PatentDB.ru — поиск по патентным документам

Пестицидные композиции и относящиеся к ним способы

Патент 2651369

Пестицидные композиции и относящиеся к ним способы (патент 2651369)

Авторы

Правообладатели

Классы МПК

Пестицидные композиции и относящиеся к ним способы

Иллюстрации

Пестицидные композиции и относящиеся к ним способы (патент 2651369)
Пестицидные композиции и относящиеся к ним способы (патент 2651369)
Пестицидные композиции и относящиеся к ним способы (патент 2651369)
Пестицидные композиции и относящиеся к ним способы (патент 2651369)
Показать все

Молекула, характеризующаяся следующей формулой:

,

Изобретение позволяет повысить эффективность борьбы с вредителями. 4 табл., 199 пр.

Реферат

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РАНЕЕ ПОДАННУЮ ЗАЯВКУ

По данной заявке испрашивается приоритет в соответствии с предварительной заявкой на выдачу патента США №61/639274, поданной 27 апреля 2012 года, полное содержание которой включено в настоящий документ посредством ссылки.

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Настоящее раскрытие относится к способам получения молекул, которые применимы в качестве пестицидов (например, акарицидов, инсектицидов, моллюскоцидов и нематоцидов), к таким молекулам и к способам применения таких молекул для контроля вредителей.

ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Каждый год вредители служат причиной смерти миллионов людей во всем мире. Кроме того, существует более десяти тысяч видов вредителей, которые служат причиной убытков в сельском хозяйстве. Каждый год убытки в сельском хозяйстве составляют во всем мире миллиарды долларов США.

Термиты наносят ущерб всем видам частных и общественных сооружений. Каждый год убытки в результате вызванного термитами ущерба составляют во всем мире миллиарды долларов США.

Вредители запасов продовольствия поедают и ухудшают качество запасов продовольствия. Каждый год убытки запасов продовольствия составляют во всем мире миллиарды долларов США, но, что более важно, лишают людей необходимой пищи.

Существует острая потребность в новых пестицидах. У некоторых вредителей развивается резистентность к пестицидам, используемым в настоящее время. Сотни видов вредителей являются резистентными к одному или нескольким пестицидам. Хорошо известно развитие резистентности к некоторым из более ранних пестицидов, таким как DDT, карбаматы и органофосфаты. Но резистентность уже выработалась к некоторым из новых пестицидов.

Таким образом, по многим причинам, включая приведенные выше причины, существует потребность в новых пестицидах.

ОПРЕДЕЛЕНИЯ

Примеры, представленные в определениях, как правило, не являются исчерпывающими и не должны истолковываться как ограничивающие изобретение, раскрытое в настоящем документе. Следует понимать, что заместитель должен соответствовать правилам химического связывания и стерическим ограничениям на совместимость в отношении конкретной молекулы, к которой он присоединен.

«Алкенил» означает ациклический ненасыщенный (по меньшей мере, одна двойная углерод-углеродная связь) разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, винил, аллил, бутенил, пентенил и гексенил.

«Алкенилокси» означает алкенил, дополнительно содержащий простую углерод-кислородную связь, например, аллилокси, бутенилокси, пентенилокси, гексенилокси.

«Алкокси» означает алкил, дополнительно содержащий простую углерод-кислородную связь, например, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, изобутокси и трет-бутокси.

«Алкил» означает ациклический насыщенный разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, метил, этил, (C3)алкил, который представляет собой н-пропил и изопропил, (C4)алкил, который представляет собой н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил.

«Алкинил» означает ациклический ненасыщенный (по меньшей мере, одна тройная углерод-углеродная связь) разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, этинил, пропаргил, бутинил и пентинил.

«Алкинилокси» означает алкинил, дополнительно содержащий простую углерод-кислородную связь, например, пентинилокси, гексинилокси, гептинилокси и октинилокси.

«Арил» означает циклический ароматический заместитель, состоящий из водорода и углерода, например, фенил, нафтил и бифенил.

«(Cx-Cy)», где подстрочные индексы «x» и «y» представляют собой целые числа, такие как 1, 2 или 3, означает диапазон атомов углерода для каждого отдельного заместителя, например, (C1-C4)алкил означает метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил.

«Циклоалкенил» означает моноциклический или полициклический ненасыщенный (по меньшей мере, одна двойная углерод-углеродная связь) заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, циклобутенил, циклопентенил, циклогексенил, норборненил, бицикло[2.2.2]октенил, тетрагидронафтил, гексагидронафтил и октагидронафтил.

