Композиция для умывания в виде эмульсии, содержащая бпо

Композиция для умывания в виде эмульсии, содержащая бпо

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Настоящее изобретение относится к композициям для местного применения и к их использованию в качестве косметических или фармацевтических продуктов, указанные композиции используются для лечения дерматологических расстройств, в частности в лечении акне.

Акне представляет собой общую многофакторную патологию, которая атакует кожу, богатую сальными железами (лицо, область плеч, руки и интертригинозные области). Это наиболее часто встречающаяся форма дерматоза. Следующие пять патогенных факторов играют определяющую роль в возникновении акне.

1. Генетическая предрасположенность.

2. Чрезмерное образование кожного сала (себорея).

3. Андрогены.

4. Фолликулярные нарушения кератинизации (образование комедонов).

5. Бактериальная колонизация и воспалительные факторы.

Существует несколько форм акне, общим фактором для всех них является атака на сально-волосяные фолликулы. В частности, могут быть упомянуты конглобатное акне, келоидное акне затылочной части головы, медикаментозное акне, рецидивирующее милиарное акне, некротическое акне, предменструальное акне, акне, вызванное внешними факторами, розовое акне, старческое акне, солнечное акне и обыкновенное акне.

Обыкновенное акне, также известное как полиморфное юношеское акне, является наиболее распространенным. Оно содержит четыре стадии.

Стадия 1 соответствует комедонному акне, характеризующемуся большим количеством открытых и/или закрытых комедонов и микрокист.

Стадия 2 или папуло-пустулезное акне может быть от легкой до умеренной тяжести. Она характеризуется наличием открытых и/или закрытых комедонов, микрокист, а также красных папул и пустул. Она в основном воздействует на лицо и оставляет небольшое количество шрамов.

Стадия 3 или папуло-комедонное акне является более серьезной и распространяется на спину, грудь и плечи. Она сопровождается большим количеством шрамов.

Стадия 4 или узелково-кистозное акне сопровождается многочисленными шрамами. Она проявляется в узелках, а также болезненных объемных багровых пустулах.

Различные формы акне, описанные выше, могут быть подвергнуты лечению активными агентами, такими как антисеборейные агенты и противоинфекционные препараты, например, бензоилпероксидом (в частности, продукт Eclaran^®, продаваемый компанией Pierre Fabre), ретиноидами, такими как третиноин (в частности, продукт Retacnyl^®, продаваемый компанией Galderma) или изотретиноин (продукт Roaccutane^®, продаваемый компанией Roche Laboratoires), либо производными нафтойной кислоты. Производные нафтойной кислоты, такие как 6-[3-(1-адамантил)-4-метоксифенил]-2-нафтойная кислота, которую обычно называют адапален (продукт Differine^®, продаваемый компанией Galderma), широко описаны и признаны в качестве активных ингредиентов, являющихся столь же эффективными в лечении акне, как и третиноин. Ioannides D., Rigopoulos D. and Katsambas A., 2002. Topical adapalene gel 0,1% vs. isotretinoin gel 0,05% in the treatment of acne vulgaris: a randomized open-label clinical trial [Br J Dermatol. Sep; 147(3):523-7].

Некоторые неблагоприятные явления (НЯ), проявляющиеся при применении Rx продуктов, таких как Ziana (в основном ретиноидов для местного/орального применения), приводят к важным связанным НЯ и частым кожным побочным эффектам: у 27% пациентов при применении соответствующего препарата проявляются НЯ, самое важное из которых сухая кожа.

Режим ухода за кожей, рекомендованный дерматологами для лечения акне, включает в себя следующие этапы:

Этап 1: Умывание

Этап 2: Применение лекарственных средств (лечение Rx препаратами)

Этап 3: Увлажнение и защита

Полезно иметь средства по уходу за кожей, которые уменьшают проявления/симптомы акне.

Хорошо известно, что Rx лечение является эффективным. Тем не менее, существует потребность в новых хорошо переносимых фармацевтических композициях для местного применения, как обладающих лечебными свойствами, свойствами, улучшающими качество кожи, так и подходящих для умывания кожи, предпочтительно пациентов с акне. Следовательно, этап 2 применения лекарственных средств является необязательным в соответствии с настоящим изобретением или может считаться автоматически выполненным при использовании бензоилпероксида (БПО) в композиции.

Настоящее изобретение относится к дерматологической/фармацевтической композиции для местного применения и, в частности, относится к стабильной и хорошо переносимой композиции с БПО для умывания.

