Способ получения ^-оксибутирил- /-аминомасляной кислоты

Способ получения ^-оксибутирил- /-аминомасляной кислоты

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

3I3432

Союз Советскиз

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства М

Заявлено 06.IV.1970 (№ 1424032/23-4) с присоединением заявки _#_

Приоритет

Опубликовано 19.1.1972. Бюллетеlll, . и 4

Дата опубл11кованпя описаш1я 21,111.1972

М, 1хл, С 07с 101/04

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

3,ДК 547.466.07(088,8) Авторы изобретения

В. М. Копелевич, Л, М. Шмуйлович, Л. Г. Полевой, A. Н. Кудри и Ф. М. Шемякин

Заявитель

Всесоюзный научно-исследовательский витаминный институт

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ у-ОКСИБУТИРИЛy -АМИ НОМАСЛЯНОИ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым, не о1шсанным в литературе, производным нантотеновой кислоты, которые обладают фармаколоп1ческой актии1остью и могут в связи с этим нанти применение в медиц)ше. Известен способ получения пантотеновой кислоты путем взаимодействия нанто.1актона с р-алан1шом в присутствии диэтиламш1а.

Однако данных о нолучешш соедннсшгй на основе у-буп1ролактона и у-амнномаслянон кислоты в литературе не нмеется. 11редлагается сносo0 получения у-оксиб п1рнл-g аминомасляной кислоты путем конденсации у-бутиролакто11а с у-аминомасл)1но11 кислотой в присутствии диэгнлам)ша с последующим выделением целевого нродукга известным способом. Соедштения, полученные но ошгсыиаемому способу, оглпчаются от па1гппеноиой кислоты отсутствием в окснбутирильной часгн молекулы в 1)-положе шн днмеп!льной группировки li в сс-ноложен1111 п1дрокснльной груllпы; р-алании замещен в полученном соедш1ении на у-ам1шомасляную кислоту. 11олученная кислота обладает ярковыраженной фармакологической акгивностыо.

11р и м е р. 1-Окснбутирил-у -аминомасляная кислота. Раствор 1,03 г у-аминомасляной кислоты и 0,86 г у-бутиролактона в 10 лл метанола, содержащем 2 лл диэтиламина, нагревают 6 час при 65 — 70 С, метанол и избыток диэтиламина отгоняют, Остаток растворя1ог в 30 гил воды, пропускают через колонку с катноннтом КУ-2 (H+ форма) и смолу промывают до нейтральной реакции. Фнльтрат н промывки унарнвают до 10 — 15 лтл, водный

5 раствор промывают хлористым метнленом (3)(5 лтл) н упарнвают досуха. Выход 1,35 г (72,5% ) .

11айдено, /О. .С 50,35; Н 8,01; N 7,05.

СзН1;,М04

10 Вычислено, /: С 50,77; Н 7,93; Х 7,4.

Кальциевая соль у-окснбутнрил- -амштомасляной кислоты. К 1,35 г 1-окснбугнрнл7 -11)11н1омасляной кислоты в 20 лтл метанола нрн нсремсшивашш нрн 40 С постоянно нрн15 б;1в 11110 г 0,7 1 l l, I 1) 2 1 а ol(IIcll 1 .isльция,tl0 1) H 7,5 в течгнше 1 сас. 11снрореагнровавшнй п1драт окиси кальция отфильтровывают, промывают метанолом, унарив;по г, сунтат. Выход 80%, 8 1 85 о(20 1-!айдено, %: С 45,28; Н 6,22; N 6>55. (..1,;1-1ээОэМ (.а /з 140

Вычислено %: С 45,17; 11 6 58; N 6 58

Предмет изобретения

Способ получения 47-окснбутнрнл-11 -авпшомасляной кислоты нлн ее солей, отличающпися тем, что у-бутнролактон подвергают взанмодействшо с у-аминомасляной кислотой с

30 последующп м выделением целевого продукта известным способом,