PatentDB.ru — поиск по патентным документам

Пестицидные композиции и связанные с ними способы

Патент 2667788

Пестицидные композиции и связанные с ними способы (патент 2667788)

Авторы

Правообладатели

Классы МПК

Пестицидные композиции и связанные с ними способы

Иллюстрации

Пестицидные композиции и связанные с ними способы (патент 2667788)
Пестицидные композиции и связанные с ними способы (патент 2667788)
Пестицидные композиции и связанные с ними способы (патент 2667788)
Пестицидные композиции и связанные с ними способы (патент 2667788)
Показать все

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Молекула имеет следующую формулу:

Применяют для борьбы с вредителями и паразитами. Изобретение позволяет повысить эффективность борьбы. 4 н. и 64 з.п. ф-лы, 6 табл., 142 пр.

Реферат

Ссылка на родственные заявки

Настоящая заявка испрашивает приоритет предварительной заявки на патент США 61/739,026, поданной 19 декабря 2012 года, все описание которой настоящим прямо включено посредством ссылки.

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение, раскрытое в настоящем документе, связано с областью способов получения молекул, которые могут применяться в качестве пестицидов (например, акарицидов, инсектицидов, моллюскоцидов и нематоцидов), с такими молекулами и способами применения таких молекул для борьбы с вредителями.

Уровень техники

Ежегодно насекомые-вредители вызывают миллионы человеческих смертей во всем мире. Кроме того, существует более десяти тысяч видов вредителей, которые вызывают потери в сельском хозяйстве. Общемировые сельскохозяйственные потери составляют миллиарды долларов США ежегодно.

Термиты повреждают все виды частных и общественных сооружений. Общемировые потери от повреждений, связанных с термитами, ежегодно составляют миллиарды долларов США.

Насекомые-вредители пищевых запасов поедают и загрязняют запасы пищи. Общемировые потери запасов пищи составляют миллиарды долларов США ежегодно, но, что еще более важно, лишают людей необходимой пищи.

Существует острая потребность в новых пестицидах. У некоторых насекомых-вредителей развивается устойчивость к пестицидам, используемым в настоящее время. Сотни видов насекомых-вредителей устойчивы к одному или более пестицидам. Известно о развитии устойчивости к некоторым более старым пестицидам, таким как ДДТ, карбаматы и органофосфаты. Но устойчивость развилась даже к некоторым более новым пестицидам, например, имидаклоприду.

Поэтому, по многим причинам, включая вышеуказанные причины, существует потребность в новых пестицидах.

ОПРЕДЕЛЕНИЯ

Примеры, данные в определениях, в целом не являются исчерпывающими и не должны рассматриваться в качестве ограничения изобретения, раскрытого в настоящем документе. Подразумевается, что заместитель должен соответствовать правилам образования химических связей и пространственным ограничениям в отношении конкретной молекулы, к которой он присоединен.

ʺАлкенилʺ означает алифатический, ненасыщенный (по меньшей мере с одной двойной углерод-углеродной связью), разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, винил, аллил, бутенил, пентенил и гексенил.

ʺАлкенилоксиʺ означает алкенил, дополнительно состоящий из одинарной углерод-кислородной связи, например, аллилокси, бутенилокси, пентенилокси, гексенилокси.

ʺАлкоксиʺ означает алкил, дополнительно состоящий из одинарной углерод-кислородной связи, например, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, изобутокси и трет-бутокси.

ʺАлкилʺ означает алифатический, насыщенный, разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, метил, этил, (C3)алкил, который представляет собой н-пропил и изопропил, (C4)алкил, который представляет собой н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил.

ʺАлкинилʺ означает алифатический, ненасыщенный (по меньшей мере с одной тройной углерод-углеродной связью), разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, этинил, пропаргил, бутинил и пентинил.

ʺАлкинилоксиʺ означает алкинил, дополнительно состоящий из одинарной углерод-кислородной связи, например, пентинилокси, гексинилокси, гептинилокси и октинилокси.

ʺАрилʺ означает циклический, ароматический заместитель, состоящий из водорода и углерода, например, фенил, нафтил и бифенил.

ʺ(Cx-Cy)ʺ, где индексы ʺxʺ и ʺyʺ являются целыми числами, такими как 1, 2 или 3, означает диапазон атомов углерода для заместителя, например, (C1-C4)алкил означает метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил, каждый индивидуально.