Эффективность БПО связана с его разложением при вступлении в контакт с кожей. Она заключается в окислительных свойствах свободных радикалов, образующихся в ходе этого разложения, которые производят желаемый эффект. Таким образом, для поддержания оптимальной эффективности бензоилпероксида важно предотвратить его разложение до использования, то есть во время хранения.

БПО представляет собой химическое соединение, которое неустойчиво и реагирует с большим набором вспомогательных материалов, особенно поверхностно-активными веществами и маслами. Эта врожденная нестабильность делает БПО трудным для включения в состав конечных продуктов, особенно композиций для умывания, содержащих поверхностно-активные вещества для придания им очищающих и пенообразующих свойств.

Авторами настоящего изобретения было также отмечено, что хорошо известные поверхностно-активные вещества несовместимы с БПО и приводят к менее стабильным композициям. Классические поверхностно-активные вещества с очищающими свойствами, как известно, вызывают раздражение кожи.

В одном варианте осуществления настоящее изобретение относится к композиции, целью которой является уменьшение нежелательных явлений, вызванных лечением акне, то есть сухой кожи, эритемы, жжения/горения.

Продукты для умывания с БПО уже существуют на рынке, однако многие из них не очень хорошо стабилизированы. В некоторых продуктах используются амфотерные поверхностно-активные вещества, которые, как было показано, дестабилизируют БПО. Существует, следовательно, риск того, что эти композиции могут быть химически менее стабильными. На упаковке некоторых из этих продуктов указано, что продукт необходимо интенсивно встряхивать перед использованием. Это означает, что композиция и/или суспензии с БПО подвержены седиментации и, следовательно, обладают физической формой нестабильности. Кроме того, некоторые из этих продуктов используют такие высокие концентрации БПО и/или некоторых поверхностно-активных веществ, что усугубляют раздражение, связанное с лечением угрей. Раздражающее воздействие различных продуктов подчеркивается мнением некоторых пациентов. Некоторые из этих продуктов действительно обладают оптимальными пенообразующими свойствами, предпочитаемыми пациентами. Данные ограничения влияют на терпимость режима лечения и в конечном счете эффективность лечения акне.

Пенообразующие свойства, как правило, не совместимы с эмульсиями, так как большинство эмульгаторов, необходимых для образования эмульсии (т.е. эмульгирования внутренней фазы эмульсии во внешней или непрерывной фазе), ингибируют образование пены, т.е. являются пеноразрушителями. В связи с этим очень сложной задачей является создание средства для умывания с БПО на основе эмульсии с требуемым уровнем физической и химической стабильности и соответствующим уровнем пенообразующих свойств. Тем не менее, можно предположить, что эмульсии для умывания с БПО на основе эмульсии могут представлять собой косметически более привлекательные лекарственные формы, чем лекарственные формы с БПО на основе геля. Смягчение, самочувствие кожи и распределяемость, и другие органолептические свойства являются хорошо известными преимуществами эмульсий, однако у них могут проявляться проблемы со стабильностью, которые не проявляются у гелей, например, разделение фаз.

Следовательно, существует потребность в нераздражающей эмульсии с БПО для умывания. В конкретном варианте осуществления настоящее изобретение относится к композиции с БПО для умывания, предпочтительно в форме для умывания с БПО на основе эмульсии с желаемой переносимостью, свойствами стабильного пенообразования.

Патентообладателем настоящего изобретения было обнаружено, что данная потребность может быть исполнена при использовании в той же композиции по меньшей мере одного специфического поверхностно-активного вещества, глюконата цинка, соли или производного глицирризиновой кислоты или глицирретиновой кислоты и подходящего(их) эмульгатора(ов) для получения средства для умывания, содержащего БПО на основе эмульсии с соответствующей химической и физической стабильностью.

Таким образом, одним из аспектов настоящего изобретения является композиция, которая представляет собой эмульсию для местного применения для умывания, содержащую:

a) бензоилпероксид (БПО),

b) по меньшей мере одно мягкое поверхностно-активное вещество, обладающее очищающими и/или пенообразующими свойствами, совместимое с БПО, выбранное из классов анионных и/или неионогенных поверхностно-активных веществ,

c) глюконат цинка,

d) дикалия глицирризат,

e) масляную фазу,

f) по меньшей мере один неионогенный эмульгатор из семейства производных сложных эфиров сахаров и/или сложных эфиров, полиглицерина и/или димерных поверхностно-активных веществ.

Композиция включает в себя бензоилпероксид (БПО).

БПО может быть растворен или диспергирован в композиции. В конкретном варианте осуществления настоящего изобретения бензоилпероксид находится в композиции в диспергированной форме. В диспергированной форме, согласно настоящему изобретению, БПО рассматривается как поддерживаемый в композиции в стабильной суспензии. В другом варианте бензоилпероксид инкапсулируют (за исключением технологии инкапсуляции, описанной в патентном документе США 7758888) или адсорбируют, или адсорбируют/наносят на подложку или он находится в свободной форме.

