Патент ссср 378013

Патент ссср 378013

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОllИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К ПАТЕНТУ

3780I3

cQN3 Сенатских

Социалистических республик

Зависимый от патента №

М. Кл. С 07d 91/34

С 07с1 85/26

Заявлено 07.1Ч.1970 (№ 1426047/1670583/23-4)

Приоритет 09. IV.1969, № Р 1918071.3, ФР Г

Опубликовано 17.IV.1973. Бюллетень № 18

Комитет ло делам изобретений и открытиИ ори Сонете Мииистроа

СССР. УД К .547.787.1 789.1.07 (088.8) Дата опубликования описания 24.1Х.1973

А вторы изобретения

И.ностранцы

Вольфганг Ройтер, Ганс Махлейдт и Александер Вильдфойер (Федеративная Республика Германии) Иностранная фирма

«Карл Томэ ГмбХ» (Федеративная Республика Германии) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

2-((4,5,5-ТРИМЕТИЛ-1,3-ОКСАЗОЛ ИДИ НИЛ ИДЕН-2)-АМИНО)5-Н ИТРОТИАЗОЛА

СНч

Ж, м-, Изобретение относится к способу получения нового соединения — 2-((4,5,5-триметил1,3-оксазолидинилиден - 2) -амино)-5-нитротиазола (1), которое обладает улучшенными лекарственными свойствами и может найти применение в фармацевтической промышленности.

Использование известной реакции меркаптопроизводных тиазола с аминами позволяет получить неизвестные ранее соединения.

Предлагаемый способ получения соединения формулы заключается в том, что меркапто-4,5,5-триметил-Л -оксазолин общей формулы где К вЂ” алкил, аралкил или алкенил, подвергают взаимодействию с 2-амино-5-нитро. тиазолом с последующим выделением целе вого продукта известными приемами.

Реакцию целесообразно проводить в рас творитслях при нагревании до 100 С. Можно однако эту реакцию проводить и без растворителя.

Целевое соединение I может быть извест10 ными приемами переведено в кислотно-аддитивные соли, например хлоргидрат, бромгидрат, сульфат или ацетат.

Исходные соединения формулы II получают известным способом.

П р и м ер 1. 1,6 г (0,01,ноль) 4,5,5-триметил-2-метилмеркапто-Л -оксазолина, размешивая в течение 5 час, кипятят с обратным холодильником с 1,45 г (0,01 моль) 2-амина-5нптротиазола в 20 л л и-бутанола. Реакционную смесь сгущают, остаток отсасывают и перекрист",ëëèçîâûâàþò из этапо",à.

Температура плавления полученного соединения 218 С.

Пример 2. 2-((4,5,5- триметпл-1,3-оксазолидинилиден-2) - амино1-5- нитротпазолгидрохлорид.

1,2 2 2-((4,5,5-триметил-1 3 - оксазслидипилиден-2) - амино1-5- нитротиазола растворяют в

378013 сн

СН

0 СНз

СНз

„ )(ск, О СН5

Составитель Д. Михайлицын

Редактор Л. Новожилова Техред T. Миронова

Корректор А. Дзесова

Заказ 2561/5 Изд. 1Чь 1647 Тираж 523 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, iK-35, Раушская иаб., д. 4, 5

Типография, пр. Сапунова, 2

60 ил метиленхлорида. При ледяном охлаждении и размешивании в раствор вводят избыток сухого хлорводорода. Раствор сгущают в вакууме при температуре 20 С и отсасывают выпавшие кристаллы, Сырой продукт промывают теплым метиленхлоридом.

Температура плавления полученного продукта 135 C (с разложением).

Предмет изобретения

1, Способ получения 2-((4,5,5-триметил-1,3оксазолидинилиден-2) -амино)-5- нитротиазола общей формулы отличающийся тем, что меркапто-4,5,5-триметил-Л -оксазолин общей формулы где R — алкил, аралкил или алкенил, подвергают взаимодействию с 2-амино-5-нитротиазолом при температуре до 100 С, и полу15 ченное при этом соединение выделяют известными приемами в свободном виде или в виде солей.

2, Способ по п, 1, отличающийся тем, что процесс ведут в растворителе.