Патент ссср 293333

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОПИСАН ИЕ

ИЗОБРЕТЕН Ия

К ПАТЕНТУ

293333

Союз Соеетскик

Социалистическиз

Республик

Зависимый от патента ¹

Заявлено 02.XI.1967 (№ 1194356/1296802/23-4) МПК С 07с 15/24

Приоритет ОЗ.XI.19бб г, № 49389, Англия

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

УД1 547.65.07(088.8) Опубликовано 15.1.1971. Бюллетень ¹ 5

Дата опубликования описания ЗО.III.1971

AI3TOphl изобретения

Иностранцы

Никола Маджи и Пьеро (Италия)

Иностранные фирм

«Лептит» (Италия)

«Циба А. Г.» (Швейцария) Сенси

Заявители

ы ",Ф ю yi 3 3

ri

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 25-ДЕЗАЦЕТИЛРИФАМИЦИНА S

ИЛИ 25-ДЕЗАЦЕТИЛРИФАМИЦИНА SV

Изобретение относится к получению водорастворимых, биологических активных антибиотиков.

Предлагают способы получения 25-дезацетилрифамицина S или 25-дезацетилрифамицина SV, заключающийся в том, что 25-дезацетилрифамицин S в метанольном растворе обрабатывают водным раствором аскорбината натрия и полученный 25-дезацетилрифамицин SV выделяют обычным способом; 25-дезацетилрифамицин SV в виде натриевой соли обрабатывают водным раствором феррицианида калия и полученный 25-дезацетилрифамицин S выделяют обычным способом.

Пример l. Получение 24-дезацетилрифамицина SV, Метанольный раствор дезацетилрифамицина S обрабатывают избытком водного раствора аскорбината натрия и оставляют стоять в течение нескольких минут. Раствор потом подкисляют, экстрагируют хророформом и экстракт сушат и упаривают. Остаток состоит из дезацетилрифамицина SV c Rf 0,52 (тонкослойная хроматография на силикагеле, импрегпированном лимонной кислотой в системе хлороформ — метанол 10%).

Пример 2. Получение 25-дезацетилгексагидрорифамицина Ы .

Метанольный раствор дезацетилгексагидрорифамнцина S обрабатывают избытком вод5 ного раствора аскорбината натрия и потом оставляют стоять в течение нескольких минут. Раствор подкпсляют и экстрагируют хлороформом и экстракт сушат и упаривают. Остаток состоит нз дезацетилгексагидрорифами10 ци на Я с Кт 0,52 (тонкослойная хроматография на снликагеле, импрегнированном лимонной кислотой в системе хлороформом, 10% метанола) .

Пример 3. Получение 25-дезацетил-3-ме15 тиламинорифамнцина SV, Метанольный раствор дезацетил-3-метиламинорифамицина S обрабатывают избытком водного раствора аскорбнната натрия и оставляют стоять в течение нескольких минут.

20 Раствор подкисляют, экстрагируют хлороформом и остаток сушат и упаривают. Остаток состоит из дезацетил-3-метиламинорифамицина SV c Rf 0,35 (тонкослойная хроматография на силикагеле, импрегнированном лимонной кислотой в системе хлороформ, 10% метанола) .

293333

Предмет изобретения

Составитель Л. Кушнир

Редактор Л. М. Новожилова Тсхрсд А. А. Камышникова Корректор Т. А. Уманец

Изд. и 248 Заказ 54616 Тираж 473 Подписное

ПИИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Мшгпстров СССР

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр, Сапунова, 2

Пример 4. Получение 25-дезацетил-3-морфолинорифамиципа S.

Водный раствор натриевой соли дезацетил3-морфолипорифамицииа SA обрабатывают избытком водного раствора феррицианида калия. Образуется красно-коричневый осадок, его экстрагируют хлороформом. Хлороформный экстракт сушат, упаривают и остаток кристаллизуют из эфира. Получают краснофиолетовые кристаллы дезацетил-3-морфолипорифамиципа S с т. пл. 175 — 178 С (с разложением) .

Способ получения 25-дезацетилрифамицииа

S или 25-дезацетилрифамицина SV, отлича ощийся тем, что 25-дезацетилрифамиции S восстанавливают аскорбинатом натрия и полученный при этом 25-дезацетилрифамиции

SY либо выделяют обычным способом, либо окисляют его натриевую соль феррицианидом

10 калия до 25-дезацетилрифамицина S.