Патент ссср 404255

Патент ссср 404255

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

О 46 ИЕ изоБ итИНИя

Союз Советских

Социалистических

Республик

К ПАТЕНТУ

Зависимый от патента ¹

М. Кл. С 07d 57/16

С 07с1 5/16

Заявлено 27.Х,1970 (№ 1486632/1709432/23-4) Приоритет 09.IX.1970, № 43054/70, Великобритания

Государственный комитет

Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Опубликовано 26.Х.1973. Бюллетень ¹ 43

УДК 547.722.5 779,1 856..7.07(088.8) Дата опубликования описания 1 VII.1974

Авторы изобретения

Иностранцы

Вильем Хойл, Грэхэм Артон Хауардз и Джеймс Гейнер (Великобритания) Иностранная фирма

«Циба-Гейги АГ» (Швейцария) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-НИТРОФУРИЛПРОИЗВОДНЫХ оы

К 1 1 R

Bi

Изобретение относится к способу- получения новых 5-нитрофурилпроизводных, замещенных во втором положении гетероциклом, представляющим собой конденсированную систему ядер пиримидинона и пиразола.

Новые соединения могут найти применение в медицине в качестве фармацевтических препаратов.

Известен способ получения конденсированной системы, состоящей из колец пиримидинона и бензола, путем взаимодействия антранилонитрила с уксусным ангидридом при нагревании.

Используя в качестве исходных соединений амины соответствующих (5-нитро-2-фурил)пиразолов получают соединения, содержащие новую гетероциклическую систему конденсированных колец пиримидинона и пиразола, которые имеют улучшенные свойства по сравнению с ближайшими аналогами.

Предложен спосоо получения новых 5-нитрофурилпроизводных общей формулы I где R< — незамещенная алкильная группа с

1 — 5 углеродными атомами или алкоксикарбонильная группа с 1 — 5 углеродными атомами в алкильном остатке;

R> — атом водорода, незамещенная или замещенная алкильная группа с 1 — 5 углеродными атомами, в которой один или несколько атомов водорода или все атомы водорода могут быть замещены атомами хлора или брома, или циклоалкильная группа с 5 — 7 углеродными атомами в карбоциклическом кольце, аралкильная группа, содержащая до 12 атомов углерода, или алкенильная группа с 2 — 4 атомами углерода.

Алкильные группы, представляющие собой

R и R2, или алкильные группы, представляющие собой углеродный скелет групп Ri и R, могут означать метил-, этил-, н.-пропил-, изопропил-, н.-бутил, изобутил-, трет.-бутил- нли н.-пентил-группы. Если R< — алкильная группа, то она содержит предпочтительно 1 — 3 атома углерода. Если Rq — циклоалкильная группа, то циклоалкильная группа может означать, например, циклогексильную группу. Если R2— аралкильная группа, то она может быть бензильной группой.

Соединения общей формулы I, в которой Ri и К2 имеют вышеуказанные значения, получают, если соединение общей формулы II