PatentDB.ru — поиск по патентным документам

Пестицидные композиции и связанные с ними способы

Патент 2654336

Пестицидные композиции и связанные с ними способы (патент 2654336)

Авторы

Правообладатели

Классы МПК

Пестицидные композиции и связанные с ними способы

Иллюстрации

Пестицидные композиции и связанные с ними способы (патент 2654336)
Пестицидные композиции и связанные с ними способы (патент 2654336)
Пестицидные композиции и связанные с ними способы (патент 2654336)
Пестицидные композиции и связанные с ними способы (патент 2654336)
Показать все

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Молекулы следующей формулы (формула один):

для борьбы с вредителями. 2 н.п. ф-лы, 14 табл., 149 пр.

Реферат

ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

Настоящая заявка испрашивает приоритет предварительной заявки на патент США 61/739025, поданной 19 декабря 2012 года, все описание которой настоящим прямо включено посредством отсылки.

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Изобретение, раскрытое в настоящем документе, связано с областью способов получения молекул, которые могут применяться в качестве пестицидов (например акарицидов, инсектицидов, моллюскоцидов и нематоцидов), с такими молекулами и способами применения таких молекул для борьбы с вредителями.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Ежегодно насекомые-вредители вызывают миллионы человеческих смертей во всем мире. Кроме того, существует более десяти тысяч видов вредителей, которые вызывают потери в сельском хозяйстве. Общемировые сельскохозяйственные потери составляют миллиарды долларов США ежегодно.

Термиты повреждают все виды частных и общественных сооружений. Общемировые потери от повреждений, связанных с термитами, ежегодно составляют миллиарды долларов США.

Насекомые-вредители пищевых запасов поедают и загрязняют запасы пищи. Общемировые потери запасов пищи составляют миллиарды долларов США ежегодно, но, что еще более важно, лишают людей необходимой пищи.

Существует острая потребность в новых пестицидах. У некоторых насекомых-вредителей развивается устойчивость к пестицидам, используемым в настоящее время. Сотни видов насекомых-вредителей устойчивы к одному или более пестицидам. Известно о развитии устойчивости к некоторым более старым пестицидам, таким как ДДТ, карбаматы и органофосфаты. Но устойчивость развилась даже к некоторым более новым пестицидам, например имидаклоприду.

Поэтому по многим причинам, включая вышеуказанные причины, существует потребность в новых пестицидах.

ОПРЕДЕЛЕНИЯ

Примеры, данные в определениях, в целом не являются исчерпывающими и не должны рассматриваться в качестве ограничения изобретения, раскрытого в настоящем документе. Подразумевается, что заместитель должен соответствовать правилам образования химических связей и пространственным ограничениям в отношении конкретной молекулы, к которой он присоединен.

"Алкенил" означает алифатический ненасыщенный (по меньшей мере с одной двойной углерод-углеродной связью) разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например винил, аллил, бутенил, пентенил и гексенил.

"Алкенилокси" означает алкенил, дополнительно состоящий из одинарной углерод-кислородной связи, например аллилокси, бутенилокси, пентенилокси, гексенилокси.

"Алкокси" означает алкил, дополнительно состоящий из одинарной углерод-кислородной связи, например метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, изобутокси и трет-бутокси.

"Алкил" означает алифатический насыщенный разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например метил, этил, (C3)алкил, который представляет собой н-пропил и изопропил, (C4)алкил, который представляет собой н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил.

"Алкинил" означает алифатический ненасыщенный (по меньшей мере с одной тройной углерод-углеродной связью) разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например этинил, пропаргил, бутинил и пентинил.

"Алкинилокси" означает алкинил, дополнительно состоящий из одинарной углерод-кислородной связи, например пентинилокси, гексинилокси, гептинилокси и октинилокси.

"Арил" означает циклический ароматический заместитель, состоящий из водорода и углерода, например фенил, нафтил и бифенил.

"(Cx-Cy)", где индексы "x" и "y" являются целыми числами, такими как 1, 2 или 3, означает диапазон атомов углерода для заместителя, например, (C1-C4)алкил означает метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, каждый индивидуально.