Например, БПО может быть инкапсулирован в полимерной системе, состоящей из пористых микросфер, таких как микрогубки, продаваемые под названием Benzoyl peroxide MICROSPONGE P009A компанией Cardinal Health, или кроссполимера аллилметакрилата, такого как Poly-Pore, продаваемый под названием Poly-Pore 438BP /Benzoyl Peroxide компанией Amcol HBS.

Предпочтительно композиция содержит от 0,5 до 10 мас.% БПО, преимущественно от 1 до 15 масс.%, предпочтительно от 2,5 до 3,5 мас.%. Массовые проценты выражаются отношением массы активного ингредиента к общей массе композиции.

Патентообладателем было отмечено, что химической стабильности БПО более трудно достичь при относительно низких концентрациях БПО (например, <5 мас.% БПО), чем при более высоких концентрациях. Тем не менее, из-за того, что требуются низкая раздражающая способность и высокая переносимость, композиция по настоящему изобретению должна содержать концентрацию БПО предпочтительно не выше 3,5%. Такая низкая концентрация приводит к возникновению дополнительных трудностей для обеспечения приемлемой стабильности БПО в композиции с течением времени.

Авторами настоящего изобретения было обнаружено, что большинство хорошо известных поверхностно-активных веществ являются несовместимыми с БПО и что их использование приводит к менее стабильным композициям.

В частности, было также установлено, что химическая стабильность композиции, содержащей БПО, значительно улучшилась при использовании специфических видов поверхностно-активных веществ. Действительно, при рассмотрении большого набора поверхностно-активных веществ, таких как амфотерные поверхностно-активные вещества, неионогенные, анионные поверхностно-активные вещества или катионные поверхностно-активные вещества, было показано в примерах, что лишь некоторые анионные поверхностно-активные вещества и неионогенные поверхностно-активные вещества могут обеспечить стабильные композиции с БПО для целей настоящего изобретения.

Таким образом, в одном варианте осуществления настоящее изобретение относится к композициям с новым поколением очень мягких анионных и/или неионогенных поверхностно-активных веществ с очищающими и/или пенообразующими свойствами, которые адаптированы к акне и чувствительной коже и совместимы с БПО и с композицией для умывания на основе эмульсии.

Поверхностно-активные вещества считаются мягкими, если их применение приводит к минимальным опуханию, стягиванию и раздражению кожи. Лаурилсульфат натрия (ЛСН) часто выбирают в качестве эталонного примера раздражающего поверхностно-активного вещества. Мягкое поверхностно-активное вещество меньше раздражает кожу, чем лаурилсульфат натрия, а также лаурилэфирсульфат натрия. Как правило, лаурилэфирсульфат натрия рассматривается как менее раздражающее анионное поверхностно-активное вещество, чем ЛСН.

К первой категории поверхностно-активных веществ относятся мягкие поверхностно-активные вещества, обладающие детергентными, очищающими и/или пенообразующими свойствами, выбранные из анионных и/или неионогенных поверхностно-активных веществ и, более конкретно, выбранные из следующего списка веществ, используемых по отдельности или в комбинации.

Анионное поверхностно-активное вещество называется так в связи с наличием отрицательно заряженного иона молекулы. В общей форме анионное поверхностно-активное вещество представляет собой RX^-М⁺, где R представляет собой длинную углеродную цепь, М является нейтрализующей группой (такой как натрий, калий, магний, цинк, аммоний, триэтаноламин…), Х представляет собой отрицательно заряженную частицу, которая может быть любой из следующих: карбоксилат, сульфонат, сульфат или фосфат.

Данные поверхностно-активные вещества обладают желаемыми пенообразующими и детергентными, и/или очищающими свойствами. Мягкие анионные поверхностно-активные вещества более конкретно выбирают из следующего списка и используют по отдельности или в комбинации.

