Всесоюзная iпдт!:нпш-тгх;^11и'.мля|бчбл>&ю"^на i

Всесоюзная iпдт!:нпш-тгх;^11и'.мля|бчбл>&ю"^на i

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

О П И С А Н И Е 304743

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

К ПАТЕНТУ

Зависимый от патента ¹

МПК С 07d 49/38

Заявлено 21.111.1968 (№ 1227307/23-4) Приоритет: 22.III.1967 и 01Л 1.1967, № 625009 и № 642694, США

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Ъ ДК 547.785.5.07(088.8) Опубликовано 25Л .1971. Бюллетень ¹ 17

Дата опубликования описания 14ХН.1971

Автор изобретения вс=союзн л

::. (Н i И-1Г ",-., ;,"- "....i-.! !!! ;1

Е, —. ":.: -, Иностранец

Роберт Джон Стедман (Соединенныс Штаты Америки) Иностранная фирма

«Смит Клайн энд Френч Лабораториз» (Соединенные Штаты Америки) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-КАРБАЛКОКСИАМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛА

Х НН, ! 1Н с

Изобретение может найти применение в фармацевтической промышленности.

Известны способы получения 2-карбалкоксиаминобензимидазола, заключающиеся в конденсации ортофенилендиамина с х!етиловым эфиром тиокарбонилдиуретана или с продуктом реакции S-метилтиов!очевины и алкилхлорформиата.

С целью упрощения технологического процесса, предложен способ получения 2-карбалкоксиаминобензпмидазола общей формулы где Х вЂ” низший алкильный радикал с 3—

5 атомами углерода или низший алкоксильный радикал с 3 — 5 атомами углерода, R — низший алкильный радикал с 1 — 4 атомами углерода, заключающийся в том, что соединение, имеющее формулу

YCN, где Y — группа NHCOOR u R имеет вышеуказанное значение, обрабатывают ортофепилендиамином, имеющим формулу где Х вЂ” имеет указанное выше значение,,и целевой продукт .выделяют .известными Iip!!емами.

10 Пример 1. Метил-5(6) -бутилбепзимидазол-2-карбамат.

К холодному (5 — 10 С) раствору 45 г цианамида .в 375 л!л воды добавляют 94,5 г метилхлорформиата, а затем раствор 80 г гид15 роокиси натрия в 375 лот воды таких! образом, чтобы Во |время добавления поддерживалось постоянное рН 5 — 6. После дополнительного перемеши вания в течение 1 час раствор оорабатывают 100 л!.! концентрированной соляной

20 кислоты, а затем добавляют 84 г 4-бутилортофенилендиамина. Смесь медленно .нагревают до кипения с обратным холодильником и выдерживают,в этих условиях;в течение 30 и!ин.

Затем путем фильтрования горячей смеси от25 деляют твердые вещества, промывают Нх водой и перемешивают с,изолропанолох! до образования конечного продукта с т. кип. 224—

226 С (с разложением) .

П р и м ер 2. При применении 4-пропилор30 тофеннлендиампна, 4-пропоксиортофениленди