Лекарственное средство
Иллюстрации
Реферат
О П И С А Н И Е () 4277l3
ИЗОБРЕТЕ Н Ия
Союз Советских
Социалистических
Республик
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Зависимое от авт. свидетельства— (22) Заявлено 17.02.69 (21) 1314233/31-16 с присоединением заявки Уев
,32) Приоритет—
Опубликовано 15.05.74. Бюллетень М 18
Дата опубликования описания 11.02.75 (51) М.Кл. А 61k 27/00
Государственный комитет
Совета Министров СССР оо делам изобретений и открытий (53) УДК 615.78 (088.8) (72) Авторы изобретения
М. Д. Машковский, A. Н. Гринев, В. И. Шведов, Л. Б. Алтухова, Н. И. Андреева, Г. Я. Авруцкий и В. В. Громова (71) Заявитель Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им, С. Орджоникидзе (54) ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к производству лекарственных препаратов.
Предложено пр именен ие гидрохло рида-8метил-,1,10-тр иотетиленпипераз ино- (:1,2-а) индола (п иразидола) в качеспве нового психотропного средства,для лечения деп рессий H д рупих поих ическ их заболеваний.
П иразидол представляет собой белое кристаллическое вещество, оказывает выраженное вл иян ие на центральную нервиую систему, обладает возбуждающоам действием H одновременно нейролептическим и свойствами.
П|иразидол имеет ряд особенностей ио сравнен ию с применяющимися в настоящее время в клин ич ес кой п р а ктике а нт идеп р еосанта ми (от сутствие м-холинозвитической активности) .
Пира э идол мало токсичен при Бведенли внутрь. LDgp его у мышей прои введении внутрь (per os) составляет 510 мг/кг.
Препарат рекомендуется в качестве средства для лечения депрессий и других пс ихическ их заболева н ий |в в иде таблеток внутрь начиная с 25 — 50 мг в донь с постепенным повышением дозы до 100 — 150 мг в день.
Получают п и разидол следующим образом.
В автоклав помещают 11 г (0,05 моль) 1,10трпметилен-8-метилпиразино- (1,2-а) пндола, 800 мл этилового спирта и 10 г пасты скелетного никелевого каталогизатора. Гидрирован;те проводят при QBIBJIBHIHH 30 атм и температуре 50 С до тех пор, пока не прекращается поглощение водорода (около 10 час). Катализатор отделяют, спирт упаривают, оставшееся густое масло растворяют в эфире и из охлажденного льдом эфир ного раствора осаждают гид рохлор ид эфирным раствором хлористого водорода. Выход г ид рохлор1ида 1,10-триметпл он-8- м ежил-,1, 2, 3, 4-тетр BDH+p OIIIHlp 33H Ho (1,2-а) пндола 9,5 г (72,5%), т. пл. 240 — 241 с разложением в запаянном капилляре. Вещество раствор немо в горячей воде спирте.
С15Н < еС1е.
Найдено, %. С 68,62; 68,83; Н 7,36: 7,31:
С1 10,61; 10,79.
Вычислено, %. С 68,56; Н 7,29; 10,66.
Предмет изобретения
Применение гидрохлорида-8-метил-1,10-тризтетиленп ипераз ино- (1,2-а) индола (пнразидола) в качестве психотропного средства для лечения депресоий и друппх психических заболева н ий.