Патент ссср 424353

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

(и 424353

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Я. Ci, ст% ЯЯ

Eppes Бф Т бар с Т5 3/62.6 (61) Зависимый от патента (22) Заявлено 23.09.69 (21) 1368729/1608480/

23-4 (51) М. К, (32) Приоритет 27.09.68 (31) 46085,168 (33) Великобритания

Опубликовано 15.04.74. Бюллетень № 14

Гасударственный комитет

Совета Министров СССР оа делам изаоретений и открытий (53) УДК 547.815.07 (088,8) Дата опубликования описания 03.11.74 с

1 г

1

Иностранцы 1 ь I

Стюарт Сандерс Адамс, Бернард Джон Эрмитэйдй»..., „ "- !г

Норман Вильям Брайстоу и Бернард Винсент Хиткоут (Великобритания)

Иностранная фирма

«Бутс Пьюа драг Компани Лимитед» j $ Ч, . гп та г-; (Великобритания) 111Ц да 2 у (72) Авторы изобретения (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ КСАНТЕНА

ИЛИ ТИОКСАНТЕНА

R, Х, R, ! 1 (Մ— N — С вЂ” N — NR,R„ в которой Մ— группа Z

R, X, R,! II (HN — N — С вЂ” N — NR,R„

Изобретение относится к способу получения

H0BbIx замещенных семикарбазидов и тиосемикарбазидов ксантена и тиоксантена, отличающихся высокой физиологической активностью. Известен способ получения 9-ацетамидоксантена и N,N -ди- (9-ксантенил) дитиоксамида нагреванием в уксусной кислоте ксантгидрола и алкилтиомочевины.

Предлагаемый способ, основанный на известной реакции, но предусматривающий исполь- 10 зование B качестве исходного продукта алкилсемикарбазиды приводит к получению новых, не описанных в литературе соединений.

Предлагается способ получения соединений формулы 15 где Х1 и Хр — кислород, сера; кольца А и В могут содержать заместители, например галопды, алкилы, алкокси- и окспгруппы; R представляет собой водород, алкил, окси, алкокси, ацилокси или триалкилсилилоксигруппы; Яо и

К1 — водород, алкил, алканоил или алкоксиKBpooHIIJI; Rz — водород, алкил, алко1 .сигруппа; или Rg совместно с Rg — (CH ) „„где m=3 или 4, а одна из групп СН, может замещаться

IIa группу СО; или R> и R4 совместно со связанным с ними атомом азота образуют насыщенное пяти- или семичленное гетероциклическое кольцо, содержащее дополнительно гетероатомы, например NH, — Π—, — S — или

Х вЂ” низший алкил. или их соли, заклю1ающийся в том, что ксантгидрол пли тиоксантгидрол формулы Х„ОН или его эфир подвергают взаимодействию с соединением формулы гле К,, Кр, К, и R — им1ют указанпь1е зпачс424353

Составитель В. Пастухова

Техред Л. Акимова Корректор В. Кочкарева

Редактор Л. Емельянова

Заказ 2458i10 Изд. № 1524 Тираж 506 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, 7К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

5 тснил) семикарбазид, т. пл. 203 — 206" (из хлороформа/петролейного эфира, кипящего в интервале 40 — 60 С); 1,1-гексаметилен-4- (9-ксантенил) семикарбазид, т. пл. 201 — 202 (из хлороформа/петролейного эфира, кипящего в интервале 40 — 60 ); 1,1-диэтил-4- (9-ксантенил)семикарбазид, т. пл. 164 †1 (из хлороформа/петролейного эфира, кипящего при 40—

60 ); 1,1-диметил-4- (9-ксантенил) тиосемикарбазид, т. пл. 215 — 217 (из ацетона).

Ilpepмет изобретения

Способ получения производных ксантена или тиоксантена формулы

R< Х, R>

I 11 1

Մ— N — С I N — 1чК,Р, (1) в которой Х представляет собой группу Z

Х1 и Х, означапот кислород, или серу; каждое из колец Л и В могут иметь в качестве заместителя галоид, алкил, алкоксил или гидроксил;

К вЂ” водород, алкил, окси, алкокси, ацилок5 си, триалкилсилоксигруппу;

Ез и R4 — водород, алкил, алканоил или алкоксикарбонил;

R3 — водород, алкил или алкоксигруппа, или R совместно с R3 — (СНз) „„где о1=3

10 или 4, а одна из СНз-групп может замещаться на ) СО, или R3 и R4 совместно со связанным с ними атомом азота образуют насыщенное 5 — 7-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать другой ге15 тероатом или группу из числа )NI-I, — Π—, — S — или )N — низший алкил, или их солей, отл ич а ющийся тем, что ксантгидрол или тиоксантгидрол формулы ХпОН, где Хп — имеет указанное значение, или его эфир подвер20 гают взаимодействию с соединением формулы

R, Х, R, 1 11 1

HN — С вЂ” N — ЯК К, 25 где R, R>, R и R4 имеют указанные значения и целевой продукт выделяют в свободном апде или в виде его солей известными приемами.