Гпш- ихнй .ьсхая иветг^^^'-'иотека

Гпш- ихнй .ьсхая иветг^^^'-'иотека

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

278ll3

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 10.)V 1969 (И 1319927/23-5) Кл. 39с, 25/01 и(си со F )ог с присоединением заявки ¹

Комитет оо аслам изобретений н открытий ори Совете Министров

СССР

Приоритет

Опубликовано 05Х111,1970. Бюллетень № 25

Дата опубликования описания 8.Х.1970

УДК 678.744.72(088.8) СПОСОБ МОДИФИКАЦИИ СОПОЛИМЕРОВ ВИНИЛОВОГО

СПИРТА

Изобретение относится к способу получения полимерных форм биологически активных препаратов.

Известен способ получения полимерных солей пенициллина путем взаимодействия водных растворов пенициллина с водными растворами сополимеров винилового спирта и виниламина.

С целью получения полимерных форм биологически активных препаратов предложено сополимер винилового спирта и виниламидоянтарной кислоты обрабатывать антибиотиком — олеандомицином, что позволяет продолжить терапевтическое действие антибиотика— олеандомицина за счет образования солевой связи между карбоксильной группой сополимера винилового спирта (ВС) и iU-виниламидоянтарной кислоты (ВАЯК) и группой олеандомицина-основания. Выбор в качестве антибиотика олеандомицина основан на активности препарата в отношении многих микробов, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикамм.

Пример 1. 1 г сополимера . винилового спирта (ВС) и Х-виниламидоянтарной кислоты (ВАЯК) состава BC 58 мол. % и ВАЯК

42 мол. % растворяют в 20 лл дистиллированной воды. Затем к полученному раствору прн еремешивании вводят 1,55 г олеандомпцинаоснования. Так как антибиотик в виде основания не растворяется в воде, окончание реакции наблюдается при переходе всего олеандомицина в соленую форму, что выражается в полной гомогенизацпи среды. После окончательного растворения олеандомицина, рассчитанного по числу карбоксильных групп сополимера, в раствор вводят избыточное ко10 личество антибиотика. Затем реакционную смесь осаждают в охлажденный до 0 С ацетон. Избыток антибиотика остается в растворе осадителя, сополимерная соль выпадает в виде белых хлопьев.

После фильтрования и сушки полимерное производное олеандомнцина представляет собой белый порошок, хорошо растворяющийся в воде.

20 Элементарный анализ, вес. %: С 52; II 8,2;

М 7,5. Эти данные соответствуют 95% степени сочетания полимера с антибиотиком по карбоксильным группам.

25 Пример 2. 1 г сонолимера ВСИ н ВАЯК состава: ВС 78 мол. ",,; ВАЯК 22 мол. растворяют в 20 ыл 1-1зО, затем при перемешиванпи вводят 0,8 г олеандомицина-основания. После гомогенизации реакционной среды

30 вводят избыточное количество олеандомицина.

278113

Предмет изобретения

Составитель Е. Тартынская

Редактор Л. К. Ушакова Текред Л. Я. Левина Корректор A. И. Зимина

Заказ 2790/7 Тираж 480 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий прп Совете Министров CCCP

Москва, Ж-85, Раушская наб., д. 4!5

Типография, пр. Сапунова, 2

Полимерную соль антибиотика выделяют в охлажденном ацетоне с последующей промывкой осадка свежими порциями осадителя.

После сушки в вакууме продукт имеет вид белого порошка.

Элементарный анализ, вес. о о: N 13; С 54;

H 8,5. Эти данные соответствуют практически полному сочетанию полимера с антибиотиком по карбоксильным группам, Способ модификации сополимеров винилового спирта и виниловых соединений антибиотиками, отлнча о 4ий1ся тем, что, с целью получения биологически активных препаратов длительного действия, в качестве винилового соединения используют виниламидоянтарную кислоту, а в качестве антибиотика — олеандо10 мицин.