Crfocob получения мононитрорезерпина

Crfocob получения мононитрорезерпина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Со ее Советских

Социалистических

Респу5лин

Зависимый от патента ¹â€”

Заявлено 09Л 1,1971 (№ 1670626/23-4)

Приоритет—

Опубликовано 22.V1.1973. Ьюл7етень ¹ 28.«ф 7 j " г . 7, 08

УДК 547.о45.3 (088,.8) Комитет по делам

Дата опубликования описания 4.1Х.1973 изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Иностранец

Салимуццаман Сиддикун

Автор изобретения и заявитель (Пакистан) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОНОНИТРОРЕЗЕРПИ11А

Изобретение относится к способу получения производных резерпива, обладающих гипотензивной активностью и не проявляющих нежелательного побочного действия резер,пина.

Известен способ получения нитропроизводного айма.7ипа, причем нитровапие повышает антиаpIITl lическую сердечпу|о активность аймалина на 40",,.

Предложен способ получения мо нонитрорезерпина, заключающийся в действии íà "езерпип омсси концентрированной азотной и ледянои уксусной кис 70T в cooTIFIoцтениях 1: 1 предпочтительно прн температуре от 0 до

20 С, Та,ким образом получают полое не описанное в .7нтературс соединение, обладающее гипотонзивной акTNBHocTI,Io, как и резерпин, при отсутствии его нежелательных, побочных эффектов.

П р и мер I. 5 г резерпина растворяют в

100 цл ледяной уксусной кислоты, ох.7аждают до 18 С и, хорошо размешивая, быстро, приблизительно в течение 20 сгк добавляют 4 лл смеси концентрированной азотной кислоты (d 1,4) и ледяной уксусной кислоты в соотношении 1:1. В результате раствор окрашивается в желтый цвет, Затем реакционная смесь становится оранжево-желтой,:-атем оранжевокрасной и в конце концов, приблизительно

1 через 4 лин темно-красноп, i.oFIII,попил смесь выливают в размельченньп". лед и..п, ив но размешивая, переводят в основзни":дейсг5 вием холодной концентрированной гпдроокис;; аммония. Лморфньш оранжсво-жсл77-.п. :о;ад;..

ОтфИЛЬтрОВЫВавт, ПрОМЫВаЮ; L "„,,Jrl, С, Ша г на пористой плите, растворяктт,:м I,:. добавкой небольшого кол.яества Hl,с7-;и;:.

l0 охлаждают, причем выкристаллизовывается мононитрорезерпин в вид= по ггп бссцв;,ны : призматических палочек, После су...к.l H, "чают 2,5 г беловатого норси .. а;;ксл . оп:; Т;. оттенком. После перекрп;та,7,7пз:ILLH;I и. мс::

15 иола нли метанола — ацетона) он и l;lв:.тся Но

14б С (разложение), Лна LHII. показывасT T1Io ение С*зНзоОм .

Предмет изобретения

1. Способ получения мононнтрорсзсрпик:.. от,оичающийся тем, что резерп.ш ннт, уют смесью концентрированной азотной и лсдянсй уксусной кислот в соотношении 1:1 и получсн25 ный продукт переводят в оснозаиис пзвсстнь1ми приемами.

2. Способ по п. 1, orrlè÷àIoèlèéoÿ тем, что реакцию проводят при темпе". атурс от 0

20 С.