Способ получения физиологически активных полимеров

Способ получения физиологически активных полимеров

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

О П И С А Н И Е 384839

ИЗОБРЕТЕНИЯ

И АВТОРСИОМУ СВИДЕТЕйЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Заявлено 25.V).1971 (№ 1678258/23-5) с присоединением заявки №

Пр нори; е г

Опубликовано 29Х.1973. Бюллетень № 25

Дата опубликования описания 06.VIII.1974

М. Кл. С 08f 19/00

Государственный комитет

Совета Министров СССР но делам изобретений н открытий

УДК 678.746.523 (088.8) Авторы изобретения

Т. Х. Абдуходжаев, В. А. Кропачев и Л. Б. Трухманова

Институт высокомолекулярных соединений АН СССР

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПОЛИМЕРОВ

КеС = СН-СН= N СООМо 9

ОН

Н С = (CH,) ГН= М COONo ai

ОН

Известен способ получения физиологически активных полимеров сополимеризацией N-винилпирролидона с ненасыщенными соединениями — лекарственными веществами со специально введенными винильнымн группировками, например, с кротоновым производным гидразида изоникотиновой кислоты, N-акрилоилцитизином и N-метакрилоиланабазином.

С целью расширения ассортимента синтетических полимерных лекарственных препаратов по предлагаемому способу в качестве ненасыщенного соединения применяют азометиновые производные натриевой соли и-аминосалициловой кислоты (ПАСК), содержащей винильные, метакрильные и кротильные группы.

К таким производным относятся: натриевая соль акрилиден — n-аминосалициловой кислоты. патриевая соль .eòàêðèëèäåí — п-аминосалиниловой кислоты натриевая соль кротонилиден — и-аминосалиниловой кислоты

Н1 - СН=СН-СН=1о Общо

0Н

Сополимеризацию N-винилпирролидона (ВП) с I, II u III проводят в блоке или в

10 растворе в присутствии инициаторов радикальной полимеризации, например, динитрила азоизомасляной кислоты «ДИНИЗ» при соотношении ВП и сомономера 20: 1 до 1: 3 при нагревании до 80 С в течение 0,25 — 50 час. По15 лучаемые сополимеры очищают диализом их водных растворов, причем солевая форма полимеров переходит в кислотную. Сополимеры выделяют при помощи лиофильной сушки.

Сополимеры, содержащие до 10 — 15о о азо20 метиновых производных ПАСК, растворимы B воде, щелочах, уксусной кислоте, диметилформамиде, диметилсульфоксиде, метаноле и нерастворимы в этаноле, бутаноле, диоксане, ацетоне, серном эфире, бензоле дихлорэтане, 25 .лороформе и четыреххлористом углероде. С понижением содержания пирролидоновых звеньев в сополимере уменьшается растворимость в воде и органических растворителях.

В солевой форме все сополимеры растворимы

30 в воде.

384839

Сос-авитель М. Богданов

Техред Л. Грачева Корректор А. Васильева

Редактор Е. Левина

Заказ 1261/4 Изд. М 302 Тираж 539 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Сополимеры N-винилпирролидона, содержаи;ие фрагменты НАСК,, имеют перспективу использования в качестве противотуберкулезных препаратов пролонгированного действия.

П р имер 1. Смесь 21,4 г ВП, 39 г I, 0,5 г

ДИНИЗ и 20,3 мл метанола нагревают в запаянной стеклянной ампуле при 80 С в течение 30 час. Полученный сополимер растворяют в воде, подвергают диализу и лиофильной сушке. Выход сополимера, полученного в кислотной форме, составляет 70,6 /о. его харахтеристическая вязкость т1 при 20 С (растворитель — вода) 0,09.

Содержание ПАСК в сополимере определяют тремя независимыми методами: по содержанию азота, потенциометрическим титрованием и по ультрафиолетовым спектрам при

Хх,к, 305 ммк.

Содержание звеньев 1 составляет 16,5 вес.% (10,32 мол.%). Содержание ПАСК вЂ” 13,2%.

П р и м ер 2. Смесь 3,1 г ВП, 2,05 r II, 0,1 г ДИНИЗ и 11,4 мл метанола нагревают в запаянной стеклянной ампуле при 80 С в течение 5 час. Полученный сополимер в виде водного раствора подвергают диализу и лиофильной сушке. Выход сополимера 58%, ха4 рактеристическая вязкость его водного раствора при 20 С 0,07. Содержание звеньев II

22,7 вес. % (13 75 мол. /o). Содержание ПАСК, -,00/,, 5 Пример 3. Смесь 4,67 г ВП, 0,44 r III, 0,1 r ДИНИЗ и 2,2 мл метанола в запаянной стеклянной ампуле нагревают при 80 С в течение 15 мин.

Выход сополимера в кислотной форме после

10 диализа и сушки составляет 70,5 /о. Характеристическая вязкость его водного раствора при 20 С 0,13. Содержание звеньев III в сополимере 6,4 вес. %, 13,6 моль. /в. Содержание

ПАСК 4 8о/о.

Предмет изобретения

Способ получения физиологически активных полимеров сополимеризацией N-винилпирролидона с ненасыщенными соединениями, от20 л и ч а ю шийся тем, что, с целью расширения ассортимента синтетических полимерных лекарственных препаратов, в качестве ненасыщенных соединений применяют азометиновые производные п-аминосалициловой кислоты, со25 держащие винильные, метакрильные и кротильные группы.