"Циклоалкенил" означает моноциклический или полициклический ненасыщенный (по меньшей мере с одной двойной углерод-углеродной связью) заместитель, состоящий из углерода и водорода, например циклобутенил, циклопентенил, циклогексенил, норборненил, бицикло[2.2.2]октенил, тетрагидронафтил, гексагидронафтил и октагидронафтил.

"Циклоалкенилокси" означает циклоалкенил, дополнительно состоящий из одинарной углерод-кислородной связи, например циклобутенилокси, циклопентенилокси, норборненилокси и бицикло[2.2.2]октенилокси.

"Циклоалкил" означает моноциклический или полициклический насыщенный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например циклопропил, циклобутил, циклопентил, норборнил, бицикло[2.2.2]октил и декагидронафтил.

"Циклоалкокси" означает циклоалкил, дополнительно состоящий из одинарной углерод-кислородной связи, например циклопропилокси, циклобутилокси, циклопентилокси, норборнилокси, и бицикло[2.2.2]октилокси.

"Галоген" означает фтор, хлор, бром и йод.

"Галогеналкокси" означает алкокси, дополнительно состоящий из от одного до максимального возможного количества идентичных или различных галогенов, например фторметокси, трифторметокси, 2,2-дифторпропокси, хлорметокси, трихлорметокси, 1,1,2,2-тетрафторэтокси и пентафторэтокси.

"Галогеналкил" означает алкил, дополнительно состоящий из от одного до максимального возможного количества идентичных или различных галогенов, например фторметил, трифторметил, 2,2-дифторпропил, хлорметил, трихлорметил и 1,1,2,2-тетрафторэтил.

"Гетероциклил" означает циклический заместитель, который может быть полностью насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным, где циклическая структура содержит по меньшей мере один атом углерода и по меньшей мере один гетероатом, где указанный гетероатом является атомом азота, серы или кислорода. В случае серы этот атом может находиться в других степенях окисления, таких как сульфоксид и сульфон. Примеры ароматических гетероциклилов включают, без ограничения перечисленными, бензофуранил, бензоизотиазолил, бензоизоксазолил, бензоксазолил, бензотиенил, бензотиазолил, циннолинил, фуранил, имидазолил, индазолил, индолил, изоиндолил, изохинолинил, изотиазолил, изоксазолил, оксадиазолил, оксазолинил, оксазолил, фталазинил, пиразинил, пиразолинил, пиразолил, пиридазинил, пиридил, пиримидинил, пирролил, хиназолинил, хинолинил, хиноксалинил, тетразолил, тиазолинил, тиазолил, тиенил, триазинил и триазолил. Примеры полностью насыщенных гетероциклилов включают, без ограничения перечисленными, пиперазинил, пиперидинил, морфолинил, пирролидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил и тетрагидропиранил. Примеры частично ненасыщенных гетероциклилов включают, без ограничения перечисленными, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, 4,5-дигидро-оксазолил, 4,5-дигидро-1H-пиразолил, 4,5-дигидро-изоксазолил и 2,3-дигидро-[1,3,4]-оксадиазолил.

Дополнительные примеры включают следующие:

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

В настоящем документе раскрыты молекулы следующей формулы ("формула один"):

в которой:

(a) R1 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(галоген(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(галоген(C1-C8)алкила), N(R14)(R15),

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(3) замещенного галоген(C1-C8)алкила, где указанный замещенный галоген(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(4) замещенного (C1-C8)алкокси, где указанный замещенный (C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2, и

(5) замещенного галоген(C1-C8)алкокси, где указанный замещенный галоген(C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2;

(b) R2 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(галоген(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(галоген(C1-C8)алкила), N(R14)(R15),

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(3) замещенного галоген(C1-C8)алкила, где указанный замещенный галоген(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(4) замещенного (C1-C8)алкокси, где указанный замещенный (C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2, и

(5) замещенного галоген(C1-C8)алкокси, где указанный замещенный галоген(C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2;

(c) R3 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(галоген(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(галоген(C1-C8)алкила), N(R14)(R15),

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(3) замещенного галоген(C1-C8)алкила, где указанный замещенный галоген(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(4) замещенного (C1-C8)алкокси, где указанный замещенный (C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2, и

(5) замещенного галоген(C1-C8)алкокси, где указанный замещенный галоген(C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2;