- Карбоксилатные производные:

алкилизетионаты или ацилизетионаты (соли натрия, калия, аммония или магния), такие как кокоилизетионат натрия, продаваемый компанией Clariant под торговым названием Hostapon SCI-85G, или лауроилметилизетионат натрия, называемый Iselux от Innospec, аминокислоты и ациламинокислоты, такие как глутамат, ацилглутамат: лауроилглутамат натрия, называемый Protelan AGL 95, продаваемый компанией Zschimmer & Schartz, каприлоилглутамат натрия, также продаваемый компанией Zschimmer & Schartz и называемый Protelan AG8, саркозинаты или ацилсаркозинаты, такие как лауроилсаркозинат натрия, называемый Protelan LS9011, продаваемый компанией Zschimmer & Schartz, глицинаты или ацилглицинаты, такие как кокоилглицинат, называемый Hostapon SG от Clariant, аргинаты жирных кислот, аланинаты или ацилаланинаты, ацилпептиды, кокоиляблочные аминокислоты, такие как Proteol APL от SEPPIC, лактилаты или ациллактилаты, натриевая соль карбоксилата лаурилглюкозы (plantapon LGC Sorb от Cognis), лаурет-13 карбоксилат натрия.

- Сульфатные производные:

алкилсульфаты, алкиламидоэфирсульфаты, алкиларилполиэфирсульфаты, сульфаты моноглицеридов, алкилэфирсульфаты, такие как кокетсульфат цинка, продаваемый компанией Zschimmer & Schartz под торговым названием Zetesol ZN.

- Сульфонатные производные:

алкилсульфонаты, алкиламидосульфонаты, алкиларил, α-олефинсульфонаты и преимущественно C₁₄-C₁₆ α-олефинсульфонаты, предпочтительно их натриевые соли, такие как Hostapur OSB, Hostapur OS Liq от Clariant, или Nansa LSS 495H от Hunstman, или Bioterge AS-90 Beads от Stephan, парафинсульфонаты, алкилсульфосукцинаты, такие как диоктилсульфосукцинат натрия также известный под названием докузат натрия, алкиловые эфиры сульфосукцинатов, алкиламидосульфосукцинаты, алкилсульфоацетаты, алкилтаураты или ацилтаураты, такие как метилтаураты жирных кислот, метилкокоилтаурат натрия, продаваемый компанией Seppic под торговым названием Somepon T25.

- Фосфатные производные:

алкилэфирфосфаты, алкилфосфаты.

В качестве примеров неионогенных пенообразующих поверхностно-активных веществ могут быть упомянуты следующие:

- алкилполиглюкозиды, такие как кокоглюкозид (Plantacare 818 от Cognis), децилглюкозид (Plantacare 2000 от Cognis), лаурилглюкозид (Plantacare 1200 от Cognis), каприлил/каприлглюкозид (Oramix CG110 от Seppic);

- алкилированные спирты, такие как глицерилкокоат ПЭГ-40, сложные эфиры глицерина и эфиры сорбитана, такие как ПЭГ-80 лаурат сорбитана (Tween 28, продаваемый компанией Cognis);

- сложные эфиры сахаров, такие как лаурат сахарозы, стеарат сахарозы или пальмитат сахарозы.

В предпочтительном варианте осуществления настоящее изобретение относится к композициям с новым поколением очень мягких очищающих и/или пенообразующих поверхностно-активных веществ, приспособленных к акне и чувствительной коже, совместимых с БПО, и выбранных из следующих поверхностно-активных веществ, используемых по отдельности или в комбинации: кокетсульфата цинка, кокоилизетионата натрия, лауроилметилизетионата натрия, C₁₄-C₁₆ α-олефинсульфонатов, предпочтительно их натриевых солей, и алкилполиглюкозидов, более предпочтительно децилглюкозида.

Таким образом, анионные и/или неионогенные поверхностно-активные вещества имеют концентрацию от 0,2 до 20 мас.%, выраженную отношением массы активного материала (мас.% AM) к общей массе композиции, предпочтительно от 0,25 до 10 мас.% и более предпочтительно от 0,5 до 5 мас.%.

Активный материал относится к процентному содержанию чистого поверхностно-активного вещества, включенного в лекарственную форму. Во многих случаях коммерчески доступные поверхностно-активные вещества продаются в виде водных растворов. Количество AM может отличаться в зависимости от количества воды, используемого для разбавления чистого поверхностно-активного вещества, и уровня вспомогательного материала, используемого поставщиками.

В связи с этим специалисты в данной области техники будут пересчитывать правильную концентрацию коммерческого поверхностно-активного вещества при использовании в композиции по настоящему изобретению для достижения требуемой концентрации предпочтительно от 0,5 до 5% активного материала по отношению к общей массе композиции.

В соответствии с настоящим изобретением композиция содержит также глюконат цинка. Глюконат цинка (также называемый zincum gluconium) представляет собой цинковую соль глюконовой кислоты. Это ионное соединение, состоящее из двух молей глюконата при одном моле цинка. Глюконат цинка является популярной формой для доставки цинка в качестве пищевой добавки.

