Отбелевающее зубы средство для гигиены ротовой полости

Отбелевающее зубы средство для гигиены ротовой полости

Иллюстрации

Показать все

Реферат

[1] Многие люди не удовлетворены цветом своих зубов. Следовательно, существует потребность иметь более белые зубы, и один из способов достижения этой цели заключается в использовании средств для отбеливания зубов.

[2] Из литературы известно, что визуальное восприятие можно изменять путем нанесения оптического отбеливателя, голубого пигмента или голубого красителя, особенно такого, для которого угол цветового тона (по шкале CIELAB) отраженного или излученного света находится в диапазоне от 200 до 320 градусов. Этот эффект обычно используют в стиральных порошках, чтобы белая одежда на глаз казалась "белее". Эту же концепцию используют для отбеливания зубов. Можно сделать так, чтобы естественный не совсем белый или желтый цвет зубов воспринимался более белым, путем нанесения на зубы голубого вещества. Использование в зубной пасте пигментов со стимуляторами осаждения, т.е. высокомолекулярными полимерами типа Gantrez® (сополимеры малеинового ангидрида и метилвинилового эфира), чтобы зубы выглядели более белыми, раскрыто в Европейском патенте 1935395 В1.

[3] Существует потребность в создании отбеливающих зубы средств для гигиены ротовой полости, содержащих пигменты и полимеры иные, чем Gantrez®, которые, при введении в средства для гигиены ротовой полости, генерировали бы превосходящий временный эффект отбеливания зубов.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[4] Отбеливающая зубы композиция для гигиены ротовой полости, содержащая:

(i) клочки водорастворимой отбеливающей пленки, которая содержит

(a) образующий пленку полимер, содержащий гидроксиалкилцеллюлозу, причем вязкость гидроксиалкилцеллюлозы составляет от около 1 до менее 1000 миллипаскаль.секунд (мПа⋅с), что определяли для водного раствора с концентрацией полимера 2% по массе при 20°С с использованием капиллярного вискозиметра Ubbelohde; и

(b) пигмент, имеющий цвет от голубого до голубовато-фиолетового с углом цветового тона в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов, где пленка предпочтительно не содержит крахмала и где клочки имеют скорость растворения около 30 секунд или менее, и

(ii) перорально приемлемый носитель.

[5] Другие сферы применения настоящего изобретения будут понятны из приведенного ниже подробного описания. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, хотя и указывают на предпочтительные варианты реализации изобретения, имеют только иллюстративный характер и не предназначены для ограничения объема изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[6] Представленное ниже описание предпочтительного варианта(ов) реализации изобретения является, по сути, просто примером, и не предназначено для ограничения изобретения, его применений или использования.

[7] Термин "не содержит крахмала" означает, что крахмал не добавляли к формирующим пленку ингредиентам, и полученная пленка не содержит измеримого количества крахмала.

[8] Полимер, формирующий пленку, содержит полимер гидроксиалкилцеллюлозу.

В одном варианте реализации изобретения, формирующий пленку полимер состоит, главным образом, из полимера гидроксиалкилцеллюлозы, иными словами, в пленке отсутствуют другие формирующие ее полимеры, такие как крахмал или Gantrez®.

[9] В соответствии с настоящим изобретением, предложена пероральная композиция, например, средство для чистки зубов, которая содержит суспендированные в ней клочки водорастворимой пленки (иногда упоминаемые в данном документе как "клочки пленки"), состоящая из смеси, обычно - гомогенной, водорастворимого полимера гидроксиалкилцеллюлозы и пленочной матрицы с пигментом, который имеет цвет от голубого до фиолетового и угол цветового тона в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов.

[10] При приготовлении клочков пленки в соответствии с настоящим изобретением, гидроксиалкилцеллюлозу и пигмент растворили в совместимом растворителе (например, вода, этилацетат, ацетон или спирт, такой как этанол, или их смеси) для создания композиции, формирующей пленку. Необязательно, можно добавлять другие ингредиенты, например, ароматизатор, увлажнитель (например, пропиленгликоль), поверхностно-активное вещество (например, Tween 80), подсластитель, активное вещество и т.п. Необязательные ингредиенты могут присутствовать в пленке, в непленочной части пероральной композиции или в обеих этих частях, более подробное описание таких необязательных ингредиентов представлено ниже. Композицию, формирующую пленку, нанесли на носитель с возможностью последующего снятия и высушили для формирования листа материала пленочной матрицы. Материал носителя должен иметь поверхностное натяжение, которое дает возможность пленочному раствору равномерно распределяться по заданной ширине носителя, без впитывания с образованием деструктивной связи между веществами пленки и носителя. Примеры подходящих материалов носителя включают стекло, нержавеющую сталь, тефлон и пропитанную полиэтиленом бумагу. Высушивание пленки можно проводить при высокой температуре, с использованием сушильной печи, сушильного терминала, вакуумной сушилки или любого другого подходящего сушильного оборудования, которое не оказывает вредного влияния на ингредиенты, из которых состоит пленка.

