Способ получения замещенных дибензо- -9-азабицикло-

Способ получения замещенных дибензо- -9-азабицикло-

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ЛетОРЕКОМХ СВИДЕтЕЛЬСтВМ

368255

Gaea Советоиив

Социалистическими

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 11.V.19?0 (¹ 1436237/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 26.1.1973. Бюллетень № 9

Дата опубликования описания 4.IV.1973.Ч. Кл. С 07d 43/00

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

УДК 547.64 07(088 8) Anторы изобретения

Р. М. Лагидзе, Н. К. Иремадзе и М. Ш. Вашакидзе

Заявитель Институт физической и органической химии им. П. Г. Меликишвили

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ДИБЕНЗО-9-АЗАБИ ЦИ КЛО-(3,3,1)-НОНАНДИОЛОВ-1,5

7п

Аса к он и, О Н ян

Ас ОН

Нг

Нс 0

Н; ОН

Изобретение относится к способу получения замещенных дибензо-9-азабицикло- (3,3,1) -нонандиолов-1,5, которые являются аналогами

Bd>KHeéøèõ азотсодержащих природных биологически активных веществ типа Х-метилгранатанина, тропана, морфия и других алкалоидов и могут найти применение в медицине.

Известен способ получения дибензопроизводных восьмпчленных циклов по следующей

5 схеме:

368255

Составитель Г. Жукова

Редактор Т. Шарганова Техред Л. Грачева Корректоры: Л. Новожилова и Н. Стельмах

Заказ 739/12 Изд. № 176 Тираж 523 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, 7К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Недостатком известного метода является его многостадийность и сложность.

С целью упрощения процесса предлагается более доступный дикетон 1,2,5,6-дибензо-3,3,7, 7-тетраметилциклооктандиона-4,8 обрабатывать соответствующими аминами в среде спирта, например этанола, при нагревании, преимущественно при 50 — 60 С, с выделением целевого продукта известными приемами.

Пр имер 1. Смесь 1 г дикетона 1,2,5,6-дибензо-3,3,7,7-тетраметилциклооктандиона-4,8 в

15 мл этанола и 70%-ного водного раствора этилендиамина нагревают 1 час с обратным холодильником при 50 — 60 С. Образовавшийся осадок отфильтровывают, тщательно промывают водой, спиртом и эфиром и высушивают при комнатной температуре, выход 0,85г, т. пл. 225 — 226 С (СС!4) Пример 2. Смесь 0,5 г дикетона в 10 мл этанола и 10 мл 20%-ного спиртового раствора этиламина нагревают 1,5 час при 50 С, разбавляют водой, выпавший белый осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат и перекристаллизовывают из этанола. T. пл.

130 — 131,5 С.

Предмет изобретения

10 1. Способ получения замещенных дибензо9-азабицикло- (3,3,1) -нонандиолов-1,5, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса, дикетон 1,2,5,6-дибензо-3,3,7,7-тетраметилциклооктандиона-4,8 обрабатывают соответст15 вующими аминами в среде спирта, например этанола, при нагревании, с выделением целевого продукта известными приемами.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что реакцию проводят при 50 — 60 С.