Глюконовая кислота встречается в природе и промышленно производится путем ферментации глюкозы, как правило, с помощью Aspergillus niger, но также и с помощью других грибов, например Penicillium, или бактерий, например Acetobacter, Pseudomonas и Gluconobacter. В чистом виде представляет собой порошок от белого до желтовато-белого. Глюконовая кислота также может быть произведена путем электролитического окисления, хотя это является более дорогим процессом. Преимуществами данного процесса являются более низкий микробиологический профиль и более законченная реакция, что приводит к получению продукта с более длительным сроком хранения.

В предпочтительном варианте осуществления концентрация глюконата цинка, выраженная отношением массы к общей массе композиции, составляет от 0,1 до 1%, предпочтительно от 0,15 до 0,3, более предпочтительно 0,2%.

В соответствии с изобретением композиция также содержит соль или производное глицирризиновой кислоты или глицирретиновой кислоты.

Глицирризиновую кислоту выделяют из растения солодка голая или корня лакрицы, она известна тем, что проявляет противораздражающие и противовоспалительные свойства. Смягчающие и успокаивающие свойства экстрактов лакрицы делают их интересными кандидатами для включения в лечение в условиях чувствительной кожи, таких как экзема, эритема, себорейный дерматит и зуд.

Глицирретиновая кислота представляет собой пентациклическое тритерпеноидное производное бета-амиринового типа, полученное в результате гидролиза глицирризиновой кислоты (альтернативное название: Глицирризин или глицирризиновая кислота), полученной из травы лакрицы. Она используется для придания вкуса и маскирует горький вкус лекарств, таких как алоэ и хинин. Она эффективна в лечении язвенной болезни, а также обладает отхаркивающими (противокашлевыми) свойствами. Она обладает некоторыми дополнительными фармакологическими свойствами, включая противовирусную, противогрибковую, антипротозойную и антибактериальную активность.

Химическое строение глицирретиновой кислоты

В качестве примеров глицирризиатных солей и их производных можно привести калиевую соль, натриевую соль, моноаммонийную соль. В качестве примеров солей глицирризиновой кислоты и их производных можно привести следующие: сукцинат, динатриевая, дикалиевая соли или сложные эфиры указанной кислоты, такие как глицериновый моноэфир.

Химическое строение дикалия глицирризата

В предпочтительном варианте осуществления глицирретиновое производное представляет собой дикалия глицирризат, применяемый в концентрации, выраженной отношением массы к общей массе композиции, от 0,1 до 1%, предпочтительно от 0,15 до 0,3%, более предпочтительно 0,25%.

Композиция по настоящему изобретению является композицией для местного применения. Предпочтительно, композиция находится в форме масляной дисперсии в гидрофильной фазе, водной или водно-спиртовой среде, дисперсии типа лосьона, эмульсии с жидкой или полужидкой консистенцией типа молока, полученной путем диспергирования жировой фазы в водной фазе (М/В) или суспензии, или эмульсии с мягкой, полужидкой или твердой консистенцией крема, геля, крема-геля, пены или типа мази, или микроэмульсии, микрокапсул, микрочастиц или везикулярных дисперсий ионного и/или неионного типа, в виде спреев или же в виде кожных приспособлений, таких как пластыри.

В конкретном варианте осуществления композиция по настоящему изобретению находится в виде средства для умывания на основе эмульсии. Эмульсия может быть определена как система, содержащая две несмешивающиеся фазы, в которой одна фаза диспергирована в другой и, как правило, стабилизирована с помощью поверхностно-активного вещества. Предпочтительно, используемые эмульсии включают в себя по меньшей мере один эмульгатор, гидрофильную фазу, предпочтительно водную, и аполярную или неполярную жировую фазу. Предпочтительно, они находятся в виде эмульсии "масло в воде" (М/В).

Эмульсия называется лосьоном, когда ее вязкость является низкой, и она является текучей. Липофильные крема являются эмульсиями типа "вода в масле" (В/М); гидрофильные крема являются эмульсиями "масло в воде" (М/В).

В предпочтительном варианте осуществления композиция по настоящему изобретению представляет собой эмульсию "масло в воде", включающую в себя водную фазу, содержащую по меньшей мере 5% воды от общей массы композиции, предпочтительно от 5 до 90%, более предпочтительно от 50 до 90%. Гидрофильная фаза эмульсии по настоящему изобретению предпочтительно является водной и может, таким образом, содержать воду. Эта вода может быть очищенной водой, цветочной водой, такой как васильковая вода, или водой природного источника, или минеральной водой, например, водой, выбранной из воды от Vittel, воды от Vichy basin, воды от Uriage, воды от La Roche Posay, воды Avene или воды от Aix les Bains.