ʺЦиклоалкенилʺ означает моноциклический или полициклический, ненасыщенный (по меньшей мере с одной двойной углерод-углеродной связью) заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, циклобутенил, циклопентенил, циклогексенил, норборненил, бицикло[2.2.2]октенил, тетрагидронафтил, гексагидронафтил и октагидронафтил.

ʺЦиклоалкенилоксиʺ означает циклоалкенил, дополнительно состоящий из одинарной углерод-кислородной связи, например, циклобутенилокси, циклопентенилокси, норборненилокси и бицикло[2.2.2]октенилокси.

ʺЦиклоалкилʺ означает моноциклический или полициклический, насыщенный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, норборнил, бицикло[2.2.2]октил и декагидронафтил.

ʺЦиклоалкоксиʺ означает циклоалкил, дополнительно состоящий из одинарной углерод-кислородной связи, например, циклопропилокси, циклобутилокси, циклопентилокси, норборнилокси, и бицикло[2.2.2]октилокси.

ʺГалоʺ означает фтор, хлор, бром и иод.

ʺГалоалкоксиʺ означает алкокси, дополнительно состоящий из, от одного до максимального возможного количества идентичных или различных, галогенов, например, фторметокси, трифторметокси, 2,2-дифторпропокси, хлорметокси, трихлорметокси, 1,1,2,2-тетрафторэтокси и пентафторэтокси.

ʺГалоалкилʺ означает алкил, дополнительно состоящий из от одного до максимального возможного количества идентичных или различных галогенов, например, фторметил, трифторметил, 2,2-дифторпропил, хлорметил, трихлорметил, и 1,1,2,2-тетрафторэтил.

ʺГетероциклилʺ означает циклический заместитель, который может быть полностью насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным, где циклическое структура содержит по меньшей мере один атом углерода и по меньшей мере один гетероатом, где указанный гетероатом является атомом азота, серы или кислорода. В случае серы этот атом может находиться в других степенях окисления, таких как сульфоксид и сульфон. Примеры ароматических гетероциклилов включают, без ограничения перечисленными, бензофуранил, бензоизотиазолил, бензоизоксазолил, бензоксазолил, бензотиенил, бензотиазолил, циннолинил, фуранил, имидазолил, индазолил, индолил, изоиндолил, изохинолинил, изотиазолил, изоксазолил, оксадиазолил, оксазолинил, оксазолил, фталазинил, пиразинил, пиразолинил, пиразолил, пиридазинил, пиридил, пиримидинил, пирролил, хиназолинил, хинолинил, хиноксалинил, тетразолил, тиазолинил, тиазолил, тиенил, триазинил и триазолил. Примеры полностью насыщенных гетероциклилов включают, без ограничения перечисленными, пиперазинил, пиперидинил, морфолинил, пирролидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил и тетрагидропиранил. Примеры частично ненасыщенных гетероциклилов включают, без ограничения перечисленными, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, 4,5-дигидро-оксазолил, 4,5-дигидро-1H-пиразолил, 4,5-дигидро-изоксазолил и 2,3-дигидро-[1,3,4]-оксадиазолил.

Дополнительные примеры включают следующие:

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

В настоящем документе раскрыты молекулы, имеющие следующую формулу (ʺФормула одинʺ):

в которой:

(a) R1 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(гало(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(гало(C1-C8)алкила), N(R14)(R15),

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(3) замещенного гало(C1-C8)алкила, где указанный замещенный гало(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(4) замещенного (C1-C8)алкокси, где указанный замещенный (C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2, и

(5) замещенного гало(C1-C8)алкокси, где указанный замещенный гало(C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2;

(b) R2 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(гало(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(гало(C1-C8)алкила), N(R14)(R15),

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(3) замещенного гало(C1-C8)алкила, где указанный замещенный гало(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(4) замещенного (C1-C8)алкокси, где указанный замещенный (C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2, и

(5) замещенного гало(C1-C8)алкокси, где указанный замещенный гало(C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2;

(c) R3 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(гало(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(гало(C1-C8)алкила), N(R14)(R15),

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(3) замещенного гало(C1-C8)алкила, где указанный замещенный гало(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(4) замещенного (C1-C8)алкокси, где указанный замещенный (C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2, и