(d) R4 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(галоген(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(галоген(C1-C8)алкила), N(R14)(R15),

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(3) замещенного галоген(C1-C8)алкила, где указанный замещенный галоген(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(4) замещенного (C1-C8)алкокси, где указанный замещенный (C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2, и

(5) замещенного галоген(C1-C8)алкокси, где указанный замещенный галоген(C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2;

(e) R5 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(галоген(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(галоген(C1-C8)алкила), N(R14)(R15),

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(3) замещенного галоген(C1-C8)алкила, где указанный замещенный галоген(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(4) замещенного (C1-C8)алкокси, где указанный замещенный (C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2, и

(5) замещенного галоген(C1-C8)алкокси, где указанный замещенный галоген(C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2;

(f) R6 является (C1-C8)галогеналкилом;

(g) R7 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, (C1-C8)алкокси и галоген(C1-C8)алкокси;

(h) R8 выбран из H, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, OR14 и N(R14)(R15);

(i) R9 выбран из H, F, Cl, Br, I, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, OR14 и N(R14)(R15);

(j) R10 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, цикло(C3-C6)алкила, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(галоген(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(галоген(C1-C8)алкила), NR14R15, C(=O)H, C(=O)N(R14)(R15), CN(R14)(R15)(=NOH), (C=O)O(C1-C8)алкил, (C=O)О, гетероциклила, (C2-C8)алкенила, галоген(C2-C8)алкенила, (C2-C8)алкинила,

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из OH, (C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(O)(C1-C8)алкила, S(O)2(C1-C8)алкила, NR14R15, и

(3) замещенного галоген(C1-C8)алкила, где указанный замещенный галоген(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из (C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(O)(C1-C8)алкила, S(O)2(C1-C8)алкила и N(R14)(R15);

(k) R11 выбран из C(=X5)N(R14)((C1-C8)алкилC(=X5)N(R14)(R15)), где каждый X5 независимо выбран из O или S;

(l) R12 выбран из (v), H, F, Cl, Br, I, CN, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси и цикло(C3-C6)алкила;

(m) R13 выбран из (v), H, F, Cl, Br, I, CN, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси и галоген(C1-C8)алкокси;

(n) каждый R14 независимо выбран из H, (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила, замещенного (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, замещенного галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, цикло(C3-C6)алкила, арила, замещенного арила, (C1-C8)алкил-арила, (C1-C8)алкил-(замещенного арила), O-(C1-C8)алкил-арила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного арила), гетероциклила, замещенного гетероциклила, (C1-C8)алкил-гетероциклила, (C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкил-гетероциклила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), N(R16)(R17), (C1-C8)алкил-C(=O)N(R16)(R17), C(=O)(C1-C8)алкила, C(=O)(галоген(C1-C8)алкила), C(=O)(C3-C6)циклоалкила, (C1-C8)алкил-C(=O)O(C1-C8)алкила, C(=O)H,

где каждый указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный галоген(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный арил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо, и

где каждый указанный замещенный гетероциклил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, (C3-C6)циклоалкила, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо), гетероциклила, C(=O)(C1-C8)алкила, C(=O)O(C1-C8)алкила и оксо (где указанный алкил, алкокси и гетероциклил могут быть дополнительно замещены одним или более F, Cl, Br, I, CN и NO2);

(o) каждый R15 независимо выбран из H, (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила, замещенного (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, замещенного галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, цикло(C3-C6)алкила, арила, замещенного арила, (C1-C8)алкил-арила, (C1-C8)алкил-(замещенного арила), O-(C1-C8)алкил-арила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного арила), гетероциклила, замещенного гетероциклила, (C1-C8)алкил-гетероциклила, (C1-C8)алкил-(замещенного гетеро-циклила), O-(C1-C8)алкил-гетероциклила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), N(R16)(R17), (C1-C8)алкил-C(=O)N(R16)(R17), C(=O)(C1-C8)алкила, C(=O)(галоген(C1-C8)алкила), C(=O)(C3-C6)циклоалкила, (C1-C8)алкил-C(=O)O(C1-C8)алкила, C(=O)H,

где каждый указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный галоген(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный арил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо, и

