Косметические композиции с замедленным высвобождением действующего вещества

Косметические композиции с замедленным высвобождением действующего вещества

Реферат

Данная заявка относится к частицам из выбранного воскового материала и ароматического вещества или охлаждающего вещества, а также к содержащей воду косметической композиции, в частности композиции антитранспиранта и композиции дезодоранта, которые содержат данные частицы. Восковая частица служит как замедляющий носитель, из которого под влиянием тепла кожи постепенно высвобождается содержащееся в ней ароматическое вещество или охлаждающее вещество.

Существует большое количество возможностей наносить препятствующие потоотделению композиции на кожу. Обладающие стабильной формой карандаши прокатывают с помощью дозирующего устройства по коже, пока не нанесется эффективное количество. Также гели и крема можно наносить с помощью похожих на карандаши дозаторов, у которых намазывание на кожу происходит через верхнюю поверхность дозатора. В частности для препятствующих потоотделению и/или дезодорирующих композиций для области подмышек разработаны многочисленные формы нанесения, наряду с уже упомянутыми, прежде всего, содержащие и не содержащие рабочий газ аэрозоли и композиции с Roll-on - нанесением (композиции для роликового нанесения). В случае последних немного загущенная жидкость наносится на кожу из емкости для хранения с помощью закрепленного вращающегося шарика прокатыванием. Препятствующие потоотделению Roll-on-композиции могут быть не содержащими воду и на основе масла; например, отвар на основе масла для обычных аэрозолей антитранспирантов также пригоден для применения в виде Roll-on (роликовое нанесение). При этом препятствующее потоотделению действующее вещество может находиться в виде суспензии порошка в масле, которая для предотвращения осаждения частиц порошка загущена липофильным желирующим средством. Однако такие дозаторы Roll-on вряд ли представлены на рынке. Обычно препятствующие потоотделению Roll-on-композиции основаны на воде, что означает, что они содержат примерно 50 масс.% и больше от их общего веса воды. Действующее как антитранспирант вещество, обычно препятствующее потоотделению соединение алюминия или алюминия и циркония, находится в растворенной форме. Загущение в данном случае необходимо для того, чтобы сделать возможным нанесение композиции роликовым аппликатором.

Применение определенного загустителя может привести к тому, что аромат средства воспринимается неоднородно. Часто аромат сразу после нанесения воспринимается очень сильно и часто ощущается как назойливый, в то время как через несколько часов после нанесения часто воспринимается как слишком слабый.

Следующим недостатком известных антитранспирантов-Roll-on, которые находятся в виде эмульсии, является их недостаточная температурная устойчивость. В этом случае, например, при сильных колебаниях температуры, которым могут подвергаться продукты во время транспортировки и хранения, может происходить коалесценция капель диспергированной фазы, что влияет на свойства продукта. Это также относится к ароматическим веществам.

Поэтому задачей данной заявки является предоставление основанного на воде антитранспиранта-Roll-on с улучшенной стабильностью при хранении, в частности улучшенной продолжительностью воздействия ароматического вещества.

Следующей задачей данной заявки является предоставление антитранспиранта-Roll-on в форме содержащей воду эмульсии с улучшенной температурной стойкостью.

Неожиданно было обнаружено, что применение полиальфаолефиновых восков позволяет выпускать определенные действующие вещества, в частности ароматические вещества таким образом, что достигают существенного улучшения температурной стабильности и стабильности аромата и существенного улучшения продолжительности воздействия ароматического вещества. Поэтому объектом данной заявки является частица, содержащая, по отношению к массе частицы, 30-90 масс.% полиальфаолефинового воска (восков) и 10-70 масс.% одного или нескольких косметических действующих веществ, которые выбирают из ароматических веществ, охлаждающих веществ и смесей ароматических веществ и охлаждающих веществ.

Согласно данному изобретению частица содержит, по отношению к ее массе, от 30 до 90 масс.% по меньшей мере одного полиальфаолефинового воска. Предпочтительно частица по изобретению содержит от 35 до 85 масс.%, более предпочтительно частица содержит от 40 до 80 масс.%, еще более предпочтительно частица содержит от 45 до 77,5 масс.% и в частности предпочтительно частица содержит от 50 до 75 масс.% полиальфаолефинового воска (восков).

