Способ получения водорастворимых физиологически активных сополимеров

Способ получения водорастворимых физиологически активных сополимеров

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВНДЕТЕЛЬСТВУ

IIII 436829

Союз Советских

Социалистических, Республик (б1 ) Зависимое от авт. свидетельства (22) Заявлено 1 2.12.72 (21) 1856202/23-5 с присоединением заявки № (32) Приоритет

Опубликовано 25.07.74. Бюллетень № 27

Дата опубликования описания 26.12.74 (51) М. Кл, С 08f 15>>02

Государственный комитет

Совета Министров СССР ло делам изооретений и открытий (53) УДК 678.765(088.8) (72) Авторы изобретения

Ф, П, Тринус, В. Я. Починок, С. И. Котенко, В, С. Даниленко, K. А, Черноштан и Е, С. Зндельман

Киевский научно-исследовательский институт фармакологии и токсикологии и Киевский государственный университет им. T. Г. Шевченко (71) Заявители

В11Т Б

ФИ3 3!;""=,!3 . . ""1 (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДОРАСТВОРИМЪ1Х

ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЪ|Х СОПОЛ ИМЕРОВ сн сн

I I

СНт С-СН С

=0 I=0! HB 1» т11>., 1

Изобретение относится к способам получения физиологически а ктивных сополимеров на основе о-карбоксифенилметакриламида.

Известен способ получения водорастворимых физиологически активных сополимеров путем радикальной сополимеризации эквимолекулярной смеси о-карбоксифенилметакриламида с N-диметилфенилметакриламидами в органическом растворителе при 70 — 90 С.

С целью расширения ассортимента физиологически активных полимеров, предлагается в качестве сополимеризуемого винильного мономера использовать >г- и м-дифторметилмеркаптофенилметакриламид.

Получаемые сополимеры имеют следующую структурную формулу: г где R= — Π— С Н СООН;

R и и м=C

Сополимеризацию проводят в растворе диметилформамида при концентрации мономеров 20% в присутствии 0,5 — 2% динитрила азоизомасляной кислоты при 70 — 90 С в течение 8 — 10 час. Для получения водорастворимых солей сополимеры нейтрализуют в спиртовых растворах эквивалентным количеством едкого натра.

Указанные условия обеспечивают получение легкорастворимых в воде сополпмеров.

Их состав устанавливают по данным элементарного анализа, по кислотному числу и с помощью ИК-спектроскопии. Средний молеку1О лярный вес определяют осмометрпческим методом, он находится в пределах 20000 — 30000.

Полученные сополимеры. обладают интересными фармакологическими свойствамп. При малой токсичности они проявляют себя как

15 ингибиторы протеиназ трипсина и пла".ì ьна, которым придается большое значение в развитии различных патологических процессов.

Кроме того, они обладают способностью понияать тканевую проницаемость в 1,5 раза.

20 Пример. 2,43 г >г-дифторметилмеркаптофенилметакриламида, 2,05 г о-карбоксифениламида метакриловой кислоты и 0,04 г динитрила азоизомасляной кислоты растворяют в

20 мл диметилформамида. Раствор вносят в

25 ампулу, пропускают азот и зап"..èâà>oò. Выдерживают ампулу при 80 С в термостате в течение 10 час, а затем содер>кпмос амп ..лы по каплям выливают в этиловый эфир. Выпавший порошок отфильтровывают и о шща30 ют трехкратным переосахкденисм из сииртово436829

Результаты анализа

Кислотное число

Эмпирическая формула звена сополимера

Сомономер найдено, найдено, вычислено, о вычислено, о о ° о и-Дифторметилмеркаптофенилметакриламид

C„H„N,О,F,$

6,30

6,42

6,25

136

125

C„H2 N,O F,S м-Дифторметилмеркаптофенилметакриламид

6,18

6,27

6,25

132

138

125

Предмет изобретения

Составитель О, Рокачевская

Техред А. Дроздова

Редактор О. Кузнецова

Корректор A. Дзесова

Заказ 345!/4 Изд. М 97 Тираж 565 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений. и открытий

Москва, 7К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 го раствора в этиловый эфир. После высушивания получают аморфный порошок, растворимый в водных растворах соды и щелочей.

Выход 80 — 90%.

Найдено, %: N 6,30; 6,42.

Вычислено, %: N 6,25.

Кислотное число найдено для элементарной ячейки 130, 136; вычислено 125.

Аналогично получают сополимеры о-карбоксифениламида метакриловой кислоты с мдифторметилмеркаптофенилметакриламидом.

Свойства полученных сополимеров приведены в таблице.

Способ получения водорастворимых физиологически активных сополимеров путем ра5 дикальной сополимеризации эквимолекулярной смеси о-карбоксифенилметакриламида с гинильным мономером в органическом растворителе при 70 — 90 С, отл и ч а ю щ и йс я тем, чо, с целью расширения ассортимента физи10 ологически активных полимеров, в качестве винильного мономера используют и- и м-дифторметилмеркаптофенилметакриламид.