Способ получения2-

Способ получения2-

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

28794б

Сомз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 18 1Х.1964 (№ 921864/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 03,Õ11.1970. Бюллетень ¹ 36

Дата опубликования описания 11.11.1971

Кл, 12р, 3

Комитет оо делам изобретений н открытий ори Совете Министров

СССР

МПК С 0?с1

УДК 547.867.6.07(088.8) Авторы изобретения

Л. Н. Бондарь, Т. В. Гортинская, В. Г. Ныркова и М, Н. Щукина

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт имени С. Орджоникидзе

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

2-ДИАЛКИЛАМИНО-ИЛИ-ЦИКЛОАЛ КИЛАМИНО3,4-ДИАЗАФ Е НОКСАЗ И НО В

Среди 2,10-дизамещенных диазафеноксазинов найдены вещества, обладающие потенциальной фармакологической активностью.

С целью расширения ассортимента полупродуктов для синтеза веществ с потенциальной фармакологической активностью предложен способ получения 2-диалкиламино-илициклоалкиламино-3,4-диазафеноксазин. в, заключающийся в том, что 2-хлор-3,4-диазафеноксазин обрабатывают вторичными алкиламинами или циклоалкиламинами в среде циклогексанола при нагревании.

В качестве вторичных аминов применяют пиперидин, морфолин, пиперазин, iN-метилпиперазин, Х-оксиэтилпиперазин, диэтаноламин.

П р и и е р 1. 2-Ыорфолин-3,4-диазафеноксазин.

Смесь 6,6 г 2-хлор-3,4-диазафеноксазина с

30 лл морфолина кипятят в течение 20 час в

30 гил циклогексанола, Добавив воду, удаляют циклогексанол азеотропной отгонкой с водой. Отфильтрован и промыв водой осадок, получают 7,5 г (91,5%) 2-морфолин-3,4-диазафеноксазина (из диметилформамида). Т. пл.

340 С.

Найдено, jp С 62?1; Н 5 30; U 20 89;

С Нi>O N.

Вычислено, %: С 62,21; Н 5,22; N 20,73.

Пример 2. 2- (N-метилпиперазинил) -3,4диазафеноксазин.

Смесь 8,8 г 2-хлор-3,4-диазафеноксазина с

26 ял Х-метилпиперазина кипятят в течение

20 час в 40 лл циклогексанола. Затем приливают воду и удаляют циклогексанол азеотропной отгонкой с водой. Отфильтровав и промыв водой осадок, получают 9,3 г (81,6% )

2 - (iN-метплпиперазинил) - 3,4 - диазафеноксазина с т. пл. 298 — 299 С (из диметилформамида).

Найдено, %: С 64,03; Н 6,11; чт 24,42;

C isH i 0Ns.

Вычислено, %: С 63,58; H 6,05; N 24,72.

Пример 3, 2- (N-пиперидил) -3,4-диазафе15 ноксазин. Смесь 13,2 г 2-хлор-3,4-диазафеноксазина с 60 л»г пнперидина кипятят 20 «ас в 60 атл циклогексанола. После этого удаляют циклогексанол азестропной отгонкой с водой.

Вещество отфильтровывают и промывают во20 дой. Получают 15,6 г (96,4% ) 2- (iU-шшеридил) -3,4-диазафеноксазина с т. пл. 321 — 323 С (из диметилформамида).

Найдено, %: С 67,54; Н 6,04; Х 21,61;

С;Н,ÎN .

25 Вычислено, %: С 67 14; Н 601; Х 2088.

Хлоргидрат 2- (U-пиперидил) - 3,4 - диазафеноксазина.

Найдено, %: Х 18,39; С1 11,54;

С,H»ON С1.

30 Вычислено, %: Н 18,38; С1 11,63.

287946

Предмет изобретения

Коррекгор Л. Л. Евдонов

Редактор Б. Федотов

Издат. № 64 Заказ 155/!2 Тираж 480 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Способ получения 2-диалкиламино-или-циклоалкиламино-3,4-диазафеноксазинов, отлича/ои ийся тем, что, с целью расширения ассортимента полупродуктов для синтеза веществ с потенциальной фармакологической активностью, 2-хлор-3,4-диазафеноксазнн обрабатывают соответственно вторичными алкиламинами или циклоалкиламинами в среде циклогексанола при нагревании.