Полиальфаолефиновые воски известны и, их, например, можно получить полимеризацией альфаолефинов. Согласно данному изобретению особенно пригодные поли-α-олефины можно получить дегидратационной полимеризацией первичных спиртов в присутствии кислых слоитстых алюмосиликатов при температуре в области от 60 до 340°C. При этом предпочтительно первичный спирт выбирают из группы

a) ненасыщенных монофункциональных спиртов,

b) разветвленных монофункциональных спиртов и

c) бифункциональных спиртов

Преобразование первичных спиртов в данном способе происходит предпочтительно в атмосфере защитного газа с непрерывным отделением образующейся воды. Применяемый в качестве катализатора кислый слоистый алюмосиликат предпочтительно имеет кислотность от 3 до 300 мвал/100г. Примером слоистого алюмосиликата является тальк, а также глины с чешуйчатой структурой, такие как каолинит, монтмориллонит, бентонит и гекторит. Целесообразно проводить преобразование с удалением воды до тех пор, пока больше не происходит отделения воды. Обычно продолжительность реакции находится в области от 2 до 48 часов. Затем катализатор удаляют, например, фильтрацией. Степень олигомеризации поли-α-олефина находится в области от 1 до 10. Целенаправленного регулирования степени олигомеризации можно добиться тем, что при непрерывном отделении воды унесенные с водой олефины снова возвращают в реакционную смесь; что приводит к более высоким степеням олигомеризации. Образующиеся поли-α-олефины представляют собой не имеющие запаха, бесцветные или желтоватые продукты, которые могут быть жидкими или твердыми. Нельзя указать точную структурную формулу образующихся поли-α-олефинов, так как упомянутые первичные спирты при условиях дегидратации при полимеризации изомеризуются в различные ненасыщенные мономеры, которые затем полимеризуются друг с другом. Упомянутые первичные спирты можно применять отдельно или в смеси друг с другом. В то время как алкильный радикал спирта группы b) может быть разветвленным, алкильные радикалы первичных спиртов групп a) и c) могут быть либо неразветвленными, либо разветвленными. Ненасыщенные спирты могут быть ненасыщенными один или несколько раз, в частности могут быть ненасыщенны как олефины.

Предпочтительными косметическими композициями являются такие, в которых первичный спирт имеет от 6 до 72 атомов углерода и, в частности, от 6 до 24 атомов углерода.

В качестве спиртов группы a) предпочтительно применять линейные спирты. Примерами ненасыщенных монофункциональных спиртов группы a) являются 10-ундецен-1-ол, олеиловый спирт, элаидиловый спирт, рицинолевый спирт, линолеиловый спирт, линолениловый спирт, гадолеиловый спирт, эрукиловый спирт и брассидиловый спирт.

В качестве спирта группы b) предпочтительно применяют спирт, который выбирают из группы разветвленных спиртов с b1) по меньшей мере одной метильной группой и в частности с от 1 до 6 метильными разветвлениями в алкильном радикале, b2) C₂-C₁₈-разветвлением в алкильном радикале и b3) C₂-C₁₈-разветвлением в α-положении по отношению к концевой CH₂OH-группе. В случае группы b1) с по меньшей мере одним метильным разветвлением в алкильной группе метильный радикал может находиться в любом положении алкильной цепи. Примерами пригодных спиртов являются изооктиловый спирт, изонониловый спирт, изостеариловый спирт или изотридециловый спирт. Среди них особенно предпочтителен изонониловый спирт. В случае нескольких метильных групп, их число составляет предпочтительно от 2 до 6, и они в любом порядке распределены по алкильному радикалу спирта. Если речь идет о спирте группы b2) с C₂-C₁₈-алкильной группой в качестве разветвления, то предпочтительно в алкильном радикале спирты не имеется никаких других разветвлений.

Следующими пригодными первичными монофункциональными разветвленными спиртами являются известные специалистам спирты Гербе, которые как известно можно получить димеризацией жирных спиртов и которые отличаются структурно тем, что в α-положении по отношению к концевой CH₂OH-группе имеют длинный алкильный радикал, предпочтительно имеющий от 2 до 18 атомов углерода. Пригодными спиртами Гербе являются 2-гексилдеканол, 2-бутилоктанол, 2-октилдодеканол и 2-гексилдецилпальмитат/стеарат, 2-этилгексанол и 2-пропилгептанол. Предпочтительным является 2-этилгексиловый спирт.

В качестве спиртов группы c), то есть бифункциональных спиртов (с 2 гидроксильными группами), можно применять насыщенные или ненасыщенные диолы, такие как 1,5-пентандиол, 1,8-октандиол, 1,6-гександиол, 1,10-декандиол, 1,12-додекандиол, 1,12-октадекандиол или известные специалистам димердиолы.

Поли-α-олефины в частицах по изобретению могут применяться в ненасыщенной форме. Однако из-за улучшенной стойкости к окислению предпочтительно гидрировать поли-α-олефины после завершения дегидратационной полимеризации и применять их в гидрированной (отвержденной) форме в частицах по изобретению.

При этом гидрирование может происходить известным способом при температуре в области от 150° до 250°C, предпочтительно от 190° до 210°C, и давлении от 20 до 150 бар (способ низкого давления) или от 150 до 350 бар (способ высокого давления). В качестве катализаторов пригодны известные из уровня техники катализаторы гидрирования, такие как никель или катализаторы на основе благородных металлов, в частности на основе платины или палладия. Особенно пригодными катализаторами на основе благородных металлов оказались палладиевые катализаторы, в частности палладий на угле. Можно добавлять к поли-α-олефинам катализатор в форме суспензии или в твердой форме в обычном количестве, которое предпочтительно для палладия на угле находится в области от 0,001 до 5 масс.%, рассчитанное как палладий. Однако также возможно располагать катализатор на твердом несущем материале, таком как активированный уголь, графит, кизельгур, силикагель, шпинель, оксид алюминия или керамические материалы. Также оказались пригодными никелевые катализаторы, например, суспендированный никель, такой как Nysofact 101 I a (фирма Engelhard), которые предпочтительно применяют в количестве от 0,01 до 5 масс.% по отношению к никелю.

