Способ получения ы-форл\илпентапептида гастрина

Способ получения ы-форл\илпентапептида гастрина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

368243

Предмет изобретения

Составитель Л. Маш

Текред T. Куриако

Корректор О. Усова

Редактор T. Шарганова

Заказ 620(8 11зд. М 177 Тира>к 5"З Подписное

Цг11И1П11 Комитета по делам изобретений и огкрнгий нри Совете,Чииистров СССР .Чосква, 7К-З5, Раушская иао., д. 4, 5

Типография, пр. Сапунова, 3

Вьгчислено, о/о. .С 38,30; Н 2,14; N 4,96.

Пример 2. Формилпептапептид гастрина.

К 0,3 г (0,473 я,поль) гидрохлорида L-триL-мет-L-acn-L-фен- )Н;-в 6 ил ДМФЛ при перемешивании и охлаждении до — 10 C прибавляют 0,134 ял (0,946 мяоль) триэтплампна и

0,147 г (0,52 ллюль) 2,4,6-трихлорфспилового эфира N-форм11лглицина, перемешивают двое суток при 0 С и выдерживают 4 дня при комнатной температуре. За ходом реакции следят по хроматограмме Раствор выливают в 30 гял ледяной .воды, содержащей 0,067 гял уксусной кислоты, и .перемешивают сначала при 0 С, а затем при комнатной температуре. Выпавший осадок отфиЛьтровЪ|вают и промывают эфиром. Выход 0,27 г (84,4ф ), т. пл. 192 С. Продукт растворяют в 5 лы N,Х-димeтилфор»амида, фильтруют и при охлаждении выливают в

5 мл дистиллированной воды. Остаток отфильтровывают, промывают холодной водой, сушат в вакуум-эксикаторе над пятиокисью фосфора и получают 0,116 г прозрачных бесцветных кристаллов, т. пл. 198 — 199 С.

RfA 0,87; К1д,0,63; Rfy 0,63; RЬ,0,91.

При электрофорезе на хроматографической бумаге марки «М» Ленинградской бумажной фабрики Мв 2 EForm.,o = + 0,75 относительно триптофана (U = 500 b, 4 час; в буфере

ХааВ Ог.10Н20) при рН 9,18.

Способ полученйя N-формилпентапептида гастрина, отличающийся тем, что, с целью упрощения технологии прОцесса и предотвращения рацемизации конечного продукта, гидрохлорид L-триптофил-L-метионил-L-аспаргилL-фенилаланинамида конденсируют с 2,4,6трихлорфениловым эфиром М-формилглицина с выделением целевого продукта известными приемами.