[11] Толщина пленки варьируется от около 0,0254-0,127 мм (1-5 мил), или около 0,254-0,102 (1-4 мил), или около 0,038-0,127 мм (1,5-5 мил), или около 0,038-0,76 мм (1,5-3 мил), или около 0,051-0,076 мм (2-3 мил), или около 0,051 мм (2 мил).

[12] После формирования пленки из нее делают пленочные клочки, например, перфорацией или резкой пленки на клочки различных форм, таких как сердечки, квадраты, прямоугольники, треугольники, звездочки, алмазы, кружки и т.п. Необязательно, пленку можно перемалывать в неправильные формы с использованием обычного оборудования для помола, известного в данной области. Обычно клочки пленки имеют такой размер, что более 90% частиц проходит через фильтр 50 меш. В некоторых вариантах реализации изобретения, размер частиц позволяет им проходить через фильтр между 30 и 100 меш, или между 30 и 80 меш, или между 50 и 80 меш. Клочки пленки вводят в пероральную композицию по настоящему изобретению в концентрации от около 0,05 до 5,0% по массе, в одном варианте реализации изобретения от около 0,05 до 2%, в другом варианте реализации изобретения от около 0,05 до 1% и в еще одном варианте реализации изобретения от около 0,1 до около 0,5% по массе.

[13] Клочки пленки по изобретению имеют высокую скорость растворения, например, около 30 секунд или менее, в другом варианте реализации изобретения от около 1 до 30 секунд, в еще одном варианте реализации изобретения от около 1 до 25 секунд, в другом варианте реализации изобретения от около 1 до 20 секунд, в еще одном варианте реализации изобретения от около 2 до 15 секунд. Скорость растворения представляет собой среднее время, которое необходимо, чтобы клочки пленки распались и высвободили поддающийся наблюдению пигмент в присутствии воды при комнатной температуре, например, 20-25°С. Обычно скорость растворения можно определить в клинических испытаниях, включающих 8 или более субъектов, использующих зубную пасту, содержащую клочки пленки, и получить среднюю скорость растворения.

[14] Формирующий пленку агент, который использован для приготовления пленочной матрицы по настоящему изобретению, представляет собой водорастворимую гидроксиалкилцеллюлозу, такую как гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксиэтилипропилцеллюлозу и гидроксибутилметилцеллюлозу. Термин "алкил" в этом контексте обозначает С_1-4алкил. Формирующий пленку полимер целлюлозы представляет собой полимер с низкой вязкостью. Под низкой вязкостью подразумевается вязкость в диапазоне от около 1 до менее чем около 1000 миллипаскалей секунд (мПа⋅с), которая определяется как вязкость водного раствора с концентрацией полимера 2% по массе при 20°С с использованием капиллярного вискозиметра Ubbelohde. В более частном варианте реализации изобретения, вязкость полимера составляет от около 1 до около 100, более конкретно, от около 1 до около 20, и в особом варианте реализации изобретения от около 1 до около 10 мПа⋅с при 20°С. В предпочтительном варианте реализации изобретения, полимер гидроксиалкилцеллюлоза представляет собой полимер гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС).

[15] НРМС поставляет компания Dow Chemical Company с торговым наименованием Methocel Е5 LV. Methocel Е5 LV представляет собой НРМС фармацевтической чистоты и низкой вязкости, имеющую 29,1% метоксильных групп и 9% замещения гидроксипропиловыми группами. Она представляет собой белый или не совсем белый сыпучий сухой порошок. При измерении вязкости с использованием капиллярного вискозиметра Ubbelohde, водный раствор с концентрацией 2 масс. % имеет вязкость 5,1 мПа⋅с при 20°С.

[16] Гидроксиалкилцеллюлозу вводят в пленку в количествах, которые варьируются от около 10 до около 80% по массе, предпочтительно от около 30 до около 60% от массы пленки. Полимер гидроксиалкилцеллюлозу обычно вводят в пероральную композицию в концентрации от около 0,01 до 10%, чаще от около 0,05 до 5% и чаще всего - от 0,1 до 1% по массе.