(5) замещенного гало(C1-C8)алкокси, где указанный замещенный гало(C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2;

(d) R4 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(гало(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(гало(C1-C8)алкила), N(R14)(R15),

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(3) замещенного гало(C1-C8)алкила, где указанный замещенный гало(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(4) замещенного (C1-C8)алкокси, где указанный замещенный (C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2, и

(5) замещенного гало(C1-C8)алкокси, где указанный замещенный гало(C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2;

(e) R5 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(гало(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(гало(C1-C8)алкила), N(R14)(R15),

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(3) замещенного гало(C1-C8)алкила, где указанный замещенный гало(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

(4) замещенного (C1-C8)алкокси, где указанный замещенный (C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2, и

(5) замещенного гало(C1-C8)алкокси, где указанный замещенный гало(C1-C8)алкокси имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2;

(f) R6 является (C1-C8)галоалкилом;

(g) R7 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, (C1-C8)алкокси и гало(C1-C8)алкокси;

(h) R8 выбран из H, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, OR14 и N(R14)(R15);

(i) R9 выбран из H, F, Cl, Br, I, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, OR14 и N(R14)(R15);

(j) R10 выбран из:

(1) H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, цикло(C3-C6)алкила, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), S(O)(C1-C8)алкила, S(O)(гало(C1-C8)алкила), S(O)2(C1-C8)алкила, S(O)2(гало(C1-C8)алкила), NR14R15, C(=O)H, C(=O)N(R14)(R15), CN(R14)(R15)(=NOH), (C=O)O(C1-C8)алкил, (C=O)О, гетероциклила, (C2-C8)алкенила, гало(C2-C8)алкенила, (C2-C8)алкинила,

(2) замещенного (C1-C8)алкила, где указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из OH, (C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(O)(C1-C8)алкила, S(O)2(C1-C8)алкила, NR14R15, и

(3) замещенного гало(C1-C8)алкила, где указанный замещенный гало(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из (C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(O)(C1-C8)алкила, S(O)2(C1-C8)алкила и N(R14)(R15);

(k) R11 является C(=X5)N(X6)(R14), где:

X5 выбран из O, С или NH, и

X6 выбран из галоцикло(C3-C6)алкила, замещенного цикло(C3-C6)алкила и замещенного галоцикло(C3-C6)алкила,

где указанный замещенный цикло(C3-C6)алкил замещен одним или более заместителями, выбранными из CN, NO2, (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила, (C2-C8)алкинила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, цикло(C3-C6)алкила, арила, замещенного арила, (C1-C8)алкил-арила, (C1-C8)алкил-(замещенного арила), O-(C1-C8)алкил-арила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного арила), гетероциклила, замещенного гетероциклила, (C1-C8)алкил-гетероциклила, (C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкил-гетероциклила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), N(R15)(R16), C(=X5)N(R15)(R16), (C1-C8)алкил-C(=X5)N(R15)(R16), C(=O)(C1-C8)алкила, C(=O)(гало(C1-C8)алкила), C(=O)(C3-C6)циклоалкила, (C1-C8)алкил-C(=O)O(C1-C8)алкила и C(=O)H, и

где указанный замещенный галоцикло(C3-C6)алкил замещен одним или более заместителями, выбранными из CN, NO2, (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила, (C2-C8)алкинила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, цикло(C3-C6)алкила, арила, замещенного арила, (C1-C8)алкил-арила, (C1-C8)алкил-(замещенного арила), O-(C1-C8)алкил-арила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного арила), гетероциклила, замещенного гетероциклила, (C1-C8)алкил-гетероциклила, (C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкил-гетероциклила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), N(R15)(R16), C(=X5)N(R15)(R16), (C1-C8)алкил-C(=X5)N(R15)(R16), C(=O)(C1-C8)алкила, C(=O)(гало(C1-C8)алкила), C(=O)(C3-C6)циклоалкила, (C1-C8)алкил-C(=O)O(C1-C8)алкила и C(=O)H,

где каждый указанный замещенный арил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо, и

где каждый указанный замещенный гетероциклил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо), C(=O)(C1-C8)алкила, C(=O)(C3-C6)циклоалкила, S(=O)2(C1-C8)алкила, NR14R15 и оксо;

(l) R12 выбран из: (v), H, F, Cl, Br, I, CN, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси и цикло(C3-C6)алкила;