«Циклоалкенилокси» означает циклоалкенил, дополнительно содержащий простую углерод-кислородную связь, например, циклобутенилокси, циклопентенилокси, норборненилокси и бицикло[2.2.2]октенилокси.

«Циклоалкил» означает моноциклический или полициклический насыщенный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, норборнил, бицикло[2.2.2]октил и декагидронафтил.

«Циклоалкокси» означает циклоалкил, дополнительно содержащий простую углерод-кислородную связь, например, циклопропилокси, циклобутилокси, циклопентилокси, норборнилокси и бицикло[2.2.2]октилокси.

«Галоген» означает фтор, хлор, бром и йод.

«Галогеналкокси» означает алкокси, дополнительно содержащий от одного до максимально возможного числа одинаковых или различных атомов галогена, например, фторметокси, трифторметокси, 2,2-дифторпропокси, хлорметокси, трихлорметокси, 1,1,2,2-тетрафторэтокси и пентафторэтокси.

«Галогеналкил» означает алкил, дополнительно содержащий от одного до максимально возможного числа одинаковых или различных атомов галогена, например, фторметил, трифторметил, 2,2-дифторпропил, хлорметил, трихлорметил и 1,1,2,2-тетрафторэтил.

«Гетероциклил» означает циклический заместитель, который может быть полностью насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным, где циклическая структура содержит, по меньшей мере, один атом углерода и, по меньшей мере, один гетероатом, причем указанный гетероатом представляет собой азот, серу или кислород. В случае серы этот атом может быть в других степенях окисления, таких как сульфоксид и сульфон. Примеры ароматических гетероциклилов включают без ограничения бензофуранил, бензоизотиазолил, бензоизоксазолил, бензоксазолил, бензотиенил, бензотиазолил, циннолинил, фуранил, имидазолил, индазолил, индолил, изоиндолил, изохинолинил, изотиазолил, изоксазолил, оксадиазолил, оксазолинил, оксазолил, фталазинил, пиразинил, пиразолинил, пиразолил, пиридазинил, пиридил, пиримидинил, пирролил, хиназолинил, хинолинил, хиноксалинил, тетразолил, тиазолинил, тиазолил, тиенил, триазинил и триазолил. Примеры полностью насыщенных гетероциклилов включают без ограничения пиперазинил, пиперидинил, морфолинил, пирролидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил и тетрагидропиранил. Примеры частично ненасыщенных гетероциклилов включают без ограничения 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, 4,5-дигидрооксазолил, 4,5-дигидро-1H-пиразолил, 4,5-дигидроизоксазолил и 2,3-дигидро-[1,3,4]-оксадиазолил. Дополнительные примеры включают следующие:

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ НАСТОЯЩЕГО ИЗОБРЕТЕНИЯ

В настоящем документе раскрыты молекулы следующей формулы («формула 1»):

,

где:

(a) A представляет собой либо

,

либо

;

(b) R1 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, S(O)nR9, S(O)nOR9, S(O)nN(R9)2 или R9S(O)nR9,

где каждый упомянутый R1, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9);

(c) R2 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый упомянутый R2, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9);

(d) R3 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый упомянутый R3, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9);

(e) если A представляет собой

(1) A1, то A1 представляет собой либо

(a) A11

,

где R4 представляет собой H, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый упомянутый R4, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9), либо

(b) A12

,

где R4 представляет собой C1-C6алкил,

(2) A2, то R4 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый упомянутый R4, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9);

(f) R5 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20арил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый упомянутый R5, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9 или C6-C20арила (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9);

(g)

(1) если A представляет собой A1, то R6 представляет собой R11, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9, C1-C6алкилC6-C20арил (где алкил и арил могут быть независимо замещенными или незамещенными), C(=X2)R9, C(=X1)X2R9, R9X2C(=X1)R9, R9X2R9, C(=O)(C1-C6алкил)S(O)n(C1-C6алкил), C(=O)(C1-C6алкил)C(=O)O(C1-C6алкил), (C1-C6алкил)OC(=O)(C6-C20арил), (C1-C6алкил)OC(=O)(C1-C6алкил), C1-C6алкил-(C3-C10циклогалогеналкил) или (C1-C6алкенил)C(=O)O(C1-C6алкил) или R9X2C(=X1)X2R9,

где каждый упомянутый R6 (за исключением R11), который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила, R9арила (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9),

R6 (за исключением R11) и R8 могут быть необязательно соединены в циклическом расположении, причем такое расположение может необязательно содержать в циклической структуре один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S или N, соединяющих R6 и R8, и