[17] Клочки пленки обычно содержат от около 0,01 до 5%, чаще от около 0,015 до 5%, еще чаще - от около 0,015 до 3% пероральной композиции по изобретению.

[18] В процессе использования, пленочная матрица по настоящему изобретению растворяется в воде или водном растворе, таком как слюна. В течение чистки зубов, механическое воздействие способствует разрушению клочков пленки, а это ускоряет их растворение в водной среде.

[19] Количество пигмента в пероральной композиции составляет от 0,01 до 0,3%, более конкретно от 0,02 до 0,1% и еще более конкретно от 0,03 до 0,08% по массе. Пигмент может быть однородно распределен по композиции или он может быть диспергирован во второй фазе, такой как полоса или другая соэкструдированная вторая фаза. Такие "двойнофазные" композиции имеют то преимущество, что фазы могут быть различно окрашены, представляя более привлекательный для потребителя продукт.

[20] Цвет пигмента - фиолетовый или голубой, предпочтительно - один из перечисленных в Colour Index International. Данные пигменты перечислены в этом перечне на позициях от пигмента фиолетового 1 до пигмента фиолетового 56 и от пигмента голубого 1 до 83. Примерами пигментов фиолетовых являются пигмент фиолетовый 1, 1:1, 1:2, 2, 3, 5:1, 13, 19, 23, 25, 27, 31, 32, 37, 39, 42, 44 и 50. Примерами пигментов голубых являются пигмент голубой 1, 2, 9, 10, 14, 15, 15:1, 15:2, 15:3, 15:4, 15:6 16, 18, 19, 24:1, 25, 56, 60, 61, 62 и 66. Другими подходящими пигментами являются пигменты ультрамариновый синий и ультрамариновый фиолетовый. Пигмент должен иметь угол цветового тона, h, в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов, более конкретно, между 250 и 290 градусов. С подробным описанием угла цветового тона можно ознакомиться на стр. 57 монографии Colour Chemistry 3rd edition by H. Zollinger published by Wiley-VCH. Хотя предпочтительными индивидуальными пигментами являются голубой и фиолетовый, того же эффекта можно достичь смешиванием пигментов, не входящих в этот диапазон h; например, такой угол цветового тона можно также получить смешиванием красного и голубого пигментов для получения голубого или голубого пигмента с незаметным переходом в фиолетовый. Обычно пигмент представляет собой Пигмент Голубой 15, более конкретно, Пигмент Голубой 15:1, 15:2, 15:3, 15:4, 15:5 или 15:6. Обычно пигмент способен отражать достаточно света, так, чтобы обработанный зуб воспринимался более белым, чем его исходный цвет. Предпочтительно, пигмент окрашен таким образом, чтобы его естественный цвет был между фиолетово-красным и зелено-синим, обычно между фиолетовым и голубым. Если используется красный пигмент, то он обычно присутствует в массовом отношении красный пигмент : голубой пигмент от около 0,1:1 до около 1:1. Примеры красного пигмента включают Красный 30, Красный 40, и т.п.

[21] Пигмент обычно представляет собой оттенок/материал, который нерастворим в используемой среде при используемой температуре. Этим он отличается от красителей, которые, наоборот, растворимы. В контексте настоящего изобретения, "используемая среда" представляет собой человеческую слюну, жидкую среду, в которой используется композиция, при температуре полости рта в течение чистки зубов, т.е. вплоть до 37°С. В качестве удовлетворительного приближения, используемая среда может рассматриваться как вода, а используемая температура - как 25°С.

[22] В контексте настоящего изобретения, "растворимая" гидроксиал кил целлюлоза представляет собой материал, который растворим в воде, обычно ее растворимость при 25°С составляет 0,5% по массе или более, чаще - 5% или более. Далее, такой материал остается растворимым после высыхания - т.е. после сушки его можно растворить повторно. Такими материалами являются полимеры, формирующие пленку. Растворимость в воде необходима, чтобы избежать накапливания полимера на зубах.

[23] Полимер гидроксиалкилцеллюлозу используют как стимулятор осаждения, иными словами, она способствует осаждению пигмента на зубы и тем самым способствует изменению цвета, которое обусловлено пигментом.

[24] Гидроксиалкилцеллюлоза в клочках пленки способствует осаждению пигмента на зубах таким образом, что белизна поверхности зуба увеличивается по меньшей мере на 20% и более, предпочтительно, по меньшей мере на 100%, по сравнению со значениями, полученными для зубов, обработанных эквивалентным образом контрольным составом, в котором использовано такое же количество пигмента в отсутствие гидроксиалкилцеллюлозы. Способ определения белизны зубов описан в Примерах.