В дополнительном варианте осуществления изобретения водная фаза может также содержать полиол (как минимум, триол), предпочтительно выбранный из группы трехатомных спиртов (таких как глицерол или глицерин), четырехатомных (как диглицерол) или шестиатомных (например, сорбитол). Количество полиола по настоящему изобретению составляет от 0,1 до 40% по отношению к общей массе композиции.

В предпочтительном варианте осуществления композиция по настоящему изобретению содержит глицерин в количестве от 0,1 до 10% и воду в количестве от 50% до 90% по массе от общей массы композиции.

Соответственно, эмульсия "масло в воде" по настоящему изобретению содержит жировую фазу.

Эта жировая фаза может содержать, например, растительные масла, минеральные, животные или синтетические масла, силиконы и их смеси.

Примеры минеральных масел могут включать в себя парафиновые масла различной вязкости, такие как продаваемые компанией Esso, Marcol 152®, Marcol 82® и Primol 352®. Примеры растительного масла включают в себя миндальное масло, пальмовое масло, соевое масло, кунжутное масло или подсолнечное масло.

Примеры масла животного происхождения включают в себя ланолин, сквален, рыбий жир, масло норки. Сквален продается под торговым названием Cosbiol® компанией Laserson company. Синтетические масла могут включать в себя эфиры, такие как цетеарилизононаноат, как продукт, продаваемый компанией Cognis под торговым названием Cetiol SN PH®, изопропилпальмитат или изопропилмиристат, продаваемые под названиями Crodamol IPP® и Crodamol IPM®, соответственно, компанией Croda, диизопропиладипат, также продаваемый компанией Croda под названием Crodamol DA®, и каприловые/каприновые триглицериды, такие как Miglyol 812®, продаваемый компанией Univar, или также гидрогенизированный полиизобутен, такой как parleam®, продаваемый компанией Rossow company.

Примеры летучих силиконовых масел включают в себя продукт, продаваемый под названием ST-циклометикон 5-NF® компанией Dow Corning. Нелетучие силиконы включают диметикон, как продукты, продаваемые под названием Q7-9120, силиконовая жидкость с вязкостью от 2×10¹⁵ до 1250×10¹⁵ м²/с.

Твердые жиры, такие как природные или синтетические воски, жирные кислоты, такие как стеариновая кислота, жирные спирты, такие как Speziol C18 pharma®, продаваемый компанией Cognis, и структурирующие агенты, такие как агент трибегенатного типа, называемый Compritol 888® (продаваемый компанией Gattefosse), или гидрогенизированные касторовые масла, такие как Cutina HR®, продаваемое компанией Cognis, могут быть добавлены в композицию. В этом случае специалист в данной области техники будет регулировать температуру нагрева при приготовлении композиции в зависимости от присутствия или отсутствия таких твердых веществ. Также может быть использовано масло ши, такое как Lipex 102® или Lipex 202® от ААК.

Тем не менее, авторами настоящего изобретения было обнаружено, что химическая стабильность БПО и физическая стабильность композиции по настоящему изобретению наблюдаются только для ограниченного списка масляных фаз. Соответственно, масляная фаза по настоящему изобретению содержит предпочтительно минеральное масло, синтетические масла и силиконовые масла по отдельности или в комбинации.

Парафиновые масла, гидрогенизированный полиизобутен или смеси силиконов, такие как циклометиконы и диметикон, являются особенно предпочтительными.

В предпочтительном варианте осуществления количество жировой фазы выбирают из интервала от 1 до 15%, более предпочтительно от 0,5 до 10%.

В настоящем тексте, если не указано иное, следует понимать, что когда приводятся диапазоны концентраций, они включают в себя верхние и нижние пределы указанного диапазона. Точно также, если не указано иное, пропорции различных компонентов композиции выражаются в массовых процентах (мас.%) от общей массы указанной композиции.

Эмульсия для умывания по настоящему изобретению включает в себя специфичные поверхностно-активные вещества/эмульгаторы для поддержания стабильной дисперсии масляной фазы в водной фазе. Для изготовления стабильной эмульсии по настоящему изобретению эти поверхностно-активные вещества могут быть выбраны из следующего списка:

- поверхностно-активное вещество, полученное из сахара, такое как эфиры сахарозы,

- сложные эфиры полиглицерина,

- димерные поверхностно-активные вещества.