(m) R13 выбран из: (v), H, F, Cl, Br, I, CN, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси и гало(C1-C8)алкокси;

(n) каждый R14 независимо выбран из H, (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила, замещенного (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, замещенного гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, цикло(C3-C6)алкила, арила, замещенного арила, (C1-C8)алкил-арила, (C1-C8)алкил-(замещенного арила), O-(C1-C8)алкил-арила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного арила), гетероциклила, замещенного гетероциклила, (C1-C8)алкил-гетероциклила, (C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкил-гетероциклила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), N(R16)(R17), (C1-C8)алкил-C(=O)N(R16)(R17), C(=O)(C1-C8)алкила, C(=O)(гало(C1-C8)алкила), C(=O)(C3-C6)циклоалкила, (C1-C8)алкил-C(=O)O(C1-C8)алкила, C(=O)H,

где каждый указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный гало(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный арил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо, и

где каждый указанный замещенный гетероциклил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, (C3-C6)циклоалкил S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо), гетероциклила, C(=O)(C1-C8)алкила, C(=O)O(C1-C8)алкила и оксо, (где указанный алкил, алкокси и гетероциклил могут быть дополнительно замещены одним или более F, Cl, Br, I, CN и NO2);

(o) каждый R15 независимо выбран из H, (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила, замещенного (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, замещенного гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, цикло(C3-C6)алкила, арила, замещенного арила, (C1-C8)алкил-арила, (C1-C8)алкил-(замещенного арила), O-(C1-C8)алкил-арила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного арила), гетероциклила, замещенного гетероциклила, (C1-C8)алкил-гетероциклила, (C1-C8)алкил-(замещенного гетероцикли-ла), O-(C1-C8)алкил-гетероциклила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), N(R16)(R17), (C1-C8)алкил-C(=O)N(R16)(R17), C(=O)(C1-C8)алкила, C(=O)(гало(C1-C8)алкила), C(=O)(C3-C6)циклоалкила, (C1-C8)алкил-C(=O)O(C1-C8)алкила, C(=O)H,

где каждый указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный гало(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный арил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо, и

где каждый указанный замещенный гетероциклил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, (C3-C6)циклоалкил S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо), гетероциклила, C(=O)(C1-C8)алкила, C(=O)O(C1-C8)алкила и оксо, (где указанный алкил, алкокси и гетероциклил могут быть дополнительно замещены одним или более F, Cl, Br, I, CN и NO2);

(p) каждый R16 независимо выбран из H, (C1-C8)алкила, замещенного (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, замещенного гало(C1-C8)алкила, цикло(C3-C6)алкила, арила, замещенного арила, (C1-C8)алкил-арила, (C1-C8)алкил-(замещенного арила), O-(C1-C8)алкил-арила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного арила), гетероциклила, замещенного гетероциклила, (C1-C8)алкил-гетероциклила, (C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкил-гетероциклила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкила,

где каждый указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный гало(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный арил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо, и

где каждый указанный замещенный гетероциклил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо;

(q) каждый R17 независимо выбран из H, (C1-C8)алкила, замещенного (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, замещенного гало(C1-C8)алкила, цикло(C3-C6)алкила, арила, замещенного арила, (C1-C8)алкил-арила, (C1-C8)алкил-(замещенного арила), O-(C1-C8)алкил-арила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного арила), гетероциклила, замещенного гетероциклила, (C1-C8)алкил-гетероциклила, (C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкил-гетероциклила, O-(C1-C8)алкил-(замещенного гетероциклила), O-(C1-C8)алкила,

где каждый указанный замещенный (C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный гало(C1-C8)алкил имеет один или более заместителей, выбранных из CN и NO2,

где каждый указанный замещенный арил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо, и

где каждый указанный замещенный гетероциклил имеет один или более заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, (C1-C8)алкила, гало(C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, гало(C1-C8)алкокси, S(C1-C8)алкила, S(гало(C1-C8)алкила), N((C1-C8)алкил)2 (где каждый (C1-C8)алкил выбран независимо) и оксо;

(r) X1 выбран из N и CR12;

(s) X2 выбран из N, CR9 и CR13;