[25] Дельта b* обозначает величину изменения цвета вдоль оси желтый-голубой, отрицательная b* соответствует уменьшению желтизны.

[26] Перорально приемлемый носитель

[27] Композиции для гигиены ротовой полости по изобретению включают носитель или основу, в которую внедряют клочки пленки. Примеры перорально приемлемых носителей включают полимеры-носители, увлажнители, воду, абразивы, силикагели-загустители или любую комбинацию двух или более упомянутых веществ. Термин "перорально приемлемый" относится к полимеру или ингредиенту, который можно использовать применительно к ротовой полости безопасным образом в процессе обычного использования.

[28] Полимеры-носители

[29] Полимеры-носители могут включать один или более анионных или неионных полимеров, а также дополнительные полимеры для регулирования вязкости состава или повышения растворимости остальных ингредиентов.

[30] Подходящие полимеры-носители включают полиэтиленгликоли, полисахариды (например, производные целлюлозы, например, карбоксиметилцеллюлозу, или полисахаридные смолы, например ксантановую смолу или каррагенан). Кислотные полимеры, например, полиакрилатные гели, можно вводить в виде их свободных кислот, или частично либо полностью нейтрализованных водой растворимых солей щелочных металлов (например, калия и натрия) или аммонийных солей. Анионные полимеры, полезные в контексте данного изобретения, могут усиливать воздействие нерастворимых отбеливающих комплексов, например, в количестве от около 0,001 до около 5%, более конкретно, от около 0,01 до 5%, еще более конкретно, от около 0,05 до 4%, еще конкретнее, от около 0,05 до 3% композиции. Такие агенты известны, в основном, как применяемые в средствах для чистки зубов, хотя и не для данного конкретного назначения, полезные же для данного изобретения раскрыты в патентах США №5188821 и №5192531; они включают синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты, такие как сополимеры от 1:4 до 4:1 малеинового ангидрида или кислоты с другим способным к полимеризации этиленненасыщенным мономером, предпочтительно, метил виниловый эфир/малеиновый ангидрид, у которого молекулярная масса (M.W.) составляет от около 30000 до около 1000000, наиболее предпочтительно от около 300000 до около 800,000. Эти сополимеры можно приобрести, например, под торговой маркой Gantrez®., например, AN 139 (M.W. 500000), AN 119 (M.W. 250000) и, предпочтительно, S-97 Pharmaceutical Grade (M.W. 700000) которые поставляет ISP Technologies, Inc., Bound Brook, N.J. 08805. Другие действующие полимеры включают такие вещества как сополимеры 1:1 малеинового ангидрида с этил акрил атом, гидроксиэтилметакрилатом, N-винил-2-пирролидоном или этиленом, последний поступает в продажу, например, под названиями Monsanto ЕМА №1103, M.W. 10000 и EMA Grade 61, и сополимеры 1:1 акриловой кислоты с метилом или гидроксиэтилметакрилатом, метилом или этил акрил атом, изобутилвиниловым эфиром или N-винил-2-пирролидоном. Подходящими, в общем случае, являются полимеризованные олефин- или этиленненасыщенные карбоновые кислоты, содержащие активированную углерод-углеродную олефиновую двойную связь и по меньшей мере одну карбоксильную группу, иными словами, кислоты, содержащие олефиновую двойную связь, которая легко вступает в полимеризацию, поскольку присутствует в мономерной молекуле эфира в положении альфа-бета относительно карбоксильной группы или как часть концевой метиленовой группы. Иллюстрациями таких кислот являются акриловая, метакриловая, этакриловая, альфа-хлоракриловая, кротоновая, бета-акрилоксипропионовая, сорбиновая, альфа-хлорсорбиновая, коричная, бета-стирилакриловая, муконовая, итаконовая, цитраконовая, мезаконовая, глутаконовая, аконитовая, альфа-фенилакриловая, 2-бензилакриловая, 2-циклогексилакриловая, ангеликовая, умбеловая, фумаровая, малеиновая кислоты и ангидриды. Различные другие олефиновые мономеры, пригодные к сополимеризации с такими карбоксильными мономерами, включают винилацетат, винилхлорид, диметилмалеат и т.п. Сополимеры содержат достаточно карбоксильных солевых групп для растворимости в воде. Следующий класс полимерных агентов включает композиции, содержащие гомополимеры замещенных акриламидов и/или гомополимеры ненасыщенных сульфоновых кислот и их солей, в частности, когда полимеры основаны на ненасыщенных сульфоновых кислотах, выбранных из акриламидоалкансульфоновых кислот, таких как 2-акриламид 2 метилметилпропансульфоновая кислота, молекулярная масса которой составляет от около 1000 до около 2000000, описанная в патенте США №4842847, Jun. 27, 1989 to Zahid, который включен в данный документ посредством ссылки. Другой полезный класс полимерных агентов включает полиаминокислоты, которые содержат части анионных поверхностно-активных аминокислот, таких как аспарагиновая кислота, глютаминовая кислота и фосфосерин (в дополнение к основным аминокислотными полимерам), например, как описано в патенте США №4866161 Sikes et al., включенном в данный документ посредством ссылки.

