Способ получения бромфенацилатов -диэтиламиноэтиловых эфиров бензиловой или дифенилуксусной кислоты

Патент 391134

Авторы

Иллюстрации

Показать все

Реферат

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН Ия

Союз Советских

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Дополнительное к авт. свид-вувЂ” (22) Заявлено 16.11.70(21) 1489987/23-4 с присоединением заявки № (23) Приоритет(43) Опубликовано25.03.75.Бюллетень ¹11 (45) Дата опубликования описания 16.04.76 (51) M. Кл..

С 07 С 69/76

С О7 С 93/20

Государственный намнтет

Савата Министров СССР аа делам изосретеннй и QTKpblTNk (у) удк 547.581.2.07. .547.586.2.07 (088.8) (72) Авторы изобретения

С. В, Аничков, С. Ф Торф, В. П. Черепанова и Н. С. Сапронов

Институт экспериментальной медицины Академии медицинских наук СССР (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ; БРОМФЕНАЦИЛАТОВ P t-ДИЭ ИДАМИНОЗТИЛОВЫХ ЭФИРОВ БЕНЗИЛОВОЙ ИЛИ ДИФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТ Изобретение относитсч к способу полу« чения новых соединений, относящихся к щииноыкиновым эфирам, ароматических или алкилароматических кислот, в частности бромфенацилатов Р -диэтиламино- 5 этиловых эфиров бензиловой и дифенилуксус- ной кислот, которые могут найти примене ние как физиологически активные вещества ,с новым терапевтическим эффектом.

Предложенный способ по(тучения бром;.фенацилатов Р -диэтиламиноэтиловых эфиров бензиловой или дифенилуксусной

:,«испоты заключается во взаимодействии

:.соответственно Р -диэтиламиноэтилово- N, го эфира бензиловой или дифенилуксусной «ислоты с бромацетофеноном преимуществено но при температуре до 70 С с последу,ющим выделением продукта известным спо,собом. 20

Продукт получают с выходом 42-60%.

П р и м е г 1. Получение бромфенаци» е1ата Р -диэтиламиноэтилового эфира

1бензиловой кислоты. 25

25 г Р -диэтиламиноэтилового эфи-1 ра бензиновой кислоты и 18 r О1 -бром1 ацетофенона в течение 30 мин нагревают

1 о при температуре бани 70 С. По охлаждении плав растворяют в 50 мл ацетона и ,раствор выливают в 200 мл сухого диэти лового эфира при перемешивании, После двукратной кристаллизации выпавшего осад ка из 200 мд ацетона получают 17,4 r (42% от теоретического) белых кристаплов

;с т.пл. 101-102 С (с разложением).

Найдено,%: С 62,20; 62,26; Й 6,39;

6,53; Br 14,48; 14,35; N2,50; 2,84.

28 3 2 4 2

Вычислено, %: С 61,76; Н 6,29;

Br 14,67; И 2,57.

Пример 2. Получение бромфенацилата,ф -диэтиламиноэтилового эфира ди, фенилуксусной кислоты.

5 г )Ъ -диэтиламиноэтилового эфира дифенилуксусной кислоты и 3,5 r N -бром.ацетофенона в течение 30 мин нагревают

391

3 о при температуре бани 70 С. Закристаллизовавшийся плав нагревают при перемешивании с ацетоном, фильтруют белый осадок, дважды христаллизуют рз 25 мл воды с ахтивированным углем. Получают 4,8 г (60% от теоретического белых кристаллав с т.пл. 166-167 С.

Найдено, %: С 63,52; 63,11; Н 6,69;

6,67; Вг 14,53; 14,60.

Вычислено, %: С 63,63; Н 6,48; 15,12.

134

Ф ор мула изобретения

1. Способ получения бромфенацилатов б -диэтиламиноэтиловых эфиров бензиловой или дифенилуксусной кислот, о тл и ч а ю шийся тем, что, Р -ди этиламиноэтиловый эфир . бензиловой или дифенилухсусной кислот подвергают взаимодействию с бромацетофеноном .

2. Способ по п. 1, о т л и ч а юшийся тем, что,с целью ускорения процесса, последний ведут при температуре не выше 70 С.

Составитель T. Лаврименко

Редактор H. йжирагетти Техред М.Ликович, Корректор А. Гусева

Заказ 163 Тираж 576 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по . елам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж335, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101