Способ получения з-ацилзамещенных 4-алкил-1,2- дигидро-4н-р- хининдинов

Способ получения з-ацилзамещенных 4-алкил-1,2- дигидро-4н-р- хининдинов

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОПИСАН ИЕ

ИЗОЬЕИтИНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Саюэ Саветокив

Социалиотичеокив

Реапублив

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 10.VI1.1968 (№ 1256581/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 15. т/!.1970. Бюллетень ¹ 20

Дата опубликования описания 21Л III.1970

Кл. 12р, 1/10

МПК С 07d 95/00

УДК 547.832.07 (088.8) Комитет по делан изобретений и открытий при Совете Миииатрав

СССР

Авторы изобретения

Л. Е. Холодов, И. Ф. Тищенкова и В. Г. Яшунский

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фарма еЬУи 1ес т щ. институт им. Серго Орджоникидзе

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АЦИЛЗАМЕ1ЦЕН НЫХ 4-АЛ К ИЛ-1,2дигид1О-4н-6-хининдинОВ с,н,ссс1

Сн,соон он! 0Н3

gH сос,н, з

Предмет изобретения

N сн сос,н, 1

Изобретение относится к способу получения соединений. которые могут найти применение в качестве исходных веществ в синтезе физиологически-активных соединений.

Предлагаемый спосоо получения 3-ацилзамещенных 4-алкил-1,2-дигидро-4Н-Р-хининдинов заключается в том, что четвертичные соли

3-незамещенных р-хининданов обрабатывают ацилирующим средством, например хлорангидридом кислоты, в среде органического растворителя или в воде в присутствии щелочных агентов с последующим выделением целевого продукта известным способом.

Пример 1. З-Бензоил-4-метил-1,2-дигпдро4Н-$-хининдин

К смеси 7,44 г (0,024 лоль) йодмстилата (3-хининдапа в 150 л1л воды н 150 лтл эфира добавляют на холоду 72 .чл 1 и. раствора сдксго натрия в атмосфере азота, перемешивают

15 .Кпн, дооавляют 5,5 .ил (0.058,иоль) бензоилхлорида и через 15,чин отфи,чьтровывают

5 осадок, выход 5,62 г (81,6%) 3-бензоил-4-метил-1.2-дпгидро-4Н- р-аппп нднна; т. пл. 193—

195=С (из спирта).

I-!айдено, %: С 83,53; Н 5,86;

С с Н,-,ХО.

10 Вычислено, %: С 83,62; Н 5,92.

Пример 2. 1"Iодометилат 3-бензоил-f-x><ниндана.

К раствору 0,29 г (0,001 л оль) 3-бензоил-4метил-1,2-дигидро-4Н-р-хининдина в 1,5 .чл

15 80 -ного раствора уксусной кислоты добавляют раствор 0.16 г (0,001,чоль) йодистого калия в 1 л л 80%-ной уксусной кислоты, выпавший осадок отфильтровывают, получают 0,34 г (83% ) йодметплата 3-бензоил-Р-хининдана;

20 т. пл. 215 — 216 С (из спирта).

Найдено, " : С 57.49; Н 4,33; X 3,65; J 30,68.

CgoH>JXO.

Вычислено, %. С 57,80; Н 4,34; Х 3,37;

J 30,60.

Способ получения 3-ацилзамещенных 4-алкил-1,2-дигидро-4Н-Р-хининдинов, отлпчпюп1пй-л тем, что чегвсртичные соли 3-пезаме30 гценных р-:хининдинов îð;þ;|o ывают ацплиру|ощим средством. например хлораигидвидом

273204

Составитель С. Дашкевич

T:! ääêT0ð Л. Г. Герасимова Техрсд A. A. Камышннкова Корректор T. А. Абрамова

Заказ 2249 15 Тираж 480 Подписlloc

ЦН11ИПИ Комитета по делам изобретений !! открытий при Совете Министров ССС1о

Москва, 5К-35, 1 ау нская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 кислоты, в среде органического растворителя или в воде в присутствии щелочны.: агентов, с последующим выделением целевого продукга известным способом.