Эфиры сахарозы представляют собой неионогенные поверхностно-активные вещества, имеющие гидрофильную группу, образованную сахарозной частью, и липофильную группу, которая содержит жирную кислоту. Для указанной сахарозы, как правило, обладающей в общей сложности 8 гидроксильными группами, можно получить сложные эфиры сахарозы, начиная от "моно" эфира сахарозы до "окта" эфира сахарозы. Неограничивающие примеры сложных эфиров сахарозы включают в себя стеарат сахарозы, лаурат сахарозы или пальмитат сахарозы, продаваемый под торговым названием SURFHOPE компанией MITSUBISHI KAGAKU, которые являются предпочтительными эфирами сахарозы для композиции по настоящему изобретению. Композиция может также включать в себя смеси, такие как Sucragel CF и Sucragel AOF, содержащие лаурат сахарозы, или смесь Sucragel AP, содержащую лаурат сахарозы и миристат сахарозы, или также смесь Sucrablend SP, содержащую пальмитат сахарозы и стеарат сахарозы, продаваемые компанией ALFA Chemicals Limited. Поверхностно-активные вещества Surfhope и Sucragel являются особенно предпочтительными.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения используемые поверхностно-активные вещества представляют собой сложные эфиры полиглицерина. Эти материалы состоят из полиглицериновых эфиров жирных кислот, получаемых путем конденсации жирных кислот с глицерином. Примеры включают в себя: полиглицериновые эфиры Ryoto ER-60D, ER-30D или S-Face, поверхностно-активные вещества от SAKAMATO, мономиристат декаглицерина, продаваемый под торговым названием S-Face M-1001 и монолаурат декаглицерина, называемый S-Face L-1001, продаваемый компанией Sakamato.

Кроме того, могут быть использованы димерные поверхностно-активные вещества. Димерные поверхностно-активные вещества состоят из двух молекул традиционных поверхностно-активных веществ, химически соединенных вместе с помощью связывающего элемента, такого как ацил-L-глутамат. Димерные поверхностно-активные вещества, иногда называемые близнецовыми поверхностно-активными веществами, имеют гидрофильные концевые группы головы и два гидрофобных хвоста, в отличие от традиционных поверхностно-активных веществ, которые обычно имеют одну гидрофильную концевую группу и один гидрофобный хвост. Димерные поверхностно-активные вещества могут быть от десяти до ста раз более поверхностно-активными, чем традиционные поверхностно-активные вещества с аналогичными единственной гидрофильной и целевой группой. В гидрофобном хвосте димерные поверхностно-активные вещества имеют удивительно низкие значения ККМ (критической концентрации мицеллообразования) по сравнению с соответствующими традиционными поверхностно-активными веществами с эквивалентной длиной цепи. Двухслойная структура димерного поверхностно-активного вещества делает его совместимым с керамидами и кожей, обеспечивая тем самым барьерные свойства для кожи. В литературе даже сообщалось, что димерные поверхностно-активные вещества уменьшают раздражение кожи. Примеры включают в себя натриевую соль дилаурамидоглютамида лизина, продаваемую компанией Asahi Kasei Group под торговым названием Pellicer L-30 или Pellicer LB-10. Димерные поверхностно-активные вещества могут быть использованы, например, в смеси с другими поверхностно-активными веществами, такими как продукты, продаваемые компанией Sasol под торговым названием Ceralution®, и особенно следующими продуктами:

- CERALUTION C®: Аква (вода), каприловый/каприновый триглицерид, глицерин, цетеарет-25, динатрия этилендикокамид ПЭГ-15 дисульфат, лауроиллактилат натрия, бегениловый спирт, стеарат глицерина, цитратстеарат глицерина, ксантановая камедь;

- CERALUTION H®: Бегениловый спирт (и) стеарат глицерина (и) цитратстеарат глицерина (и) динатрия этилендикокамид ПЭГ-15 дисульфат;

- CERALUTION F®: лауроиллактилат натрия, динатрия этилендикокамид ПЭГ-15 дисульфат.

Предпочтительными поверхностно-активными веществами являются сложные эфиры сахарозы и более предпочтительно продукты Surfhope и Sucragel, или димерные поверхностно-активные вещества, такие как Pellicer.

Эмульгаторы по настоящему изобретению используются с концентрацией, находящейся в интервале от 0,01 и 7% по массе по отношению к общей массе композиции, предпочтительно от 0,1 до 5%.

Композиция по настоящему изобретению также может, в частности, содержать по меньшей мере один "гелеобразующий агент" или "суспендирующий агент".

Термин "гелеобразующий агент" или "суспендирующий агент" означает агент, способный поддерживать бензоилпероксид в суспензии даже под воздействием изменений рН, связанных с образованием бензойной кислоты из бензоилпероксида. Гелеобразующий агент или суспендирующий агент в соответствии с настоящим изобретением также:

- придает соответствующую физическую стабильность, т.е. со временем не наблюдается снижение вязкости при температуре от 4 до 40°С;

- поддерживает необходимую химическую стабильность активных агентов, т.е. со временем не наблюдается деградация активных агентов при температуре от 4 до 40°С.