[31] При приготовлении композиций для гигиены рта, иногда необходимо добавлять некоторое количество загустителя, чтобы обеспечить нужную консистенцию или стабилизировать либо повысить характеристики состава. В определенных вариантах реализации изобретения, загустители представляют собой карбоксивиниловые полимеры, каррагинан, гидроксиэтилцеллюлозу и водорастворимые соли простых эфиров целлюлозы, такие как карбоксиметилцеллюлоза натрия и карбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза натрия. В непленочной части пероральной композиции может также присутствовать гидроксиалкилметилцеллюлоза. Можно вводить в нее также природные камеди, такие как камедь карайи, гуммиарабик и трагакантовая камедь. Для дополнительного улучшения текстуры композиции, в качестве компонента загущающего состава можно использовать коллоидный алюмосиликат магния или тонкоизмельченный диоксид кремния. В определенных вариантах реализации изобретения, загустители используют в количестве от около 0,05% до 5%, более конкретно, от около 0,5 до 5% от общей массы композиции. Перорально приемлемые полимеры-носители для использования по данному изобретению обычно растворимы в воде. Подходящие перорально приемлемые полимеры-носители для использования по данному изобретению будут, в общем случае, растворяться или рассеиваться в воде при температуре 25°С. Помимо гидроксиалкилметилцеллюлозы в клочках пленки, определенные перорально приемлемые полимеры-носители тоже способны содействовать осаждению пигмента на зубах таким образом, чтобы белизна поверхности зуба увеличивалась.

[32] Количество перорально приемлемых полимеров-носителей в композициях по изобретению, независимо от того, представляют они собой усилители, стимуляторы осаждения, загустители или т.п., либо их комбинацию, соответствует требованиям, когда находится в диапазоне от около 0,001 до 10%, более конкретно, от около 0,005 до 5%, еще конкретнее, от около 1 до 5% и еще более конкретно, от около 1 до 3%.

[33] Увлажнители

[34] В определенных вариантах реализации изобретения оральных композиций, желательно также вводить увлажнители, чтобы предотвратить затвердевание композиции под воздействием воздуха. Определенные увлажнители могут также придавать композициям зубной пасты желательную сладость или аромат. Увлажнитель, который вводят только для увлажнения, обычно составляет от около 15% до около 70% в одном варианте реализации изобретения или от около 30% до около 65% в другом варианте реализации изобретения от массы композиции зубной пасты. Подходящие увлажнители включают пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит, пропиленгликоль, так же как другие полиолы и смеси этих увлажнителей. В определенных вариантах реализации изобретения, в качестве увлажняющих компонентов описанных в данном документе композиций зубной пасты, можно использовать смеси глицерина и сорбита.

