Способ получения индолил-1,2-диазепинов

Способ получения индолил-1,2-диазепинов

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ececoe " .

372220

0 Il N. :".А-Н И Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 20Х.1970 (Ле 1439212, 23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 01.ill.1973. Бюллетень М 13

Дата опубликования описания 20.V.1973

М. Кл. С 07d 27/56

С 07d 53/02

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

УДК 547.752.07(088.8) Авторы изобретения Г. И. Жунгиету, И. В. Шанцевой, В. М, Куриленко и ж. H. Хлиенко

Заявитель

Институт химии АН Молдавской ССР

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНДОЛ ИЛ-1,2-Д ИАЗЕП И НОВ

Изобретение о-.rrJ=;:T "я к способу получения новых производных индола, обладающих высокой физиологической активностью, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.

Известно получение 3,5,7-триарил-4Н-1,2диазепинов при обработке солей 2,4,6-триарилпирилия гидразингидр атом.

Предлагаемый способ получения индолил1,2-диазепинов заключается в том, что соли индолилпирилия обрабатывают гидразингидратом в среде органического растворителя, например спирта, при температуре кипения .реакционной смеси с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Строение полученных соединений подтверждено данными ИК-, УФ- и масс-спектроскопии.

Пример. К суспензин перхлората 2,6-днфенил-4- (2-метилиндолил-3) -пир илия в спирте приливают избыток гидразингидрата и кипятят полученную смесь до растворения (если

5 спирта недостаточно, то его добавляют еще) .

После охлаждения выделяют 3,7-дифенил-5(2-метилиндолил-3) -4Н-I,2-диазепин, который растворяют в бензолс прн нагрсвании, промывают раствор водой и концентрируют. Вы10 ход диазепина 70%. Т. пл. 274 С.

Найдено, /о С 82,90; H 5,59; N 11,57.

С26НеЛз

Вычислено, о/о.. С 83,20; Н 5,60; N 11,20.

3То же соединение полуачют при провсде15 нии реакции в кипящей уксусной кислоте.

Аналогично получают нндолил-4Н-I,2-дназепины, перечисленные в таблице.

372220

Содержание азота, %

Выход, Т. пл., Брутто-формула

% найдено вычислено

R I R

Rï

C2ÂH25N3

СВВН2i Из

СВ4Н221ч з

СВВНВВ1 1з

Сззн„11

Предмет изобретения органического р астворителя, например спирта, при температуре кипения реакционной смеси с последующим выделением целевого продукта известными приемами.

Способ получения индолил-1,2-диазепинов, отличающийся тем, что соли индолилпирилия обрабатывают гидразингидратом в среде

Составитель Й. Бочарова

Редактор Г. Кольцова Техред Л. Грачева Корректор Л. Новожилова

Заказ 1370/16 Изд. № 310 Тираж 523 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Н сн, СВН,СН2

Всйз

С,Н.СН, СИЗ

Н

Н

Н

Н п-СН,С,Н, С,й„ п-СН,С,Н4 и-СНВСВН4

СВНВ

64

229

219

10,36

11,09

8,95

10,50

9,83

10,42

11,20

8,62

10,42

9,31