Патент ссср 401047
Иллюстрации
Реферат
О П И C А Н И Е 40I047
ИЗОБРЕТЕНИЯ
Соки Советских
Социалистических
Республик
К ЙА7ЕНТУ
7 КФ "
Зависимый от патента №
Заявлено 18Л!.1970 (№ 1406184/1619810/23-4) М. Кл. С 07с 129/12
Приоритет 20.11.1969, № 2575/69, Швейцария
Гасударственный комитет
Совета Министров СССР по делам иэооретений и открытий
УДК 547.495.9(088.8) Опубликовано 01.Х.1973. Бюллетень X 40
Дата опубликования описания 22Х.1974
Авторы изобретения
Иностранцы
Джон Бернард Брим и Клод Вольфганг Пикард (Англия) Иностранная фирма кДр. А. Вандер А. Г.> (Швейцария) Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНАЦЕТИЛГУАНИДИНА
Н
N--(сн,)„
" СН;СО-М=-С ) х — сц
Rg
Н
Л, у -сн,-со-нн-
Ко К
N Y сн,-со-нн- и=
Изобретение относится к способу получишься нового фенацетилгуанидина формулы; где К вЂ” водород, хлор, метил;
Rq — хлор, метил; и — 1, 2.
Полученные вещества обладают биолопгчески активными свойствами.
Известен способ получения циклических гуанидинов, например 4-метил-2-илпшогекса I1,1ропиримиднна, восстановлением водородом в присутствии катализатора Адамса 4-мстил-2ам шопирилтидина.
Предложенный способ основан на известной химической реакции. Однако использование в качестве исходных веществ соединении формулы где К1 н йо нмс|от указанное выше значение, Y — С11о — или — С11=СII группы, дает возможность получить новыс соединения, в которых присутс1вие фснацстильного остатка обес5 печивает наличие ценных биологически активных свойств.
Способ состонг в том, что соединения формулы
15 восстанавливают водородом в присутствии известных катализаторов, например катализатора Адамса.
Полученные соединения могут быть переведены в их- соли при обработке кислотами.
20 П р н и е р 1. 2-(2-(2,6-Днхлорфснил)-ацетилимино) -гексап1дропирнл1ндин.
3 г 2- ((2,б-дихлорфеннл) -ацета мило) -пиримидина в 400 мл абсолютного этанола, содержащего 0,005 моль сухого хлористого водоро25 да, гндрнруют в присутствии 0,5 г катализатора Адамса прн комнатной температуре. 3а
15 мин поглощение водорода окончено, катализатор отфильтровывают, фнльтрат упаривают до 20 мл. При охлаждении нз фильтра вы401047
Предмет изобретения
Ф
Н
Е„
N — (СН) „
С "с-сп;со в=с
N — ГН,) са (Н
10 тем, что
1 N — У
СН,-СО- 1Н
К=
Составитель Л. Епишина
Техред T. Миронова
Корректор Л, Орлова
Редгктор И. Грузова
Заказ 554/2 Изд. № 1039 Тираж 523 Подписное
ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий
Москва, К-35, Раушскаи наб., д. 4/5
Типо.-рафии, пр. Сапунова, 2 падает ос»док, его отфильтровывают, промыга:I>T заиро:,, сушат при 70"С и двахкды кристалл и,у.л г пз смеси мстяпо,1 — -эфир. Г1олу le!I!I!>! и гпдрох lopH;I 2- (2-(2,6-дихлорфсппл)—
»цс плI!i»HI!o)-гскс»гидроппрпмпдпця имеет т. пл. 233 — 286 C: (с ря «io»ce!!Hex!), Исходный 2 - ((2,6 — дпхлорфсщгл) - яцегямидо) -ппримпдпп получ»1от следующим образом.
К раствору 11,9 г 2-ами опиримидица в
200 мл изопропанола при перемешивапии добавляют р»с! вор 21,9 г метплового эфира 2,6дихлорфспил кс,с.ой) кислоты в 100 мл изо пропапола и рсIIIaII!o «!i смесь оставля|от ца
НОЧЬ. гЗЯС1ВОРИтСЛЬ УцаРИВаЮт В ВаКУУМЕ, ОСтяток несколько раз р»створяют в изопропацолс, к»>к,п>,й ряз отгоняя растворитсль в вакууме. 11олу CIIIII>! i 2- ((2,6-дихлорфепил)яцстамидо)-п11римидпш далее гидрпруют.
I1 р и м е р 2. 2- (2- (2,6-Дихлорфецил) -ацетилИ", 2-I (2А: —,-,ихлорфспил)-яцстямидо)-имидазол», аналогично !Ipi!>!cpy 1 полу кают 2-(2(2,б-ди,.лорфсппл) -»I,CT!,ëèìèïo, - импдязолидиц с т, пл. 23>1 — 237 С.
2- ((2,6-Дихлорфепп.1) -ацстамидо)-имидазол получаюг аналоги пго 2-((2,б-дпхлорфспил)ацстсми,,о : -ппримиднпу пз 2-ямипоимидазоля и tcTHJloBIII0 эфира 2,б-дихлорфепилуксусной кислоты, Способ получения фецацетилгуанидина формулы:
5 где К1 — водород, хлор, метил;
15 1 2 — х;|op, мстил; и — -1,2, или их солей, отличающийся соединения формулы:
25 где R! u Rg имеют уK»çàHHîå значение, У вЂ” С112- — или — CI I =CH — группы, восстапявл ива ют Bo, IopoJjoM в п рису > ствии
Bee!!!ых кяталпзазоров и целевой прочукт выделяют известными приемами или переводят
30 в соль путем обработки кислотами.