Описанные поли-α-олефины являются, как упоминалось, от бесцветных до слегка желтоватых, практически не имеющими запаха соединениями с высоким коэффициентом растекания, обычно больше 1000 мм²/10 минут и предпочтительно больше 1600 мм²/10 минут (определение по Цайдлеру (Zeidler)). Если в дальнейшем идет речь в общем об поли-α-олефинах, то под этим подразумевают как гидрированные, так и негидрированные соединения.

С помощью выбора полиальфаолефина можно варьировать профиль свойств частицы по изобретению. Предпочтительны частицы по изобретению, у которых по меньшей мере один полиальфаолефиновый воск выбирают из полиальфаолефиновых восков с температурой плавления в области 30-75°C, предпочтительно 35-60°C, особенно предпочтительно 40-55°C, наиболее предпочтительно 40-48°C, измеренной согласно ASTM D 36.

Частица по изобретению содержит, по отношению к ее массе, 10-70 масс.% одно или несколько косметических действующих веществ, которые выбирают из ароматических веществ, охлаждающих веществ и смесей ароматических веществ и охлаждающих веществ.

Примерами соединений ароматических и душистых веществ типа сложных эфиров являются бензилацетат, феноксиэтилизобутират, п-трет.-бутилциклогексилацетат, линалилацетат, диметилбензилкарбинилацетат (DMBCA), фенилэтилацетат, бензилацетат, этилметилфенилглицинат, аллилциклогексилпропионат, стираллилпропионат, бензилсалицилат, циклогексилсалицилат, флорамат, мелусат и жасмециклат. Примерами соединений ароматических и душистых веществ типа простых эфиров являются бензилэтиловый простой эфир и амброксан. Примерами соединений ароматических и душистых веществ типа альдегидов являются линейные алканалы, имеющие 8-18 атомов C, цитраль, цитронеллаль, цитронеллилоксиацетальдегид, цикламенальдегид, лилиаль и буржональ. Примерами соединений ароматических и душистых веществ типа кетонов являются ионон, альфаизометилионон и метилцедрилкетон. Примерами соединений ароматических и душистых веществ типа спиртов являются анетол, цитронеллол, эвгенол, гераниол, линалоол, фенилэтиловый спирт и терпинеол. Примерами соединений ароматических и душистых веществ типа терпенов являются лимонен и пинен. Примерами соединений ароматических и душистых веществ типа масел являются сосновое, лимонное, жасминовое, розовое масла, масло пачули, масло иланг-иланг, масло мускатного шалфея, ромашковое масло, гвоздичное масло, мятное масло, коричное масло, масло цветов липы, можжевеловое масло, ветиверовое масло, олибановое масло, гальбановое масло, ладанное масло, масло цветов апельсина, неролиевое масло, апельсиновое масло и сандаловое масло, далее, эфирные масла, такие как ангеликовое масло, анисовое масло, арниковое масло, базиликовопе масло, байевое масло, бергамотовое масло, масло цветов чампаки, масло белой пихты, масло шишек европейской пихты, масло элеми, эвкалиптовое масло, фенхелевое масло, масло хвои ели, масло герани, джинджерграссовое масло, гваяковое масло, гурьюнбальзамовое масло, масло бессмертника, масло хо, имбирное масло, ирисовое масло, каджепутовое масло, аирное масло, ромашковое масло, камфарное масло, кананговое масло, кардамонное масло, коричное масло, сосновое хвойное масло, масло копайского бальзама, кориандровое масло, масло кудрявой мяты, тминное масло, масло кумина, лавандовое масло, лемонграсовое масло, масло лиметта, мандариновое масло, масло мелиссы, мускусное масло, масло мирры, гвоздичное масло, масло найоли, масло апельсина, масло душицы, пальмарозовое масло, масло пачули, масло перуанского бальзама, масло петитгрейна, перечное масло, масло мяты перечной, пиментовое масло, сосновое масло, розовое масло, масло розмарина, сандаловое масло, сельдерейное масло, лавандовое масло, бадьяновое масло, скипидарное масло, туевое масло, тимьяновое масло, вербеновое масло, можжевеловое масло, масло горькой полыни, винтергреневое масло, масло иссопа, коричное масло, цитронеллевое масло, лимонное масло и кипарисовое масло. Следующими соединениями ароматических и душистых веществ являются амбретолид, α-амилкоричныйальдегид, анетол, анисовый альдегид, анисовый спирт, анизол, метиловый сложный эфир антраниловой кислоты, ацетофенон, бензилацетон, бензальдегид, этиловый сложный эфир бензойной кислоты, бензофенон, бензиловый спирт, бензилацетат, бензилбензоат, бензилформиат, бензилвалерианат, борнеол, борнилацетат, α-бромстирол, н-децилальдегид, н-додецилальдегид, эвгенол, метиловый простой эфир эвгенола, эвкалиптол, фарнезол, фенхон, фенхилацетат, геранилацетат, геранилформиат, гелиотропин, метиловый сложный эфир гептинкарбоновой кислоты, гептальдегид, простой диметиловый эфир гидрохинона, гидроксикоричный альдегид, гидроксикоричный спирт, индол, ирон, изоэвгенол, простой метиловый эфир изоэвгенола, изосафрол, жасмон, камфара, карвакрол, карвон, простой метиловый эфир п-крезола, кумарин, п-метоксиацетофенон, метил-н-амилкетон, сложный метиловый эфир метилантраниловой кислоты, п-метилацетофенон, метилхавикол, п-метилхинолин, метил-β-нафтилкетон, метил-н-нонилацетальдегид, метил-н-нонилкетон, мускон, простой этиловый эфир β-нафтола, простой метиловый эфир β-нафтола, нерол, нитробензол, н-нонилальдегид, нониловый спирт, н-октилальдегид, п-оксиацетофенон, пентaдеканолид, β-фенилэтиловый спирт, фенилацетальдегид-диметилацеталь, фенилуксусная кислота, пулегон, сафрол, сложный изоамиловый эфир салициловой кислоты, сложный метиловый эфир салициловой кислоты, сложный гексиловый эфир салициловой кислоты, сложный циклогексиловый эфир салициловой кислоты, санталол, скатол, терпинеол, тимен, тимол, гамма-ундегалактон, ванилин, вератровый альдегид, коричный альдегид, коричный спирт, коричная кислота, сложный этиловый эфир коричной кислоты и сложный бензиловый эфир коричной кислоты. Следующими (более легколетучими) ароматическими веществами являются алкилизотиоцианаты (алкилгорчичные масла), бутадион, лимонен, линалоол, линаилацетат и -пропионат, метил-н-гептенон, фелландрен, фенилацетальдегид, терпинилацетат, цитраль и цитронеллаль.

