Способ получения метоксиаминов простых моноэфиров ацетиленовых у-гликолей

Способ получения метоксиаминов простых моноэфиров ацетиленовых у-гликолей

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОП И САНИ Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик те .

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 01.Х.1969 (№ 1366392/23-4) МПК С 07с 91/06 с присоединением заявки ¹

Приоритет

Опубликовано 06.1.1971. Бюллетень № 4

Дата опубликования описания 24.II.1971

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

УДК 547.233.07(088.8) Авторы изобретения

С. С. Сабиров, А. Орипов, В. И. Никитин, К. Х. Хайдаров и М. Б. Исмаилова

Таджикский государственный медицинский институт имени Абуали-Ибн-Сино

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТОКСИАМИНОВ ПРОСТЫХ

МОНОЗФИРОВ АЦЕТИЛЕНОВЫХ у-ГЛИКОЛЕЙ

Изобретение относится к способу получения новых полифункциональных соединений,,которые обладают гипотензивными и опазмолитическими свойствами и могут в связи с этим найти применение в медицине.

Известен способ, получения простых моноэфиров ацетиленовых у-гликолей методом конденсации по Фаворскому. Полученные моноэфиры при фармакологическом исследовании обладают низкой токсичностью .и вызывают у животных кратковременное снижение артериального давления.

С целью получения веществ, обладающих более выраженным гипотензивным свойством, предложен способ получения метоксиаминов цростых моноэфиров ацетиленовых у-гликолей, заключающийся в том, что моноэфиры ацетиленовых у-гликолей с несимметричным строением подвергают взаимодействию с избытком вторичного амина и параформа в растворе ароматического углеводорода, например толуола, с последующим выделением целевого, продукта известным способом.

Полученные соединения, содержащие метоксильные, этоксильные, метоксидиэтиламино:вые и другие функциональные группы, исследованы на фармакологическую активность.

Полученные данные говорят о наличии выраженных гипотензивных и спазмолитических свойств.

Пр и м е.р 1. Получение 3-метил-3-метокси1- (1 - метоксидиэтил аминоциклогексил) -бутина-1.

В круглодонную колбу, снабженную меIIIB;IKoA и обратным холодильником, загружают 10 г 3-метил-3-метокси-1- (1-оксициклогексил) -бутика-3 (п 1,4723; d 4 о 0,9044; МКо найдено 54,73, вычислено 54,58), 8 г параформа, 10 г диэтиламина и 100 лтл сухого толуо10

Реакцию проводят кипячением реакционной смеси в течение 12 час. По окончании реакции содержимое колбы отфильтровывают, и после отгонки растворителя и двукратной перегонки продуктов реакции в .вакууме выделяют

12 г (84%) вещества с т. кип. 128 — 130 С (8 л м рт. ст.), которое представляет собой

3-метил-3-метокси - 1- (1-метоксидиэтиламиноциклогексил) -бутин-1.

П р и м е:р 2. Получение 2,5-диметил-2этокси-5-метоксидиэтиламингептина-3.

В круглодонную колбу, снабженную механической мешалкой и обратным холодильни25 ком, загружают 15 г (0,081 люль) 2,5-диметил-2-этоксигептин-3-ола-5 (и р 1,4360, d4

0,8620; Мйо найдено 81,62, вычислено 82,24), 18 г параформа, 15 г (0,21 лтоль) диэтиламина и 100 лл сухого толуола. Смесь кипятят в ч0 течение 20 час. После обычной обработки и

291918

Составитель Д. Иоффе

Корректор Т А Уманец

Редактор Н. Вирко

Изд. № 133 Заказ 241/14 Тираж 473 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва,, К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, и р. Сапунова, 2 вакуумной,разгонки выделяют 18 г (81,8%)

2,5-диметил-2 - этокси — 5- метоксидиэтиламингептина-3 с т. кип. 114 — 116 С (8 мм рт. ст.), П р едмет изобретения

Способ получения метоксиаминов простых моноэфиров ацетиленовых у-гликолей, отличавившийся тем, что моноэфиры ацетиленовых у-гликолей с несимметричным строением подвергают взаимодействию с избытком вторичного амина и параформа в растворе аромати5 ческого углеводорода, например толуола, с последующим выделением целевого продукта известным способом.