Вирусный ингибитор

Вирусный ингибитор

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

<"! 41278 8

Союз Советских

Социалистических

Республик (61) Зависимое от авт. свидетельства— (22) Заявлено 11.01.72 (21) 1737514/31-16 с присоединением заявки Ме— (32) Приоритет—

Опубликовано 15.01.75. Бюллетень Ме 2

Дата опубликования описания 12.09.75 (51) М. Кл. С 12k 7/00

Гасударственный комитет

Совета Министров СССР

Iio делам изоеретений и открытий (53) УДК 576.858 (088.8) (72) Авторы изобретения Л. В. Денисова, Л. И. Никонович, В. И. Вотяков, Л. С. Станишевский, И. Г. Тищенко и В. И. Тыворский

Белорусский научно-исследовательский институт эпидемиологии и микробиологии и Белорусский государственный университет (71) Заявители (54) ВИРУСНЫЙ ИНГИБИТОР

Изобретение относится к области вирусологии.

Известен ряд ингибиторов репродукции вирусов осповакцины.

Предложено применение хлоргидратов

4-окси-5-диалкиламино-2, З-эпокси-3, 4-диметилвалериановой кислоты с общей формулой где R — алкиловый, а )И вЂ” диалгоиламинный радикалы в качестве вирусных lliil ибиторов.

Предложенные соединения получают взаимодействием эфиров 2, 3, 4, 5-диэпокси-3, 4-диметилвалериановой кислоты с перви шыми и вторичными аминами в этиловом H.IH изопропиловом спирте.

Раствор 0,1 г моль эфира 2, 3, 4, 5-диэпоксивалериаповой кислоты и 0,1 г мол соответствующего амина в 20 мл этилового или изопропилОВОГО спирта выдер1кива10т IlpH комнатной температуре 48 час. Спирт отгоняют, а остаток растворяют в абсолютном эфире и насыщают безводным хлористым водоро2 дом. Выделившийся хлоргидрат отфильтровыBBIoT и кристаллизуют из изопропилового спирта.

Получают хлоргндраты эфиров 4-окси-5-дпалкиламипо-2,3 - эпокси-3,4 - диметилвалериаповой кислоты (! — IV) с выходом до 78!o:

I R = C2I-I„-; > К = (СНЗ) N; т. пл. 124 С; !!К=трст=-С Н9, )N=-С:Н!О, т. пл. 158 С;

1!11(=-изо=СеНт, )N=C„.-H1еК; т. пл. 1О6 С;

1p IVR=-изо=СзН7, .>N= (СНе)21, т> пл. 149 С.

Хлоргидраты 4-окси-5-дпалкилам1гно-2, З-эпокси-3, 4-диметилвалериановой кисло ы предст IH IHIQT собой белые 1(pHcTB:iлическпе вещества, легко растворимые в воде и устойчивые при длительном храпении.

В отборочном тесте (Rada, Zabada 1962) методом агардиффузпого ингибировапия установлено, что хлоргидраты 4-окси-5-д!Иалкил

aiiIHHo-2, З-эпокси-3, 4-!диметилвалериановой

20 кислоты в концентрации 5 мг/мл образуют зону ингибиции бляшек вируса осповакцины (10,2 — 14,6 мм в диаметре) и пе оказывают при этом токсического действия на культуру ткани фибробластов HypHiilix эмбрионов.

Максимально переносимые дозы предло»(el!Hi ix препаратов составляют 800 мкг/мл.

Токсическая доза равна 1600 мкг/мл. Аналогичные данные получают в других клеточных

ЗО системах, в первичной культуре почки чело412788

Предмет изобретения

Сн, С11 !

CH2 — С вЂ” С вЂ” CHCO — R

2,, 2

N ОН и, 10

Составитель С. Щенева

Техред Т. Миронова

Редактор Д. Пинчук

Корректор Л. Котова

Заказ 3800 Изд, М 1136 Тираж 529 Подписное

ЦИИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, 7К-35, Раушская паб., д. 4/5

МОТ, Загорский филиал века и пассируемых кожно-мышечных фибробластах эмбриона человека.

Хлоргидраты эфиров 4-окси-диалкиламино-2, З-эпокси-3, 4-диметилвалериановой кислоты (I — IV) ингибируют вирус осповакцины в максимально переносимой дозе 800 мкг/мл (бляшкообразование на 99,0 — 85,1 /о, инфекционную активность на 99,8 — 90,0 /о) и в дозе в 4 раза меньшей ее, т. е. 200 мкг/мл (бляшкообразование на 51,5 — 38,7 /о, инфекционную активность на 87,0 — 72,0 /о) .

При действии предложенных соединений на различные этапы взаимодействия вируса с клеткой установлено, что они не действуют на свободный вирус — не обладают вирулицидным действием, а преимущественно влияют на репродукцию вируса в клетке.

Вирусный ингибитор.

Применение хлоргидратов 4-окси-5-диалки5 ламино-2, З-эпокси-3, 4-диметилвалериановой кислоты с общей формулой

15 где R — алкиловый, а ) N-диалкиламинный радикалы в качестве вирусного ингибитора.