Способ получения n-алкил (apил)-n'-
Патент 293806
Классы МПК
Способ получения n-алкил (apил)-n'-
Иллюстрации
Реферат
- К -1 т. 1
1 т.и; аt
И ЗО БРЕТ ЕН ИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
Союз Советских
Социалистических
Республик
Зависимое от авт. свидетельства №
Заявлено 15.1Х.1969 (№ 1360720(23-4) .ЧПК С 07Л 49/10 с присоединением заявки №
Приоритет
Опубликовано 26.1.1971. Бюллетень ¹ 6
Дата опубликования описания 18.111.1971
Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров
СССР
;1 Д К 547.776.07 (088.8 ) Авторы изобретения
Л. Б. Дашкевич, М, Л. Ткаченко и М. M. Самолетов
Ленинградский химико-фармацевтический институт
Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-АЛКИЛ (АРИЛ)-N (1-ФЕН ИЛ П И РАЗОЛ И Н-Л - - ИЛ-3) МАЛО НДИАМИДО В
Изобретение касается нового способа получения новых производных пиразолш1малонд11амидов, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.
Известно, что производные малондиамида, например N,N -малонил-бис-тт-амщгобензойная кислота (малабен) и N,N малонил-бис-новокаин (новдимал), — эффективные средства при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. 10
Производные пиразолина-Л обладают местноанестезирующим действием. Поэтому соединения, сочетающие в себе остаток малоновой кислоты и ядро пиразолина-Л, представляют известный интерес. 15
Предлагается способ получения N-aлкил (арил)-N -(1-фенилпиразолин-Л -ил-3)малондиамидов путем взаимодействия 1-фепил1,2,3,5,6,7-гексагидропиразоло - (1,5-а) - пиримпдиндиона-5,7 с амином в среде органи 10 0коro растворителя, 1апример дноксана, при нагревашш с последующим выделением целевого продукта обычными методами.
Пример. 144 г (0,005 лопь) 1-фен11л1,2,3,5,6,7-гексагидроннразоло-(1,5-0) - пиримидипдиона-5,7 кипятят с 0.54 г (0,005 л10 ть)
1L-аминофепола в среде дноксана в течение
1,5 — 2 час. После этого растворитель оп.оняют до /1 Объем с1. В1>1ц автии11 Оса доl огф! lл ь1 11011ывают, промывают на фи 11>lрс эфиром и дв11жды перекристаллизовываюг нз эт11нол;1. Т. 1л.
200 — 201 С.
Найдено, с/с. Х 16,62; 16,57; С 63,57; 63,83;
Н 527 541
С „111.И10
Вычисле110, О/О. N 16Э>; С 63,(М1; 11 5,32.
Ан3 101 и 1нo но 1 1 1а10т oоед101011ия, ир нас,1сllные в таблице. оч
О
Id о
1»
» со
00 г> иа
» с>
1О
Щ г» С»а йа иа
»3» QO
Н г»
l t
01»Н
М»Г1 по> ом
t l
Га л г- Га
М»Г
QO QO
1:1
О м О
СО
1:1
Г
1са
Г
Щ оа
1О
1Г)
QO г1О м
С>
Г ч. > о с»а О
t GO мм иа Га
1О С»Ч
1О Н ) ма л О О
М GO мм
С»Ч С 4 О 1О мг» СЧ
t Г»
1О 1О
Г г»
1-» СЧ
Г» t
10 ч»
Г GCC
QO O
М»С»
ГО КР
Г М с>
GO 00 О О и0 оа С1
1» м л г»
01 м
С> м
1Г) г-1
С 4
»Г О Oct
М»Г1
Г Г
» °
Г С»а
Н ) 10
1О 1О
»» г-о с а:3 оа Га г» »
» м
СЧ
t t н» о сч м
»Г»1» г» г»
»г чЧ Г
10 10 г» М
cf) V) 1 г»
»
1 р
Л
С1, о е
0 о
z о
z о х
Га
z о
z о
z о
z. о
o„
z о
»ч о х сУ
z о х о
o„ х о сч
L о о о
1 х и
z.. о
И !
Lи и о о
Z х
1 х о ! х о
1 х и о о
1. х
2 х х
IQ
О
О
И
Ф х х
47 х )
II х о
» с
»ч л д х х
GJ .Я
О
CQ х са х г.
GI .Я
О
С»а
1 х
О г.
2 с»а г
О х
СС1
О
1» х
Ч1 х г, О
»ч
CQ
О, х
1» г х ч) е1Ч х х х
О
CQ
О, х
1 х ч) z
Ю
О )
CQ
С4 х х
-9. и х
°:( о
1 Г
И
С1 »Ч г х
Qt х о О г
ФI х х х гГ
10 х гГ
QI
»- О х 1 ю m
Е с г- со г х
Qt юх «х г, г.
z,0 йГ х
Cd х й» х
О
1 х
Е с а
I х х
I х х
0 (О х х
1Ч х х
ID в
1 у
1 х
О
Cd х х х
1 х и он
"аеанычи онаииен он
"аеаиыча онащен он
-а саныче онаеиен
С1, Я
»1 са
CD
CII о
О М О Г
3Га Щ г» г»
z г, х х
10 с:Г х о
Z —.
293806
»Г4 1О
СО »=1 м Р О 1О гГ
G1 0
1.1 х о с а х г
Х CQ х х
Q1 г, .э = х о
fJ
Х 1С
О г
Я са
С
Ш г. с
GI
В. х
О (1-.
CQ
О r»са
Ю.м
1С с м
293806
Предмет изобретения
Составитель Т. Щеславская
Корректор Т. А. Умане<
Редактор О. Н. Кузнецова
Изд. ¹ 257 Заказ 548/4 Тираж 473 Подписное
ЦНИИПИ Комитета по делам изобре1ений и открытий при Совете Мшгистров СССР
Москва, )К-35, Раушская наб., д. 4, 5
Типография, пр. Сапунова, 2
Способ получения N-алкил (арил) -N - (1-фенилпиразолин-Л -ил-3) малондиамидов, отличающийся тем, что 1-фенил-1,2,3,5,6,7-гексагидропиразоло-(1,5-а)-пиримидиндион-5,7 подвергают взаимодействию с амином в среде органического растворителя, например диоксана, при нагревании с последующим выделением целевого продукта обычными методами.