[35] Абразивы

[36] Композиции по изобретению, например, Композиция 1 и последующие, могут включать абразив фосфат кальция, например, трикальцийфосфат (Са₃(PO₄)₂), гидроксиапатит (Са₁₀(РО₄)₆(ОН)₂) или дикальцийфосфат дигидрат (CaHPO₄⋅2H₂O), иногда также упоминаемый в данном документе как DiCal), или пирофосфат кальция. Композиции могут включать один или более дополнительных абразивов, например, абразивы на основе диоксида кремния, такие как осажденный диоксид кремния со средним размером частиц вплоть до 20 мкм, такой как Zeodent 115®, поставляемый J.М. Huber. Другие полезные абразивы включают также метафосфат натрия, метафосфат калия, силикат алюминия, кальцинированный глинозем, бентонит или другие кремнийсодержащие материалы, или их комбинации. Полировочные абразивные материалы на основе диоксида кремния, эффективные в данном изобретении, как и другие абразивы, в общем случае, имеют средний размер частиц между около 0,1 и около 30 мкм, между около 5 и около 15 мкм. Кремнийсодержащие абразивы могут быть произведены из осажденного диоксида кремния или силикагелей, таких как ксерогели на основе диоксида кремния, описанные в патенте США №3538230, to Pader et al. и в патенте США №3862307, to Digiulio, оба они включены в данный документ посредством ссылки. Конкретные ксерогели на основе диоксида кремния продаются под торговой маркой Syloid® компанией W. R. Grace & Co., Davison Chemical Division. Материалы на основе осажденного диоксида кремния включают поставляемые J.М. Huber Corp.под торговой маркой Zeodent®, включая диоксид кремния с обозначениями Zeodent 115 и 119. Эти абразивы на основе диоксида кремния описаны в патенте США №4340583, to Wason, включенном в данный документ посредством ссылки. В определенных вариантах реализации изобретения, абразивные материалы, эффективные в практике композиций для гигиены ротовой полости по данному изобретению, включают силикагели и осажденный аморфный диоксид кремния, имеющие коэффициент маслоемкости менее чем около 100 куб. см /100 г диоксида кремния и в диапазоне от около 45 куб. см /100 г до около 70 куб. см /100 г диоксида кремния. Коэффициенты маслоемкости измеряли с использованием ASTA Rub-Out Method D281. В определенных вариантах реализации изобретения, материалы на основе диоксида кремния представляют собой коллоидные частицы, средний размер которых составляет от около 3 мкм до около 12 мкм и от около 5 до около 10 мкм. Абразивы на основе диоксида кремния с низким коэффициентом маслоемкости, особенно эффективные в практике по изобретению, продаются под торговой маркой Sylodent XWA® компанией Davison Chemical Division of W.R. Grace & Co., Baltimore, Md. 21203. Sylodent 650 XWA®, силикатный гидрогель, состоящий из частиц коллоидного диоксида кремния с содержанием воды 29% по массе, со средним диаметром от около 7 до около 10 мкм и с коэффициентом маслоемкости менее чем около 70 куб. см /100 г диоксида кремния представляет собой пример абразива на основе диоксида кремния с низким коэффициентом маслоемкости, эффективный в практике по настоящему изобретению. Абразив присутствует в композиции для гигиены ротовой полости по настоящему изобретению в концентрации от около 10 до около 60% по массе, в другом варианте реализации изобретения - от около 20 до около 45% по массе, и в еще одном варианте реализации изобретения - от около 30 до около 50% по массе.

[37] Вода

[38] Вода тоже может присутствовать в оральных композициях по изобретению. Вода, которая используется в производстве коммерческих оральных композиций, должна быть деионизированной и не должна иметь органических примесей. Вода обычно завершает баланс композиций и содержится в них в количестве от около 0,1% до около 90%, от около 10% до около 80% или от около 20% до около 70%, или от около 30% до около 60% от массы оральных композиций. Это количество включает добавленную свободную воду плюс то количество, которое вводится с другими материалами, такими как сорбит или любые компоненты по изобретению. В одном варианте реализации изобретения, воду вовсе не добавляют.

[39] Форма выпуска

[40] Примеры подходящих форм выпуска композиций по изобретению включают средства для чистки зубов, ополаскиватели ротовой полости, жевательные резинки и пастилки.

[41] Типичная форма выпуска по настоящему изобретению представляет собой средство для чистки зубов. Термин "средства для чистки зубов" обычно обозначает составы, которые используются для очистки поверхностей в ротовой полости. Средство для чистки зубов представляет собой пероральную композицию, не предназначенную для проглатывания с целью системного введения лекарственных препаратов, его применяют в ротовой полости для ее обработки, а затем выплевывают. Обычно средство для чистки зубов используют вместе с чистящим приспособлением, таким как зубная щетка, обычно используя щетину зубной щетки, а затем очищают доступные поверхности ротовой полости. Предпочтительно, средство для чистки зубов находится в форме пасты или геля (или их комбинации).

[42] Другой тип формы выпуска в контексте настоящего изобретения представляет собой ополаскиватель ротовой полости. Термин "ополаскиватель ротовой полости", в общем случае, обозначает жидкие составы, которые используют для ополаскивания поверхностей ротовой полости и создания пользователю ощущения чистоты и свежести во рту. Ополаскиватель ротовой полости представляет собой пероральную композицию, не предназначенную для проглатывания с целью системного введения лекарственных препаратов, его применяют в ротовой полости для ее обработки, а затем выплевывают. Композиция ополаскивателя ротовой полости по данному изобретению обычно содержит однородную водную фазу. Количество воды обычно варьируется от 70 до 99% по массе от общей массы ополаскивателя ротовой полости.