(2) если A представляет собой A2, то R6 представляет собой R11, H, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9, C1-C6алкилC6-C20арил (где алкил и арил могут быть независимо замещенными или незамещенными), C(=X2)R9, C(=X1)X2R9, R9X2C(=X1)R9, R9X2R9, C(=O)(C1-C6алкил)S(O)n(C1-C6алкил), C(=O)(C1-C6алкил)C(=O)O(C1-C6алкил), (C1-C6алкил)OC(=O)(C6-C20арил), (C1-C6алкил)OC(=O)(C1-C6алкил), C1-C6алкил-(C3-C10циклогалогеналкил) или (C1-C6алкенил)C(=O)O(C1-C6алкил) или R9X2C(=X1)X2R9,

где каждый упомянутый R6 (за исключением R11), который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила, R9арила (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9),

R6 (за исключением R11) и R8 могут быть необязательно соединены в циклическом расположении, причем такое расположение может необязательно содержать в циклической структуре один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S или N, соединяющих R6 и R8;

(h) R7 представляет собой O, S, NR9 или NOR9;

(i) R8 представляет собой замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил, OR9, OR9S(O)nR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, R9C(=X1)OR9, R9X2C(=X1)R9X2R9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)(R9S(O)nR9), N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9 или R9S(O)n(NZ)R9,

где каждый упомянутый R8, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, N(R9)S(O)nR9, оксо, OR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9, S(O)nR9, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9),

в качестве альтернативы, R8 представляет собой R13-S(O)n-R13, где каждый R13 независимо выбирают из замещенного или незамещенного C1-C6алкила, замещенного или незамещенного C2-C6алкенила, замещенного или незамещенного C1-C6алкокси, замещенного или незамещенного C2-C6алкенилокси, замещенного или незамещенного C3-C10циклоалкила, замещенного или незамещенного C3-C10циклоалкенила, замещенного или незамещенного C6-C20арила, замещенного или незамещенного C1-C20гетероциклила, замещенного или незамещенного S(O)nC1-C6алкила, замещенного или незамещенного N(C1-C6алкил)2, где каждый упомянутый замещенный алкил, замещенный алкенил, замещенный алкокси, замещенный алкенилокси, замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкенил, замещенный арил, замещенный гетероциклил содержит один или несколько заместителей, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OC1-C6алкила, OC1-C6галогеналкила, S(O)nC1-C6алкила, S(O)nOC1-C6алкила, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила, C2-C6алкинила, C1-C6алкокси, N(R9)S(O)nR9, OR9, N(R9)2, R9OR9, R9N(R9)2, R9C(=X1)R9, R9C(=X1)N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, R9N(R9)C(=X1)R9, S(O)nOR9, R9C(=X1)OR9, R9OC(=X1)R9, R9S(O)nR9, S(O)nR9, оксо (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9);

(j) R9 (каждый независимо) представляет собой H, CN, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил, замещенный или незамещенный S(O)nC1-C6алкил, замещенный или незамещенный N(C1-C6алкил)2,

где каждый упомянутый R9, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OC1-C6алкила, OC1-C6галогеналкила, S(O)nC1-C6алкила, S(O)nOC1-C6алкила, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила;

(k) n равно 0, 1 или 2;

(l) X представляет собой N или CRn1, где Rn1 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый упомянутый Rn1, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9);

(m) X1 (каждый независимо) представляет собой O или S;

(n) X2 (каждый независимо) представляет собой O, S, =NR9 или =NOR9;

(o) Z представляет собой CN, NO2, C1-C6алкил(R9), C(=X1)N(R9)2;

(p) R11 представляет собой Q1(C≡C)R12, где Q1 представляет собой связь, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C2-C6алкинил, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C2-C10циклоалкокси, замещенный или незамещенный C1-C6алкилOR9, замещенный или незамещенный C1-C6алкилS(O)nR9, замещенный или незамещенный C1-C6алкилS(O)n(=NR9), замещенный или незамещенный C1-C6алкилN(R9) (где (C≡C) присоединен связью непосредственно к N), замещенный или незамещенный C1-C6алкилN(R9)2, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкенил, замещенный или незамещенный C0-C6алкилC(=R7)C0-C6алкилR9, замещенный или незамещенный C0-C6алкилC(=R7)OR9, замещенный или незамещенный C1-C6алкилOC0-C6алкилC(=R7)R9, замещенный или незамещенный C1-C6алкилN(R9)(C(=R7)R9), замещенный или незамещенный C1-C6алкилN(R9)(C(=R7)OR9), замещенный или незамещенный C0-C6алкилC(=R7)C0-C6алкилN(R9) (где (C≡C) присоединен связью непосредственно к N), замещенный или незамещенный C0-C6алкилC(=R7)C0-C6алкилN(R9)2, OR9, S(O)nR9, N(R9)R9, замещенный или незамещенный C6-C20арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил,