где каждый указанный замещенный гетероциклил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, (C3-C6)циклоалкила, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо), гетероциклила, C(=O)(C1-C8)алкила, C(=O)O(C1-C8)алкила и оксо (где указанные алкил, алкокси и гетероциклил могут быть дополнительно замещены одним или более F, Cl, Br, I, CN и NO2);

(p) каждый R16 независимо выбран из H, (C1-C8)алкила, замещенного (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, замещенного галоген(C1-C8)алкила, цикло(C3-C6)алкила, арила, замещенного арила, (C1-C8)алкил-арила, (C1-C8)алкил-(замещенного арила), O-(C1-C8)алкил-арила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного арила), гетероциклила, замещенного гетероциклила, (C1-C8)алкил-гетероциклила, (C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкил-гетероциклила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкила,

где каждый указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный галоген(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный арил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо, и

где каждый указанный замещенный гетероциклил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо;

(q) каждый R17 независимо выбран из H, (C1-C8)алкила, замещенного (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, замещенного галоген(C1-C8)алкила, цикло(C3-C6)алкила, арила, замещенного арила, (C1-C8)алкил-арила, (C1-C8)алкил-(замещенного арила), O-(C1-C8)алкил-арила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного арила), гетероциклила, замещенного гетероциклила, (C1-C8)алкил-гетероциклила, (C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкил-гетеро-циклила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкила,

где каждый указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный галоген(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный арил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо, и

где каждый указанный замещенный гетероциклил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, галоген(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(галоген(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо;

(r) X1 выбран из N и CR12;

(s) X2 выбран из N, CR9 и CR13;

(t) X3 выбран из N и CR9; и

(v) R12 и R13 вместе образуют связь, содержащую 3-4 атома, выбранные из C, N, O и S, где указанная связь соединяется обратно с кольцом, образуя 5-6-членное насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, где указанная связь имеет по меньшей мере один заместитель X4, где X4 выбран из R14, N(R14)(R15), N(R14)(C(=O)R14), N(R14)(C(=S)R14), N(R14)(C(=O)N(R14)(R14)), N(R14)(C(=S)N(R14)(R14)), N(R14)(C(=O)N(R14)((C2-C8)алкенила), N(R14)(C(=S)N(R14)((C2-C8)алкенила), где каждый R14 выбран независимо.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R1 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил, галоген(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галогенметокси, галогенэтокси, галоген(C3)алкокси, галоген(C4)алкокси, галоген(C5)алкокси, галоген(C6)алкокси, галоген(C7)алкокси и галоген(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R2 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил, галоген(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галогенметокси, галогенэтокси, галоген(C3)алкокси, галоген(C4)алкокси, галоген(C5)алкокси, галоген(C6)алкокси, галоген(C7)алкокси и галоген(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R3 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил, галоген(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галогенметокси, галогенэтокси, галоген(C3)алкокси, галоген(C4)алкокси, галоген(C5)алкокси, галоген(C6)алкокси, галоген(C7)алкокси и галоген(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R4 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил, галоген(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галогенметокси, галогенэтокси, галоген(C3)алкокси, галоген(C4)алкокси, галоген(C5)алкокси, галоген(C6)алкокси, галоген(C7)алкокси и галоген(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R5 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил, галоген(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галогенметокси, галогенэтокси, галоген(C3)алкокси, галоген(C4)алкокси, галоген(C5)алкокси, галоген(C6)алкокси, галоген(C7)алкокси и галоген(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R2 и R4 выбраны из F, Cl, Br, I, CN и NO2, и R1, R3 и R5 являются H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R2 R3 и R4 выбраны из F, Cl, Br, I, CN и NO2, и R1 и R5 являются H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R2, R3 и R4 независимо выбраны из F и Cl, и R1 и R5 являются H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R1 выбран из Cl и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R2 выбран из CF3, CH3, Cl, F и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R3 выбран из OCH3, CH3, F, Cl или H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R4 выбран из CF3, CH3, Cl, F и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R5 выбран из F, Cl и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R6 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил и галоген(C8)алкил.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R6 является трифторметилом.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R7 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, F, Cl, Br и I.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R7 выбран из H, OCH3 и OH.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R8 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил и галоген(C8)алкил.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R8 выбран из CH3 и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R9 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, F, Cl, Br, I, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил, галоген(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галогенметокси, галогенэтокси, галоген(C3)алкокси, галоген(C4)алкокси, галоген(C5)алкокси, галоген(C6)алкокси, галоген(C7)алкокси и галоген(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R10 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, F, Cl, Br, I, CN, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил, галоген(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галогенметокси, галогенэтокси, галоген(C3)алкокси, галоген(C4)алкокси, галоген(C5)алкокси, галоген(C6)алкокси, галоген(C7)алкокси, галоген(C8)алкокси, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R10 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, Cl, Br, CH3 и CF3.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R10 выбран из Br, C(=NOH)NH2, C(=O)H, C(=O)NH2, C(=O)OCH2CH3, C(=O)OH, CF3, CH2CH3, CH2OH, CH3, Cl, CN, F, H, NH2, NHC(=O)H, NHCH3, NO2, OCH3, OCHF2 и пиридила.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R11 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: C(=O)N(H)(C((CH3)2)C(=O)N(H)(CH2CF3)), C(=O)N(H)(CH(CH3)C(=O)N(H)(CH2CF3)), C(=O)N(H)(CH(CH2CH3)C(=O)N(H)(CH2CF3)), C(=O)N(H)(CH(CH3)C(=S)N(H)(CH2CF3)), C(=O)N(H)(C((CH3)2)C(=S)N(H)(CH2CF3)) и C(=S)N(H)(C((CH3)2)C(=S)N(H)(CH2CF3)).