[43] Активные вещества

[44] Эффективная концентрация активных ингредиентов для необязательного использования в настоящем изобретении будет зависеть от конкретного агента и применяемой системы доставки. Понятно, что зубная паста, например, после использования, как правило, будет разведена водой, тогда как ополаскиватель рта обычно не будет разведен. Следовательно, эффективная концентрация активного агента в зубной пасте обычно будет в 5-15 раз выше, чем в ополаскивателе рта. Концентрация будет также зависеть от конкретной выбранной соли или полимера. Например, если активный агент подается в солевой форме, масса соли будет зависеть от противоиона таким образом, что чем тяжелее противоион, тем большая потребуется масса соли, чтобы обеспечить такую же концентрацию активного иона в конечном продукте. Активные агенты могут включать один или более источников фторидных ионов, агент против зубного камня, аминокислоту, отбеливающий агент, бактерицидное средство и т.п.

[45] Аргинин, если он присутствует, может находиться на уровнях, например, от около 0,1 до около 20% масс, (выраженный как масса свободного основания), например, от около 0,1 до около 3% масс, для ополаскивателя рта, от около 1 до около 10% масс, для потребительской зубной пасты или от около 7 до около 20% масс, для профессионального или назначенного лечебно-профилактического средства. Фторид, если он присутствует, может находиться на уровнях, например, от около 25 до около 25000 ч./млн, например от около 25 до около 250 ч /млн для ополаскивателя рта, от около 750 до около 2000 ч./млн для потребительской зубной пасты или от около 2000 до около 25000 ч./млн для профессионального или назначенного лечебно-профилактического средства.

[46] В пероральную композицию по настоящему изобретению можно включать бактерицидные средства, в частности, некатионные галогенированные дифениловые эфиры, присутствие которых желательно из соображений эффективности и безопасности, такие как 2',4,4' трихлор-2 гидрокси-дифениловый эфир (Триклозан) и 2,2'-дигидрокси-5,5' дибромфениловый эфир. Бактерицидное средство, если оно присутсвует в пероральной композиции, находится в концентрациях от около 0,05 до около 2% по массе и, предпочтительно, от 0,1 до около 1% по массе. Уровни бактерицидных средств могут варьироваться аналогично, для зубной пасты, например, они могут быть в от около 5 до около 15 раз больше тех, которые используются в ополаскивателе рта. Например, триклозановый ополаскиватель рта может содержать, например, около 0,03% масс, триклозана, тогда как триклозановая зубная паста может содержать около 0,3% масс, триклозана.

[47] Вещества, которые используются для уменьшения чувствительности зубов, такие как хлорид калия, нитрат калия и цитрат калия тоже можно включать в оральные композиции по настоящему изобретению в концентрациях от около 0,1 до около10% по массе.

[48] Отбеливающие средства

[49] Отбеливающие средства, которые могут присутствовать в пероральной композиции, включают пероксиды, хлориты металлов, пербораты, перкарбонаты, пероксикислоты, персульфаты и их комбинации. Подходящие пероксидные соединения включают пероксид водорода, перкарбамид, пероксид кальция и их смеси. Подходящие хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия.

[50] Источник фторидных ионов

[51] Композиции для гигиены ротовой полости могут дополнительно включать один или более источников фторидных ионов, например, растворимые фтористые соли. В настоящих композициях, в качестве источников растворимых фторидов, можно использовать широкий спектр материалов, генерирующих фторидные ионы. Примеры подходящих материалов, генерирующих фторидные ионы, имеются в патенте США №3535421, to Briner et al.; в патенте США №4885155, to Parran, Jr. et al. и в патенте США №3678154, to Widder et al., которые включены в данный документ посредством ссылки. Типичные источники фторидных ионов включают, но не ограничиваются этим, фторид олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, аминофторид, фторид аммония и их комбинации. В определенных вариантах реализации изобретения, источник фторидные ионов включает фторид олова, фторид натрия, монофторфосфат натрия, а также их смеси. В определенных вариантах реализации изобретения, композиции для гигиены ротовой полости по изобретению могут также содержать источник фторидных ионов или поставляющий фтор ингредиент в количествах, достаточных для подачи от около 25 ч./млн до около 25000 ч./млн ионов фтора, обычно по меньшей мере около 500 ч./млн, например, от около 500 до около 2000 ч./млн, например, от около 1000 до около 1600 ч./млн, например, около 1450 ч./млн. Подходящий уровень фторида будет зависеть от конкретного применения. Зубная паста для использования обычным потребителем обычно может содержать от около 1000 до около 1500 ч./млн, а детская зубная паста - несколько меньше. Средство для чистки зубов или покрытие для профессионального применения может содержать фторид в количестве около 5000 или даже около 25,000 ч./млн. Источники фторидных ионов можно добавлять в композиции по изобретению на уровне от около 0,01% масс, до около 10 % масс. в одном варианте реализации изобретения или от около 0,03% масс. до около 5 % масс., и от около 0,1% масс. до около 1% масс. по массе композиции в другом варианте реализации изобретения. Очевидно, что массы фтористых солей для обеспечения подходящего уровня фторидных ионов будут варьироваться в зависимости от массы противоиона в соли.