где каждый упомянутый Q1, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C2-C6алкинила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OR9, SR9, S(O)nR9, S(O)nOR9, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила, R9арила, C1-C6алкилOR9, C1-C6алкилS(O)nR9 (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9),

Q1 и R8 могут быть необязательно соединены в циклическом расположении, причем такое расположение может необязательно содержать в циклической структуре один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S или N, соединяющих Q1 и R8;

(q) R12 представляет собой Q1 (за исключением случая, когда Q1 представляет собой связь), F, Cl, Br, I, Si(R9)3 (где каждый R9 выбирают независимо) или R9; и

(r) при следующих условиях:

(1) что R6 и R8 оба не могут представлять собой C(=O)CH3,

(2) что если A1 представляет собой A11, то R6 и R8 вместе не образуют конденсированные кольцевые системы,

(3) что R6 и R8 не связаны в циклическом расположении только с -CH2-,

(4) что если A представляет собой A2, то R5 не представляет собой C(=O)OH,

(5) что если A представляет собой A2 и R6 представляет собой H, то R8 не представляет собой -(C1-C6алкил)-O-(замещенный арил), и

(6) что если A представляет собой A2, то R6 не представляет собой -(C1алкил)(замещенный арил).

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, A представляет собой A1.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, A представляет собой A2.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R1 представляет собой H.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R2 представляет собой H.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R3 выбирают из H или замещенного или незамещенного C1-C6алкила.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R3 выбирают из H или CH3.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, если A представляет собой A1, то A1 представляет собой A11.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, если A представляет собой A1 и A1 представляет собой A11, то R4 выбирают из H или замещенного или незамещенного C1-C6алкила, или замещенного или незамещенного C6-C20арила.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, если A представляет собой A1 и A1 представляет собой A11, то R4 выбирают из CH3, CH(CH3)2 или фенила.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, если A представляет собой A1 и A1 представляет собой A12, то R4 представляет собой CH3.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, если A представляет собой A2, то R4 выбирают из H или замещенного или незамещенного C1-C6алкила, замещенного или незамещенного C2-C6алкенила, замещенного или незамещенного C3-C10циклоалкила, замещенного или незамещенного C6-C20арила, где каждый упомянутый R4, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br или I.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, если A представляет собой A2, то R4 представляет собой H или C1-C6алкил.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, если A представляет собой A2, то R4 представляет собой H, CH3, CH2CH3, CH=CH2, циклопропил, CH2Cl, CF3 или фенил.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, если A представляет собой A2, то R4 представляет собой Br или Cl.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R5 представляет собой H, F, Cl, Br, I или замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R5 представляет собой H, OCH2CH3, F, Cl, Br или CH3.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, если A представляет собой A1, то R6 представляет собой замещенный или незамещенный C1-C6алкил.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, если A представляет собой A2, то R6 выбирают из замещенного или незамещенного C1-C6алкила, замещенного или незамещенного C2-C6алкенила, замещенного или незамещенного C3-C10циклоалкила, C(=X1)R9, C(=X1)X2R9, R9X2R9, C(=O)(C1-C6алкил)S(O)n(C1-C6алкил), (C1-C6алкил)OC(=O)(C6-C20арил), (C1-C6алкил)OC(=O)(C1-C6алкил) или R9X2C(=X1)X2R9.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, если A представляет собой A2, то R6 и R8 соединены в циклическом расположении, причем такое расположение может необязательно содержать в циклической структуре один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S или N, соединяющих R6 и R8.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R6 представляет собой C1-C6алкил или C1-C6алкил-фенил.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R6 представляет собой H, CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2, CH2фенил, CH2CH(CH3)2, CH2циклопропил, C(=O)CH2CH2SCH3, C(=O)OC(CH3)3, CH2CH=CH2, C(=O)OCH2CH3, C(=O)CH(CH3)CH2SCH3, циклопропил, CD3, CH2OC(=O)фенил, C(=O)CH3, C(=O)CH(CH3)2, CH2OC(=O)CH(CH3)2, CH2OC(=O)CH3, C(=O)фенил, CH2OCH3, CH2OC(=O)CH2OCH2CH3, CH2CH2OCH3, CH2OC(=O)OCH(CH3)2, CH2CH2OCH2OCH3, CH2CH2OCH3, CH2CH2OC(=O)CH3, CH2CN.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R6 представляет собой метил или этил.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R7 представляет собой O или S.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R8 выбирают из замещенного или незамещенного C1-C6алкила, замещенного или незамещенного C2-C6алкенила, замещенного или незамещенного C3-C10циклоалкила, замещенного или незамещенного C6-C20арила, замещенного или незамещенного C1-C20гетероциклила, R9C(=X1)OR9, SR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9 или R9S(O)n(NZ)R9.