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R11 является C(=(O или S))N(H)(((C1-C8)алкил)C(=(O или S))N(H)(галоген(C1-C8)алкилом)), который может использоваться в комбинации с любым вариантом R1-R10 и X1-X3.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R12 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, F, Cl, Br, I, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил, галоген(C8)алкил, галогенметокси, галогенэтокси, галоген(C3)алкокси, галоген(C4)алкокси, галоген(C5)алкокси, галоген(C6)алкокси, галоген(C7)алкокси и галоген(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R12 выбран из CH3 и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R13 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, F, Cl, Br, I, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил, галоген(C8)алкил, галогенметокси, галогенэтокси, галоген(C3)алкокси, галоген(C4)алкокси, галоген(C5)алкокси, галоген(C6)алкокси, галоген(C7)алкокси и галоген(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R13 выбран из CH3, Cl и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R12-R13 являются гидрокарбильной связью, содержащей CH=CHCH=CH.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R14 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил, галоген(C8)алкил, метил-арил, этил-арил, (C3)алкил-арил, (C4)алкил-арил, (C5)алкил-арил, (C6)алкил-арил, (C7)алкил-арил, (C8)алкил-арил, метил-(замещенный арил), этил-(замещенный арил), (C3)алкил-(замещенный арил), (C4)алкил-(замещенный арил), (C5)алкил-(замещенный арил), (C6)алкил-(замещенный арил), (C7)алкил-(замещенный арил), (C8)алкил-(замещенный арил), O-метил-арил, O-этил-арил, O-(C3)алкил-арил, O-(C4)алкил-арил, O-(C5)алкил-арил, O-(C6)алкил-арил, O-(C7)алкил-арил, O-(C8)алкил-арил, O-метил-(замещенный арил), O-этил-(замещенный арил), O-(C3)алкил-(замещенный арил), O-(C4)алкил-(замещенный арил), O-(C5)алкил-(замещенный арил), O-(C6)алкил-(замещенный арил), O-(C7)алкил-(замещенный арил), O-(C8)алкил-(замещенный арил), метил-гетероциклил, этил-гетероциклил, (C3)алкил-гетероциклил, (C4)алкил-гетероциклил, (C5)алкил-гетероциклил, (C6)алкил-гетероциклил, (C7)алкил-гетероциклил, (C8)алкил-гетероциклил, метил-(замещенный гетероциклил), этил-(замещенный гетероциклил), (C3)алкил-(замещенный гетероциклил), (C4)алкил-(замещенный гетероциклил), (C5)алкил-(замещенный гетероциклил), (C6)алкил-(замещенный гетероциклил), (C7)алкил-(замещенный гетероциклил), (C8)алкил-(замещенный гетероциклил), O-метил-гетероциклил, O-этил-гетероциклил, O-(C3)алкил-гетероциклил, O-(C4)алкил-гетероциклил, O-(C5)алкил-гетероциклил, O-(C6)алкил-гетероциклил, O-(C7)алкил-гетероциклил, O-(C8)алкил-гетероциклил, O-метил-(замещенный гетероциклил), O-этил-(замещенный гетероциклил), O-(C3)алкил-(замещенный гетероциклил), O-(C4)алкил-(замещенный гетероциклил), O-(C5)алкил-(замещенный гетероциклил), O-(C6)алкил-(замещенный гетероциклил), O-(C7)алкил-(замещенный гетероциклил), O-(C8)алкил-(замещенный гетероциклил), метил-C(=O)N(R16)(R17), этил-C(=O)N(R16)(R17), (C3)алкил-C(=O)N(R16)(R17), (C4)алкил-C(=O)N(R16)(R17), (C5)алкил-C(=O)N(R16)(R17), (C6)алкил-C(=O)N(R16)(R17), (C7)алкил-C(=O)N(R16)(R17) и (C8)алкил-C(=O)N(R16)(R17).