Предпочтительно применяют смеси различных ароматических веществ, которые вместе дают привлекательную ноту запаха.

Пригодные ароматические масла также могут содержать смеси натуральных ароматических веществ, таких как полученные из растительных источников или животного происхождения, например, сосновое, лимонное, жасминовое, розовое масла, масло лилии или масло иланг-иланг. Также в качестве ароматических масел пригодны эфирные масла с более низкой летучестью, которые большей частью применяют в качестве ароматических компонентов, например, масло шалфея, масло ромашки, масло мелиссы, мятное масло, масло листьев корицы, масло цветов липы, масло плодов можжевельника, ветиверовое масло, олибановое масло, гальбановое масло, опиевое масло, гвоздичное масло, изоэвгенол, масло тимьяна, масло бергамота, масло герани и розовое масло.

В качестве охлаждающих веществ согласно данному изобретению рассматривают такие соединения, которые, подобно I-ментолу таким образом стимулируют терморецепторы на коже и слизистых оболочках, что возникает прохладное сенсорное ощущение. В частности рецептор CMR-1 («cold- and menthol-sensitive receptor» («рецептор холода и ментола»)), который принадлежит к семейству TRP-каналов, охлаждающим веществом стимулируется таким образом, что возникает ощущение холода.

Согласно данному изобретению пригодные охлаждающие вещества выбирают следующих веществ: 2-изопропил-N,2,3-триметилбутирамид (FEMA 3804), N-этил-п-ментан-3-карбоксамид (FEMA 3455), в частности 1R,3R,4S-N-этил-п-ментан-3-карбоксамид, этил-3-(п-ментан-3-карбоксамидо)ацетат (FEMA 4309), (1R,2S,5R)-N-(4-метоксифенил)-п-ментанкарбоксамид (FEMA 4681), N-этил-2,2-диизопропилбутанамид (FEMA 4557), N-циклопропил-5-метил-2-изопропилциклогексанкарбонкарбоксамид (FEMA 4693), N-(4-цианометилфенил)-п-ментанкарбоксамид (FEMA 4496), N-(2-(пиридин-2-ил)этил)-3-п-ментанкарбоксамид (FEMA 4549), N-(2-гидроксиэтил)-2-изопропил-2,3-диметилбутанамид (FEMA 4602), N-(1,1-диметил-2-гидроксиэтил)-2,2-диэтилбутанамид (FEMA 4603), (2S,5R)-N-[4-(2-амино-2-оксоэтил)фенил]-п-ментанкарбоксамид (FEMA 4684), 2-[(2-п-ментокси)этокси]этанол (FEMA 4718), (2,6-диэтил-5-изопропил-2-метилтетрагидропиран (FEMA 4680), 3-(l-ментокси)-2-метилпропан-1,2-диол (FEMA 3849), п-ментан-3,8-диол, в частности (+)-цис-п-ментан-3,8-диол и (-)-транс-п-ментан-3,8-диол, а также смеси из (+)-цис-п-ментан-3,8-диола и (-)-транс-п-ментан-3,8-диола, в частности смесь в массовом соотношении 62:38 (FEMA 4053), (1R,3R,4S)-3-ментил-3,6-диоксагептаноат, (1R,2S,5R)-3-ментилметоксиацетат, (1R,2S,5R)-3-ментил-3,6,9-триоксадеканoат, (1R,2S,5R)-3-ментил-3,6,9-триоксадеканoат, (1R,2S,5R)-3-ментил-(2-гидроксиэтокси)ацетат, (1R,2S,5R)-ментил-11-гидрокси-3,6,9-триоксаундеканоат, (-)-кубебол (FEMA 4497), N-(4-цианометилфенил)-п-ментанкарбоксамид, N,N-диметилментилсукцинамид (2-изопропил-5-метилциклогексил-4-(диметиламино)-4-oxoбутаноат, FEMA 4230), 6-изопропил-3,9-диметил-1,4-диоксаспиро[4.5]декан-2-он (FEMA 