Патент ссср 385435

Патент ссср 385435

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

О П И С А Н И Е 385435

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Сонтз Сооетскнн

Социалистических

Республик

К ПАТЕНТУ

Зависимый от патента №

Заявлено 02.l I l.1970 (№ 1411074/1630957/

23-4)

Приоритет 04 11I,1969, № 1209/69, Дания

М. Кл. С 07с 97/10 комитет ло делает изобретений и открытий лрн Совете Министров

СССР

УДК 547.567.3.07 (088.8) Опубликовано 29Х.1973. Бюллетень № 25

Дата опубликования описания 2.Х.1973

Авторы изобретения

Иностранцы

Иоганнес Кекк, Герд Крюгер, Клаус-Рейнгольд Нолл, Гельмут Пипер и Ганс Махлейдт (Федеративная Республика Германии) Иностранная фирма

«Д-р Карл Томэ ГмбХ» (Федеративная Республика Германии) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОПРОПИОФЕНОНОВ

Вг ()

Н2К Г" t-(..Нт 0т1о 1 ;

С1

Изобретение относится к способу получения новых аминопроп иофснонов, обладающих физиологической активностью и применяющихся в медицине.

Основанный на известной реакции обменного разлогкснпя галоидпроизводных с перьичными или втор ичнымп аминами предлагаемый способ получения ампнопропиофенонов обшей формулы где R — водород, С;,— или С,-алкил; R2 — Свили С>-алкил, кроме трет-бутила, если RI— водород, или их солей, заключается во взаимодействии соединений общей формулы где lal — хлор, бром или йод, с аминами общей формулы HNRIRg, где RI и Ко имеют вышеуказанные значения, с последующим выделением целевого продукта в свободном виде пли в,виде соли.

Реакцию обычно проводят в органическом

5 растворителе в присутствии акцепторов галондводорода при температуре Нс выше температуры кипения применяемого растворителя.

В качестве растворителей используют, на10 пример, ароматические углеводороды, галоидуглеводороды или спирты.

Из акцепторов кислоты применяют неорганические или органические основания, избыток исходного ам IFIB.

Пример 1. 4-Амино-3-бром-5-P-äèïðîïèëаминопропиофенон.

К раствору 2,8 г 4-амино-З-бром-Р,5-дихлорпропиофенона,в хлороформе медленно при20 бавляют раствор 1,5 г дипропиламнпа в хлороформе, выдерхкивают несколько часов IIpII комнатной температуре, прибавляют водный раствор едкого патра, отделяют хлороформный раствор, высушивают и сгущают в ва25 кууме. Остаток растворяют в изопропаноле, добавляют изопропанольный раствор соляной кислоты и получают хлоргидрат 4-ампно-3385435 о

Il

2 С вЂ” СНг СНг

С1 "г

Полученный аминопропиофенои

Т. пл. хлоргидрата, С

Исходный амин

Вг

H2N C- СН,- СН,- Ца1

R, R2

204 — 205 15

184 †1

193 †1

Пропил

Бутил

Изобутнл

Н

Н

Пропиламии

Бутилампи

Изобутиламин

Составитель И. Гудкова

Техред A. Камышникова

Редактор T. Шарганова

Корректоры: А. Николаева и Л. Корогод

Заказ 2630/7 Изд. № 757 Тираж 523 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Ми истров СССР

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4, 5

Типография, пр, Сапунова, 2

3 бром-5-хлор-P - дипропиламинопропиофенона, т. пл. 157 — 158 С.

В примерах 2 — 4 проводят опыт, как в примере 1, используя 4-амино-З-бром-р,5-дихлорпропиофе нон и соответствующий амин.

Полученные ами нопропиофеноны перечислены .в таблице.

Предмет изобретения

Способ получения аминопропиофенонов общей формулы где R1 — водород, С3- или С -алкил; R2 — C3или С4-алкил, кроме трет-бутила, если R<— водород, или их солей, отлича ощий"ся тем, что

10 соединения общей формулы где На1 — хлор, бром или йод, подвергают реакции обменного разлогкения с амином общей формулы HNR,R, где RI и R, имеют вышеуказанные значения, с последующим выделением целевого продукта известным способом в свободном виде или,в виде соли.