиэтиленоксида-блока оксида полистирол-полиэтилена, а также амфипатического привитого сополимера, состоящего из полимерного скелета В (полистирол или полиметилметакрилат), а также могут быть использованы несколько цепей A («зубцы»), такие как полиэтиленоксид, называемый также «гребенчатый» стабилизатор.

В одном варианте осуществления, жидкое ядро содержит по меньшей мере один гидрофобно модифицированный полисахарид. Полезные полисахариды включают сахара (например, инулин), аналоги сахара (например, декстраны), крахмалы (например, крахмалы из картофеля или тапиоки), водорастворимые целлюлозы (например, гидроксипропилцеллюлоза), гидрофобно модифицированный инулин (полифруктоза), как описано в патенте США 6534647 (включая коммерчески доступный INUTEC SP1 (ORAFTI, Тинен, Бельгия), гидрофобно модифицированный декстран, как описано в публикации O. Carrier et al. («Inverse emulsions stabilized by a hydrophobically modified polysaccharide», Carbohydrate Polymers, 84(2011)599-604), гидрофобно модифицированные крахмалы из картофеля или тапиоки, как описано в патенте США 8258250, патенте США 7417020, патенте США 20110082105A1 и патенте США 20110082290A1, (включая коммерчески доступный NATURASURFTM PS-111, AKZO NOBEL CHEICALS INTERNATIONAL, B.V.), а также гидрофобно модифицированную водорастворимую гидроксипропилцеллюлозу, как описано в публикации C. Claro et al. («Surface tension and rheology of aqueous dispersed systems containing a new hydrophobically modified polymer and surfactants», International Journal of Pharmaceutics, 347(2008)45-53). Другие примеры гидрофобно модифицированных полисахаридов включают, помимо прочего, PEMULEN TR-1, PEMULEN TR-2, ETD 2020, CARBOPOL 1382 (акрилаты/кроссполимер алкилакрилата C10-30, производства Noveon/Lubrizol, Кливленд, Огайо), NATROSOL CS Plus 330, 430, POLYSURF 67 (цетиловая гидроксиэтилцеллюлоза, Hercules, Уилмингтон, Делавэр), ACULYN 22 (акрилаты/сополимер метакрилата стеарет-20, Rohm & Haas, Филадельфия, Пенсильвания), ACULYN 25 (акрилаты/сополимер метакрилата лаурет-25, Rohm & Haas), ACULYN 28 (акрилаты/сополимер метакрилата beheneth-25, Rohm & Haas), ACULYN 46 (PRG-150/стеариловый спирт/сополимер SMDI, Rohm & Haas), STABYLEN 30 (акрилаты/винил изодеканоат, 3V-Sigma, Джорджтаун, Южная Каролина), STRUCTURE 2001 (акрилаты/сополимер итаконата стеарет-20, National Starch), STRUCTURE 3001 (акрилаты/сополимер итаконата цетет-20, National Starch), STRUCTURE PLUS (акрилаты/аминоакрилаты/сополимер итаконата C10-30 алкил ПЭГ 20, National Starch), QUATRISOFT LM-200 (поликватерниум-24, Amerchol, Гринсбург, Луизиана), CAPSULE, HI-CAP 100, N-CREAMER 46, CAPSUL TA и N-LOK-1930 (все производства компании Ingredion Incorporated, формально National Starch или Corn Products International, Inc.), Вестчестер, Иллинойс.

Количество гидрофобно модифицированного полисахарида поверхностно-активного вещества, как правило, составляет от около 0,01% до около 20%, или от около 0,1% до около 10%, или от около 0,5% до около 5%, или от около 0,1% до около 1% по массе жидкого ядра.

Другие полезные поверхностно-активные вещества описаны в публикации T. Tadros («Polymeric Surfactants in Disperse Systems», Advances in Colloid and Interface Science, 147-148, 2009, page 281-299) и R.Y. Lochhead and S. Jones («Polymers in Cosmetics:« »Recent Advances», Article 2004/07, Happi.com).

В одном варианте осуществления композиция содержит по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество, как правило, используемое для приготовления эмульсий типа масло в воде (м/в), как описано в патенте США 6174533.

Жидкое ядро составляет от приблизительно 0,05% до приблизительно 5%, или от приблизительно 0,05% до приблизительно 1% по массе такого поверхностно-активного вещества. Без намерения ограничиваться теорией, полагают, что поверхностно-активное вещество помогает в диспергировании гидрофобного компонента в полярной жидкости. Поверхностно-активное вещество, как минимум, должно быть достаточно гидрофильным, чтобы диспергироваться в гидрофильном компоненте. Предпочтительные поверхностно-активные вещества - это вещества, имеющие ГЛБ по меньшей мере около 8. Точный выбор поверхностно-активного вещества будет зависеть от рН композиции и других присутствующих компонентов.

Поверхностно-активным веществом может быть любое из анионных поверхностно-активных веществ, неионных поверхностно-активных веществ, амфотерных поверхностно-активных веществ, цвиттерионных поверхностно-активных веществ, катионных поверхностно-активных веществ и их смесей, как хорошо известно в данной области техники.

Примерами неионных поверхностно-активных веществ, которые полезны в контексте данного документа, являются те, которые могут быть широко определены как продукты конденсации длинноцепочечных спиртов, например спирты C8-30, с полимерами сахара или крахмала, т.е. гликозиды. Эти соединения могут быть представлены формулой (S)_n-O-R, где S представляет собой фрагмент сахара, такого как глюкоза, фруктоза, манноза и галактоза; n представляет собой целое число от приблизительно 1 до приблизительно 1000, а R представляет собой алкильную группу C8-30. Примеры длинноцепочечных спиртов, из которых может быть получена алкильная группа, включают дециловый спирт, цетиловый спирт, стеариловый спирт, лауриловый спирт, миристиловый спирт, олеиловый спирт, и тому подобное. Примеры таких поверхностно-активных веществ включают в себя те, в которых S представляет собой фрагмент глюкозы, R представляет собой алкильную группу С8-20, а n представляет собой целое число от приблизительно 1 до приблизительно 9. Коммерчески доступные примеры таких поверхностно-активных веществ включают в себя децилполиглюкозид (поставляется в качестве АПГ 325 CS от Henkel) и лаурилсульфат полиглюкозида (в качестве АПГ 600 CS и 625 CS от Henkel).

Другие полезные неионные поверхностно-активные вещества включают продукты конденсации алкиленоксидов с жирными кислотами (т.е. эфиры алкиленоксида жирных кислот). Эти материалы имеют общую формулу RCO(X)_nOH, где R представляет собой алкильную группу C10-30, Х представляет собой OCH₂CH₂-- (т.е. полученный из этиленгликоля или оксида) или --OCH₂CHCH₃-- (т.е. полученный из пропиленгликоля или оксида) и n представляет собой целое число от приблизительно 6 до приблизительно 200. Другие неионные поверхностно-активные вещества являются продуктами конденсации алкиленоксидов с 2 молями жирных кислот (т.е. диэфиры алкиленоксида жирных ки