4285), N-бензо[1,3]-диоксол-5-ил-3-п-ментанкарбоксамид, N-бензоксазол-4-ил-3-п-ментанкарбоксамид, N-4-([1,2,4]-триазол-l-ил)фенил-3-п-ментанкарбоксамид, N-4-(пиразол-l-ил)фенил-3-п-ментанкарбоксамид, N-(1-изопропил-1,2-диметилпропил)-1,3-бензодиоксол-5-карбоксамид, смеси 2,2,5,6,6-пентaметил-2,3,6,6a-тетрагидропентален-3a(1H)-ол и 5-(2-гидрокси-2-метилпропил)-3,4,4-триметилциклопент-2-ен-1-он согласно US 20070274928 A1, (1S,2S,5R)-N-(4-(цианометил)фенил)-2-изопропил-5-метилциклогексанкарбоксамид, нео-ментиллактат (2S), нео-ментиллактатацетат [(1S,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексил-2(S)-ацетоксипропаноат] и 1-изопропил-4-метилбицикло[2.2.21окт-5-ене-2,3-дикарбинол] согласно WO 2007/022651, а также смеси указанных веществ. Если не упомянуты стереоизомеры указанных соединений, то в частности все экваториальные изомеры упомянутых соединений рассматривают как предпочтительные.

В качестве охлаждающих веществ предпочтительны ментол, изопулегол, а также производные ментола, например, ментиллактат, ментилпирролидонкарбоновая кислота, ментилметиловый простой эфир, ментоксипропандиол, ментонглицеринацеталь (9-метил-6-(1-метилэтил)-1,4-диоксаспиро(4.5)декан-2-метанол), мономентилсукцинат и 2-гидроксиметил-3,5,5-триметилциклогексанол. Особенно предпочтительным является ментол, изопулегол, ментиллактат, ментоксипропандиол и ментилпирролидонкарбоновая кислота.

Предпочтительно композиция по изобретению содержит одно или несколько охлаждающих веществ в общем количестве 0,01-5 масс.%, предпочтительно в общем количестве 0,05-2 масс.%, особенно предпочтительно в общем количестве 0,1-1 масс.%, наиболее предпочтительно в общем количестве 0,2-0,6 масс.%, при этом значения количеств относятся к массе композиции.

Предпочтительно частица по изобретению содержит от 15 до 65 масс.%, более предпочтительно частица содержит от 20 до 60 масс.%, еще более предпочтительно частица содержит от 22,5 до 55 масс.% и в частности предпочтительно частица содержит от 25 до 50 масс.% одного или нескольких косметических действующих веществ, которые выбирают из ароматических веществ, охлаждающих веществ и смесей ароматических веществ и охлаждающих веществ.

Обобщая, согласно данному изобретению предпочтительно частица отличается тем, что общее содержание полиальфаолефинового воска (восков) составляет 50-75 масс.%, а общее содержание по меньшей мере одного косметического действующего вещества, которое выбирают из ароматических веществ, охлаждающих веществ и смесей ароматических веществ и охлаждающих веществ, составляет 25-50 масс.%, по отношению к массе частицы.

Также частица по изобретению (то есть полимер плюс действующее вещество) предпочтительно имеет определенные физические свойства, которые можно регулировать видом полимера и действующего вещества, а также их количественным отношением друг к другу. Согласно данному изобретению предпочтительно частица отличается температурой плавления в области 25-40°C, предпочтительно 26-35°C, особенно предпочтительно 27-33°C, наиболее предпочтительно 29-31°C; или температурой плавления в области 23-40°C, предпочтительно 24-34°C, особенно

предпочтительно 27-32°C, измеренной согласно ASTM D 36.