В качестве неограничивающих примеров "гелеобразующих агентов" или "суспендирующих агентов", которые могут быть включены в состав композиций по настоящему изобретению по отдельности или в виде смесей, могут быть упомянуты микрокристаллическая целлюлоза и натрий карбоксиметилцеллюлоза (такая как Avicel CL-611 или RC-S91 компании FMC Biopolymer company), "нечувствительные к электролитам" карбомеры, продаваемые под названием Ultrez 20™, Carbopol 1382™, сшитый полимер акрилаты/С10-30 алкил, продаваемый под названием Pemulen TR1, Pemulen TR2 или Carbopol ETD2020™ компании Noveon; полисахариды, неограничивающие примеры которых включают в себя ксантановую камедь, такую как Xantural 180™, продаваемую компанией Kelco, или геллановую камедь, например, KELCOGEL, высоко или низко ацилированную, такую как KELCOGEL F, или также пектин, такой как Genu pHresh, продаваемый компанией Kelco, семейство алюмосиликатов магния, таких как Veegum K™ или Veegum Ultra, продаваемых компанией Vanderbilt Minerals LLC, натрий магний силикат, натрий магний фторсиликат, магний натрий силикат и пирофосфат тетранатрия, продаваемый под торговым названием Laponite компанией Rockwood company, гуаровую камедь, такую как продукт Jaguar от Rhodia, хитозаны, целлюлозу и ее производные, такие как гидроксипропилметилцеллюлоза, в частности, продукт, продаваемый под названием Methocel Е4 premium™ компанией Dow Chemical, или гидроксиэтилцеллюлоза, в частности, продукт, продаваемый под названием Natrosol ННХ 250™ компанией Aqualon, или натрий карбоксиметилцеллюлоза, такая как Blanose от Ashland, семейство каррагинанов, в частности, следующие четыре подсемейства: κ, λ, β, ω, такие как Viscarin® или Gelcarins®, продаваемые компанией IMCD, семейство глинистых минералов, точнее группу смектита, такие как, например, диоктаэдрический смектит (бентонит), семейство акриловых полимеров, связанных гидрофобными цепями, таких как ПЭГ-150/децил/SMDI сополимер, продаваемый под названием Aculyn 44™ (продукт поликонденсации, содержащий по меньшей мере в качестве элементов полиэтиленгликоль, содержащий 150 или 180 моль этиленоксида, дециловый спирт и метилен-бис(4-циклогексилизоцианат) (SMDI), 35 мас.% в смеси пропиленгликоля [39%] и воды [26%]), акрилаты/стеарет-20 метакрилат сшитый полимер, продаваемый под названием ACULYN 88, акрилаты/стеарет-20 метакрилат сополимер, продаваемый под торговым названием ACULYN 22 компанией Rhom and Haas, сополимер акрилатов, продаваемый под названием Aqua SF1 компанией Noveon-Lubrizol, полиакрилат-1 сшитый полимер (Aqua CC компании Noveon), сшитый полимер акрилатов 4 (Aqua SF2 компании Noveon) или акрилаты/бегенет-25 сополимер, продаваемый под торговым названием Novethix L-10, полиакрилат-13, и полиизобутен, и полисорбат 20, продаваемый под названием SEPIPLUS 400 компанией Seppic, и гелеобразующие агенты семейства полиакриламидов, такие как смесь сополимер акрилоилдиметилтаурата натрия/изогексадекан/полисорбат 80, продаваемая под названием Simulgel 600PHA™ компанией Seppic, или смесь полиакриламид/С13-14 изопарафин/лаурет-7, такая как, например, продаваемая под названием Sepigel 305™ компанией Seppic, гидроксиэтилакрилат/сополимер акрилоилдиметилтаурата натрия под названием SEPINOV ЕМТ 10 компании Seppic, и семейство модифицированных крахмалов, таких как модифицированный картофельный крахмал, выпускаемый под названием Structure Solanace™, либо их смеси.

Гелеобразующим агентом может также быть нейтрализованная полимерная сульфокислота, такая как сшитый полимер акрилоилдиметилтаурат аммония/карбоксиэтилакрилат, выпускаемый фирмой Clariant под торговой маркой ARISTOFLEX TAC.

Предпочтительные гелеобразующие агенты отбирают из семейства акриловых полимеров или "не чувствительных к электролитам" карбомеров, таких как Carbopol 1382™ или Carbopol ETD2020, семейства полисахаридов, таких как ксантановая камедь или пектин, производных целлюлозы