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R8 представляет собой CH(CH3)CH2SCH3, CH(CH3)2, C(CH3)2CH2SCH3, CH2CH2SCH3, CH2CF3, CH2CH2C(=O)OCH3, N(H)(CH2CH2SCH3), OCH2CH2SCH3, CH(CH2SCH3)(CH2фенил), тиазолил, оксазолил, изотиазолил, замещенный фуранил, CH3, C(CH3)3, фенил, CH2CH2OCH3, пиридил, CH2CH(CH3)SCH3, OC(CH3)3, C(CH3)2CH2SCH3, CH(CH3)CH(CH3)SCH3, CH(CH3)CF3, CH2CH2-тиенил, CH(CH3)SCF3,CH2CH2Cl, CH2CH2CH2CF3, CH2CH2S(=O)CH3, CH(CH3)CH2S(=O)CH3, CH2CH2S(=O)2CH3, CH(CH3)CH2S(=O)2CH3, NCH2CH3, N(H)(CH2CH2CH3), C(CH3)=C(H)(CH3), N(H)(CH2CH=CH2), CH2CH(CF3)SCH3, CH(CF3)CH2SCH3, тиэтанил, CH2CH(CF3)2, CH2CH2CF(OCF3)CF3, CH2CH2CF(CF3)CF3, CF(CH3)2, CH(CH3)фенил-Cl, CH(CH3)фенил-F, CH(CH3)фенил-OCF3, CH2N(CH3)(S(=O)2N(CH3)2, CH(CH3)OCH2CH2SCH3, CH(CH3)OCH2CH2OCH3, OCH3, CH(CH3)SCH3, CH2SCH3, N(H)CH3, CH(Br)CH2Br или CH(CH3)CH2SCD3.

Согласно другому, более предпочтительному, варианту осуществления настоящего изобретения, R8 предпочтительно представляет собой R13-S(O)n-R13, где каждый R13 независимо выбирают из замещенного или незамещенного C1-C6алкила, замещенного или незамещенного C2-C6алкенила, замещенного или незамещенного C1-C6алкокси, замещенного или незамещенного C2-C6алкенилокси, замещенного или незамещенного C3-C10циклоалкила, замещенного или незамещенного C3-C10циклоалкенила, замещенного или незамещенного C6-C20арила, замещенного или незамещенного C1-C20гетероциклила, замещенного или незамещенного S(O)nC1-C6алкила, замещенного или незамещенного N(C1-C6алкил)2, где каждый упомянутый замещенный алкил, замещенный алкенил, замещенный алкокси, замещенный алкенилокси, замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкенил, замещенный арил, замещенный гетероциклил содержит один или несколько заместителей, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OC1-C6алкила, OC1-C6галогеналкила, S(O)nC1-C6алкила, S(O)nOC1-C6алкила, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила, C2-C6алкинила, C1-C6алкокси, N(R9)S(O)nR9, OR9, N(R9)2, R9OR9, R9N(R9)2, R9C(=X1)R9, R9C(=X1)N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, R9N(R9)C(=X1)R9, S(O)nOR9, R9C(=X1)OR9, R9OC(=X1)R9, R9S(O)nR9, S(O)nR9, оксо (каждый из которых, возможный к замещению, может быть необязательно замещен R9).

Согласно другому варианту осуществления настоящего изобретения, R8 представляет собой (замещенный или незамещенный C1-C6алкил)-S(O)n-(замещенный или незамещенный C1-C6алкил), где упомянутые заместители на упомянутых замещенных алкилах независимо выбирают из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6галогеналкила, C2-C6галогеналкенила, C1-C6галогеналкилокси, C2-C6галогеналкенилокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10циклоалкенила, C3-C10галогенциклоалкила, C3-C10галогенциклоалкенила, OC1-C6алкила, OC1-C6галогеналкила, S(O)nC1-C6алкила, S(O)nOC1-C6алкила, C6-C20арила или C1-C20гетероциклила, C2-C6алкинила, C1-C6алкокси, N(R9)S(O)nR9, OR9, N(R9)2, R9OR9, R9N(R9)2, R9C(=X1)R9, R9C(=X1)N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, R9N(R9)C(=X1)R9, S(O)n