Чтобы достигать оптимальных результатов принимая во внимание последующие формы нанесения в составе косметического средства, особенно пригодным оказалось, если частица по изобретению имеет среднечисловой диаметр частиц в области от 50 нм до 100 мкм, предпочтительно от 100 нм до 80 мкм, особенно предпочтительно от 500 нм до 50 мкм, наиболее предпочтительно от 1 мкм до 30 мкм.

Частицы по изобретению в частности пригодны для применения в косметических композициях. Особенно они пригодны с композициях дезодорантов и антитранспирантов. В этой особой области в частности форма применения Roll-оn оказалась особенно пригодной областью применения для частицы по изобретению.

Следующим объектом данного изобретения является косметическая композиция, содержащая воду и 0,01-10 масс.%, по отношению к массе косметической композиции, одного или нескольких видов частиц по изобретению.

Композиция по изобретению содержит предпочтительно 40-90 масс.%, особенно предпочтительно 50-85 масс.%, более предпочтительно 60-80 масс.%, наиболее предпочтительно 65-75 масс.% воды, по отношению к общему весу композиции. Под «водой» в контексте данной заявки подразумевают «свободную воду», то есть воду, которая содержится не в форме кристаллизационной воды, гидратационной воды или подобной молекулярно связанной воды в композиции антитранспиранта. Кристаллизационная вода, гидратационная вода или подобная молекулярно связанная вода, которая содержится в применяемых компонентах, в частности в препятствующих потоотделению действующих веществах, в контексте данного изобретения не является свободной водой. Свободная вода представляет собой такую воду, которая содержится в композиции по изобретению, например, в качестве растворителя или в качестве компонента растворителя другого действующего вещества.

Как уже было упомянуто предпочтительными композициями согласно данному изобретению являются дезодоранты и/или антитранспиранты. Согласно данному изобретению предпочтительно

вещество-антитранспирант выбирают из водорастворимых астрингентных неорганических и органических солей алюминия, циркония и цинка или любых смесей данных солей. Согласно данному изобретению под растворимостью в воде понимают растворимость по меньшей мере 5 масс.% при 20°C, что означает, что количество по меньшей мере 5 г действующего вещества антитранспиранта растворяется в 95 г воды при 20°C. Особенно предпочтительно действующее вещество-антитранспирант выбирают из хлоргидратов алюминия, в частности хлоргидратов алюминия с общей формулой [Al₂(OH)₅Cl·1-6H₂O]_n, предпочтительно [Al₂(OH)₅Cl·2-3H₂O]_n, которые находятся в неактивированной или в активированной (деполимеризованной) форме, а также хлоргидратов алюминия с общей формулой [Al₂(OH)₄Cl₂·1-6H₂О]_n, предпочтительно [Al₂(OH)₄Cl₂·2-3H₂О]_n, которые находятся в неактивированной или в активированной (деполимеризованной) форме.

Далее, предпочтительными являются секвихлоргидрат алюминия, дихлоргидрат алюминия, хлоргидрекс-алюминий-пропиленгликоль (PG) или хлоргидрекс-алюминий-полиэтиленгликоль (PEG), алюминий- или алюминий-цирконий-гликоль-комплексы, например алюминий- или алюминий-цирконий-пропиленгликоль-комплексы, секвихлоргидрекс алюминия - PG или секвихлоргидрекс алюминия - PEG, алюминий-PG-дихлоргидрекс или алюминий-PEG-дихлоргидрекс, гидроксид алюминия, далее, вещества, выбранные из следующих веществ: хлоргидраты алюминия-циркония, такие как трихлоргидрат алюминия-циркония, тетрахлоргидрат алюминия-циркония, пентахлоргидрат алюминия-циркония, октахлоргидрат алюминия-циркония, комплексы алюмиий-цирконий-хлоргидрат-глицин, такие как алюминий-цирконий-трихлоргидрекс-глицин, алюминий-цирконий-тетрaхлоргидрекс-глицин, алюминий-цирконий-пентaхлоргидрекс-глицин, алюминий-цирконий-октахлоргидрекс-глицин, сульфат калия-алюминия (KAl(SО₄)₂·12H₂О, квасцы), алюминийундециленоилколлагенаминокислота, лактат натрия-алюминия + сульфат алюминия, хлоргидроксилaктат натрия-алюминия, бромгидрат алюминия, хлорид алюминия, комплексы солей цинка и натрия, комплексы лантана и церия, соли алюминия липоаминокислот, сульфат алюминия, лактат алюминия, хлоргидроксиаллантоинат алюминия, хлоргидроксилактат натрия-алюминия, хлорид цинка, сульфокарболат цинка, сульфат цинка, оксигалогениды цирконила, в частности оксихлорид цирконила, гидроксигалогениды цирконила, в частности гидроксихлориды цирконила (хлоргидрат циркония). Согласно данному изобретению особенно предпочтительно действующие вещества-антитранспиранты выбирают из так называемых «активированных» солей алюминия и алюминия-циркония, которые также обозначают как действующие вещества-антитранспиранты «с повышенной эффективностью (на английском: enhanced activity)». Такие действующие веществ известны из уровня техники и также являются коммерчески доступными. Активированные соли алюминия и алюминия-циркония обычно имеют на HPLC (высокопроизводительной жидкостной хроматографии) диаграмме соотношение площадей пика 4 к пику 3 по меньшей мере 0,4, предпочтительно по меньшей мере 0,7, особенно предпочтительно по меньшей мере 0,9, при этом по меньшей мере 70% алюминия соответствует этим пикам.