(t) X3 выбран из N и CR9; и

(v) R12 и R13 вместе образуют связь, содержащую 3-4 атома, выбранных из C, N, O и S, где указанная связь соединяется обратно с кольцом, образуя 5-6-членное насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, где указанная связь имеет по меньшей мере один заместитель X4, где X4 выбран из R14, N(R14)(R15), N(R14)(C(=O)R14), N(R14)(C(=S)R14), N(R14)(C(=O)N(R14)(R14)), N(R14)(C(=S)N(R14)(R14)), N(R14)(C(=O)N(R14)((C2-C8)алкенил)), N(R14)(C(=S)N(R14)((C2-C8)алкенил)), где каждый R14 выбран независимо.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R1 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил, гало(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галометокси, галоэтокси, гало(C3)алкокси, гало(C4)алкокси, гало(C5)алкокси, гало(C6)алкокси, гало(C7)алкокси и гало(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R2 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил, гало(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галометокси, галоэтокси, гало(C3)алкокси, гало(C4)алкокси, гало(C5)алкокси, гало(C6)алкокси, гало(C7)алкокси и гало(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R3 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил, гало(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галометокси, галоэтокси, гало(C3)алкокси, гало(C4)алкокси, гало(C5)алкокси, гало(C6)алкокси, гало(C7)алкокси и гало(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R4 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил, гало(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галометокси, галоэтокси, гало(C3)алкокси, гало(C4)алкокси, гало(C5)алкокси, гало(C6)алкокси, гало(C7)алкокси и гало(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R5 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил, гало(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галометокси, галоэтокси, гало(C3)алкокси, гало(C4)алкокси, гало(C5)алкокси, гало(C6)алкокси, гало(C7)алкокси и гало(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R2 и R4 выбраны из F, Cl, Br, I, CN и NO2, а R1, R3 и R5 являются H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R2, R3 и R4 выбраны из F, Cl, Br, I, CN и NO2, а R1 и R5 являются H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R2, R3 и R4 независимо выбраны из F и Cl, а R1 и R5 являются H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R1 выбран из Cl и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R2 выбран из CF3, CH3, Cl, F и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R3 выбран из OCH3, CH3, F, Cl или H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R4 выбран из CF3, CH3, Cl, F и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R5 выбран из F, Cl и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R6 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил и гало(C8)алкил.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R6 является трифторметилом.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R7 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, F, Cl, Br и I.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R7 выбран из H, OCH3 и OH.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R8 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил и гало(C8)алкил.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R8 выбран из CH3 и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R9 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, F, Cl, Br, I, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил, гало(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галометокси, галоэтокси, гало(C3)алкокси, гало(C4)алкокси, гало(C5)алкокси, гало(C6)алкокси, гало(C7)алкокси и гало(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R10 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, F, Cl, Br, I, CN, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил, гало(C8)алкил, метокси, этокси, (C3)алкокси, (C4)алкокси, (C5)алкокси, (C6)алкокси, (C7)алкокси, (C8)алкокси, галометокси, галоэтокси, гало(C3)алкокси, гало(C4)алкокси, гало(C5)алкокси, гало(C6)алкокси, гало(C7)алкокси, гало(C8)алкокси, циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R10 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, Cl, Br, CH3 и CF3.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R10 выбран из Br, C(=NOH)NH2, C(=O)H, C(=O)NH2, C(=O)OCH2CH3, C(=O)OH, CF3, CH2CH3, CH2OH, CH3, Cl, CN, F, H, NH2, NHC(=O)H, NHCH3, NO2, OCH3, OCHF2 и пиридила.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R11 является C(=O)N(H)(циклопропил-(C(=O)N(H)(CH2CF3)), C(=O)N(H)(циклопропил-(C(=S)N(H)(CH2CF3)), C(=O)N(H)(циклобутил-C(=O)N(H)(CH2CF3)) и C(=O)N(H)(циклопропил-CN).