[52] Вспениватели

[53] Композиции для гигиены ротовой полости по изобретению могут также включать вещества для увеличения количества пены, которая образуется при очистке ротовой полости. Иллюстративные примеры веществ, увеличивающих количество пены, включают, но не ограничиваются этим полиоксиэтилен и определенные полимеры, включающие, но без ограничений, альгинатные полимеры. Полиоксиэтилен может увеличивать количество пены и толщину пены, генерируемой компонентом-носителем средств для гигиены ротовой полости по настоящему изобретению. Полиоксиэтилен широко известен также как полиэтиленгликоль ("PEG") или полиэтиленоксид. Полиоксиэтилены, подходящие для данного изобретения, должны иметь молекулярную массу от около 200000 до около 7000000. В одном варианте реализации изобретения, молекулярная масса составляет от около 600000 до около 2000000 и в другом варианте реализации изобретения от около 800000 до около 1000000. Высокомолекулярный полиоксиэтилен, произведенный компанией Union Carbide, имеет торговую марку Polyox®. Полиоксиэтилен может присутствовать в количестве от около 1% до около 90%, в одном варианте реализации изобретения - от около 5% до около 50% и в другом варианте реализации изобретения - от около 10% до около 20% по массе компонента-носителя вещества для гигиены ротовой полости в композициях для гигиены ротовой полости по настоящему изобретению. Доза вспенивателя в композиции для гигиены ротовой полости (т.е. разовая доза) составляет от около 0,01 до около 0,9% по массе, от около 0,05 до около 0,5% по массе, а в другом варианте реализации изобретения - от около 0,1 до около 0,2% по массе.

[54] Средства против зубного камня

[55] Пероральная композиция может включать по меньшей мере одно средство против зубного камня, такое как одна или более композиций против зубного камня, представленных в патенте США №5292526, озаглавленном "Бактерицидные оральные композиции против налета и зубного камня", который включен в данный документ посредством ссылки. В различных вариантах реализации изобретения, композиция против зубного камня включает один или более полифосфатов. Композиция против зубного камня может включать по меньшей мере один полностью или частично нейтрализованный щелочной металл или триполифосфат аммония, или гексаметафосфатную соль, присутствующую в пероральной композиции в количестве, эффективном против зубного камня. Композиция против зубного камня может также включать по меньшей мере одну водорастворимую, линейную, дегидратированную на молекулярном уровне полифосфатную соль в количестве, эффективном против зубного камня. Композиция против зубного камня может также включать смесь солей калия и натрия, по меньшей мере одна из которых присутствует в количестве, эффективном против зубного камня, как полифосфатный агент против зубного камня. Композиция против зубного камня может также содержать эффективное против зубного камня количество агента против зубного камня, содержащего линейную, дегидратированную на молекулярном уровне полифосфатную соль, в смеси с солями натрия и калия. Другие полезные агенты против зубного камня включают поликарбоксилатные полимеры и сополимеры поливинилметилового эфира/малеинового ангидрида (PVME/MA), такие как GANTREZ. RTM.

[56] Поверхностно-активные вещества

[57] Композиции, эффективные в данном изобретении, могут содержать анионные и/или неионные поверхностно-активные вещества, например:

i. водорастворимые соли высших моносульфатов моноглицеридов жирных кислот, таких как натриевая соль моносульфируемого моноглицерида гидрированных жирных кислот кокосового масла, такие как N-метил N-кокоил таурат натрия, кокомоноглицерид сульфат натрия,

ii. высшие алкилсульфаты, такие как лаурилсульфат натрия,

iii. высшие алкилэфирсульфаты, например, формулы CH₃(CH₂)_mCH₂(OCH₂CH₂)_nOSO₃X, где m равно 6-16, например, 10, n равно 1-6,