Активированные соли алюминия и алюминия-циркония не должны обязательно применяться как высушиваемый распылением порошок. Согласно данному изобретению также предпочтительно препятствующие потоотделению действующие вещества представляют собой неводные растворы или солюбилизаты активированных препятствующих потоотделению солей алюминия или алюминия циркония, которые с помощью добавления действующего количества многоатомного спирта, который имеет от 3 до 6 атомов углерода и от 3 до 6 гидроксильных групп, предпочтительно пропиленгликоля, сорбита и пентaэритрита, стабилизируют соли от потери активации из-за быстрого уменьшения отношения HPLC площадей пика 4 к пику 3. Например, предпочтительными являются композиции, которые в массовых процентах (USP) содержат: 18-45 масс.% активированных солей алюминия или алюминия-циркония, 55-82 масс.% по меньшей мере одного не содержащего воду многоатомного спирта, имеющего от 3 до 6 атомов углерода и от 3 до 6 гидроксильных групп, предпочтительно пропиленгликоля, бутиленгликоля, диэтиленгликоля, дипропиленгликоля, глицерина, сорбита и пентaэритрита, особенно предпочтительно пропиленгликоля.

Особенно предпочтительными также являются комплексы активированных препятствующих потоотделению солей алюминия или алюминия-циркония с многоатомными спиртами, которые содержат 20-50 масс.%, особенно предпочтительно 20-42 масс.%, активированных препятствующих потоотделению солей алюминия или алюминия-циркония и 2-16 масс.% молекулярно связанной воды, при этом оставшееся до 100 масс.% количество содержится по меньшей мере одного многоатомного спирта, имеющего от 3 до 6 атомов углерода и от 3 до 6 гидроксильных групп. Предпочтительными такими спиртами являются пропиленгликоль, смеси пропиленгликоль/сорбит и смеси пропиленгликоль/пентаэритрит.

Следующими предпочтительными препятствующими потоотделению действующими веществами являются основные соли кальция-алюминия. Данные соли получают преобразованием карбоната кальция с хлоргидроксидом алюминия или хлоридом алюминия и порошком алюминия, или добавлением дигидрата хлорида кальция к хлоргидроксиду алюминия. Следующим предпочтительным препятствующим потоотделению действующим веществом является комплекс алюминия-циркония, который буферезирован с солями аминокислот, в частности с глицинатами щелочных и щелочноземельных металлов.

Следующими предпочтительными препятствующими потоотделению действующими веществами являются активированные соли алюминия или алюминия-циркония, содержащие 5-78 масс.% (USP) активированных препятствующих потоотделению солей алюминия или алюминия-циркония, аминокислоту или гидроксиалкановую кислоту в таком количестве, чтобы массовое отношение (аминокислоты или гидроксиалкановой кислоты) к (Al+Zr) составляло 2:1-1:20, а предпочтительно от 1:1 до 1:10, а также водорастворимую соль кальция в таком количестве, чтобы массовое соотношение Ca:(Al+Zr) составляло 1:1-1:28, а предпочтительно 1:2-1:25. Особенно предпочтительно твердые активированные препятствующие потоотделению композиции солей содержат 48-78 масс.% (USP), предпочтительно 66-75 масс.% активированных солей алюминия или алюминия-циркония и 1-16 масс.%, предпочтительно 4-13 масс.% молекулярно связанной воды (гидратационной воды), далее, столько водорастворимой соли кальция, чтобы массовое соотношение Ca:(Al+Zr) составляло 1:1-1:28, предпочтительно 1:2-1:25, и столько аминокислоты, чтобы массовое отношение аминокислоты к (Al+Zr) составляло 2:1-1:20, предпочтительно 1:1-1:10.