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R11 является C(=(O или S))N(H)(циклопропил-(C(=(O или S))N(H)(гало(C1-C6)алкилом)) или C(=(O или S)N(H)(циклобутил-(C=(O или S))N(H)(гало(C1-C6)алкилом)). Этот вариант осуществления может быть объединен с любым вариантом осуществления R1-R10 и любым вариантом осуществления X1-X3.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R12 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, F, Cl, Br, I, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил, гало(C8)алкил, галометокси, галоэтокси, гало(C3)алкокси, гало(C4)алкокси, гало(C5)алкокси, гало(C6)алкокси, гало(C7)алкокси и гало(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R12 выбран из CH3 и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R13 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, F, Cl, Br, I, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил, гало(C8)алкил, галометокси, галоэтокси, гало(C3)алкокси, гало(C4)алкокси, гало(C5)алкокси, гало(C6)алкокси, гало(C7)алкокси и гало(C8)алкокси.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R13 выбран из CH3, Cl и H.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R12-R13 являются гидрокарбильной связью, содержащей CH=CHCH=CH.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R14 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)алкил, гало(C8)алкил, метил-арил, этил-арил, (C3)алкил-арил, (C4)алкил-арил, (C5)алкил-арил, (C6)алкил-арил, (C7)алкил-арил, (C8)алкил-арил, метил-(замещенный арил), этил-(замещенный арил), (C3)алкил-(замещенный арил), (C4)алкил-(замещенный арил), (C5)алкил-(замещенный арил), (C6)алкил-(замещенный арил), (C7)алкил-(замещенный арил), (C8)алкил-(замещенный арил), O-метил-арил, O-этил-арил, O-(C3)алкил-арил, O-(C4)алкил-арил, O-(C5)алкил-арил, O-(C6)алкил-арил, O-(C7)алкил-арил, O-(C8)алкил-арил, O-метил-(замещенный арил), O-этил-(замещенный арил), O-(C3)алкил-(замещенный арил), O-(C4)алкил-(замещенный арил), O-(C5)алкил-(замещенный арил), O-(C6)алкил-(замещенный арил), O-(C7)алкил-(замещенный арил), O-(C8)алкил-(замещенный арил), метил-гетероциклил, этил-гетероциклил, (C3)алкил-гетероциклил, (C4)алкил-гетероциклил, (C5)алкил-гетероциклил, (C6)алкил-гетероциклил, (C7)алкил-гетероциклил, (C8)алкил-гетероциклил, метил-(замещенный гетероциклил), этил-(замещенный гетероциклил), (C3)алкил-(замещенный гетероциклил), (C4)алкил-(замещенный гетероциклил), (C5)алкил-(замещенный гетероциклил), (C6)алкил-(замещенный гетероциклил), (C7)алкил-(замещенный гетероциклил), (C8)алкил-(замещенный гетероциклил), O-метил-гетероциклил, O-этил-гетероциклил, O-(C3)алкил-гетероциклил, O-(C4)алкил-гетероциклил, O-(C5)алкил-гетероциклил, O-(C6)алкил-гетероциклил, O-(C7)алкил-гетероциклил, O-(C8)алкил-гетероциклил, O-метил-(замещенный гетероциклил), O-этил-(замещенный гетероциклил), O-(C3)алкил-(замещенный гетероциклил), O-(C4)алкил-(замещенный гетероциклил), O-(C5)алкил-(замещенный гетероциклил), O-(C6)алкил-(замещенный гетероциклил), O-(C7)алкил-(замещенный гетероциклил), O-(C8)алкил-(замещенный гетероциклил), метил-C(=O)N(R16)(R17), этил-C(=O)N(R16)(R17), (C3)алкил-C(=O)N(R16)(R17), (C4)алкил-C(=O)N(R16)(R17), (C5)алкил-C(=O)N(R16)(R17), (C6)алкил-C(=O)N(R16)(R17), (C7)алкил-C(=O)N(R16)(R17) и (C8)алкил-C(=O)N(R16)(R17).

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R14 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, CH3, CH2CF3, CH2-галопиридил, оксо-пирролидинил, галофенил, тиетанил, CH2-фенил, CH2-пиридил, тиетанил-диоксид, CH2-галотиазолил, C((CH3)2)-пиридил, N(H)(галофенил), CH2-пиримидинил, CH2-тетрагидрофуранил, CH2-фуранил, O-CH2-галопиридил и CH2C(=O)N(H)(CH2CF3).

В другом варианте осуществления настоящего изобретения R15 может быть выбран из любой комбинации одного или более следующего: H, метил, этил, (C3)алкил, (C4)алкил, (C5)алкил, (C6)алкил, (C7)алкил, (C8)алкил, галометил, галоэтил, гало(C3)алкил, гало(C4)алкил, гало(C5)алкил, гало(C6)алкил, гало(C7)