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R14 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, CH3, CH2CF3, CH2-галогенпиридил, оксо-пирролидинил, галогенфенил, тиетанил, CH2-фенил, CH2-пиридил, тиетанил-диоксид, CH2-галогентиазолил, C((CH3)2)-пиридил, N(H)(галогенфенил), CH2-пиримидинил, CH2-тетрагидрофуранил, CH2-фуранил, O-CH2-галогенпиридил и CH2C(=O)N(H)(CH2CF3).

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R15 может быть выбран из любой комбинации одного или более из следующих: H, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галогенметил, галогенэтил, галоген(C3)алкил, галоген(C4)алкил, галоген(C5)алкил, галоген(C6)алкил, галоген(C7)алкил, галоген(C8)алкил, метил-арил, этил-арил, (C3)алкил-арил, (C4)алкил-арил, (C5)алкил-арил, (C6)алкил-арил, (C7)алкил-арил, (C8)алкил-арил, метил-(замещенный арил), этил-(замещенный арил), (C3)алкил-(замещенный арил), (C4)алкил-(замещенный арил), (C5)алкил-(замещенный арил), (C6)алкил-(замещенный арил), (C7)алкил-(замещенный арил), (C8)алкил-(замещенный арил), O-метил-арил, O-этил-арил, O-(C3)алкил-арил, O-(C4)алкил-арил, O-(C5)алкил-арил, O-(C6)алкил-арил, O-(C7)алкил-арил, O-(C8)алкил-арил, O-метил-(замещенный арил), O-этил-(замещенный арил), O-(C3)алкил-(замещенный арил), O-(C4)алкил-(замещенный арил), O-(C5)алкил-(замещенный арил), O-(C6)алкил-(замещенный арил), O-(C7)алкил-(замещенный арил), O-(C8)алкил-(замещенный арил), метил-гетероциклил, этил-гетероциклил, (C3)алкил-гетероциклил, (C4)алкил-гетероциклил, (C5)алкил-гетероциклил, (C6)алкил-гетероциклил, (C7)алкил-гетероциклил, (C8)алкил-гетероциклил, метил-(замещенный гетероциклил), этил-(замещенный гетероциклил), (C3)алкил-(замещенный гетероциклил), (C4)алкил-(замещенный гетероциклил), (C5)алкил-(замещенный гетероциклил), (C6)алкил-(замещенный гетероциклил), (C7)алкил-(замещенный гетероциклил), (C8)алкил-(замещенный гетероциклил), O-метил-гетероциклил, O-этил-гетероциклил, O-(C3)алкил-гетероциклил, O-(C4)алкил-гетероциклил, O-(C5)алкил-гетероциклил, O-(C6)алкил-гетероциклил, O-(C7)алкил-гетероциклил, O-(C8)алкил-гетероциклил, O-метил-(замещенный гетероциклил), O-этил-(замещенный гетероциклил), O-(C3)алкил-(замещенный гетероциклил), O-(C4