Далее, особенно предпочтительные твердые препятствующие потоотделению композиции активированных солей содержат 48-78 масс.% (USP), предпочтительно 66-75 масс.% активированных солей алюминия или алюминия-циркония и 1-16 масс.%, предпочтительно 4-13 масс.% молекулярно связанной воды (гидратационной воды), далее столько водорастворимой соли кальция, чтобы массовое соотношение Ca:(Al+Zr) составляло 1:1-1:28, предпочтительно 1:2-1:25, и столько глицина, чтобы массовое отношение глицина к (Al+Zr) составляло 2:1-1:20, предпочтительно 1:1-1:10. Далее, особенно предпочтительные твердые препятствующие потоотделению композиции активированных солей, содержат 48-78 масс.% (USP), предпочтительно 66-75 масс.% активированной соли алюминия или алюминия-циркония и 1-16 масс.%, предпочтительно 4-13 масс.% молекулярно связанной воды, далее, столько водорастворимой соли кальция, чтобы массовое соотношение Ca:(Al+Zr) составляло 1:1-1:28, предпочтительно 1:2-1:25, и столько гидроксиалкановой кислоты, чтобы массовое отношение гидрокиакановой кислоты к (Al+Zr) составляло 2:1-1:20, предпочтительно 1:1-1:10. Для стабилизации препятствующих потоотделению солей предпочтительны водорастворимые соли кальция, которые выбирают из хлорида кальция, бромида кальция, нитрата кальция, цитрата кальция, формиата кальция, ацетата кальция, глюконата кальция, аскорбата кальция, лактата кальция, глицината кальция, карбоната кальция, сульфата кальция, гидроксида кальция, а также их смесей.

Для стабилизации препятствующих потоотделению солей предпочтительные аминокислоты выбирают из глицина, аланина, лейцина, изолейцина, β-аланина, валина, цистеина, серина, триптофана, фенилаланина, метионина, β-амино-н-бутановой кислоты и γ-амино-н-бутановой кислоты и их солей в d-форме, l-форме и dl-форме. Глицин является особенно предпочтительным. Для стабилизации препятствующих потоотделению солей предпочтительные гидроксиалкановые кислоты выбирают из гликолевой кислоты и молочной кислоты.

Следующими предпочтительными препятствующими потоотделению действующими веществами являются активированные соли алюминия или алюминия-циркония, содержащие 5-78 масс.% (USP) активированной препятствующей потоотделению соли алюминия или алюминия-циркония, аминокислоту или гидроксиалкановую кислоту в таком количестве, чтобы массовое отношение (аминокислоты или гидроксиалкановой кислоты) к (Al+Zr) получалось 2:1-1:20, а предпочтительно от 1:1 до 1:10, а также водорастворимую соль стронция в таком количестве, чтобы массовое соотношение Sr:(Al+Zr) получалось 1:1-1:28, а предпочтительно 1:2-1:25. Особенно предпочтительно твердые препятствующие потоотделению композиции активированных солей содержат 48-78 масс.% (USP), предпочтительно 66-75 масс.% активированной соли алюминия или алюминия-циркония и 1-16 масс.%, предпочтительно 4-13 масс.% молекулярно связанной воды, далее, столько водорастворимой соли стронция, чтобы массовое соотношение Sr:(Al+Zr) составляло 1:1-1:28, предпочтительно 1:2-1:25, и столько аминокислоты, чтобы массовое отношение аминокислоты к (Al+Zr) составляло 2:1-1:20, предпочтительно 1:1-1:10.

Следующие особенно предпочтительные твердые препятствующие потоотделению композиции активированных солей содержат 48-78 масс.% (USP), предпочтительно 66-75 масс.% активированной соли алюминия или алюминия-циркония и 1-16 масс.%, предпочтительно 4-13 масс.% молекулярно связанной воды, далее, столько водорастворимой соли стронция, чтобы массовое соотношение Sr:(Al+Zr) составляло 1:1-1:28, предпочтительно 1:2-1:25, и столько глицина, чтобы массовое отношение глицина к (Al+Zr) составляло 2:1-1:20, предпочтительно 1:1-1:10.

Следующие особенно предпочтительные твердые препятствующие потоотделению композиции активированных солей содержат 48-78 масс.% (USP), предпочтительно 66-75 масс.% активированной соли алюминия или алюминия-циркония и 1-16 масс.%, предпочтительно 4-13 масс.% молекулярно связанной воды, далее столько водорастворимой соли стронция, чтобы массовое соотношение Sr:(Al+Zr) составляло 1:1-1:28, предпочтительно 1:2-1:25, и столько гидроксиалкановой кислоты, чтобы массовое отношение гидроксиалкановой кислоты к (Al+Zr) составляло 2:1-1:20, предпочтительно 1:1-1:10.

Следующими предпочтительными активированными солями алюминия являются соли с общей формулой Al₂(OH)_6-аXa, где X представляет собой Cl, Br, I или NО₃, а «a» имеет значение от 0,3 до 5, предпочтительно от 0,8 до 2,5 и особенно предпочтительно от 1 до 2, так что молярное соотношение Al:X составляет от 0,9:1 до 2,1:1. В данных солях в основном присутствует некоторое количество ассоциативно связанной гидратационной воды, обычно от 1 до 6 моль воды на моль соли. Особенно предпочтительным является хлоргидрат алюминия (то есть X представляет собой Cl в упомянутой формуле) и особенно 5/6-основной хлоргидрат алюминия, где «a» составляет 1, так что молярное отношение алюминия к хлору составляет от 1,9:1 до 2,1:1.

Предпочтительными активированными солями алюминия-циркония являются такие, которые представляют собой смеси или комплекс