Вещество,обладающее антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий,сальмонелл и шигелл

Вещество,обладающее антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий,сальмонелл и шигелл

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

О П И С А Н И Е fiii447895

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВЙДЕ1ЕДЬСТВУ (61) Зависимое от авт. свидетельства (22) Заявлено 04.04.73 (21) 1909112/31-16 с присоединением заявки № (32) Приоритет

Опубликовано 05.03.75. Бюллетень № 9

Дата опубликования описания 28.08.75 (51) М. Кл. А 61k 27, 00

Государственный комитет

Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий (53) УДК 615.778,5 (088.8) (72) Авторы изобретения

П. И. Бучин, А. Е. Липкин, 3. A. Рудзит, Д. А. Куликова и В. А, Смирнов

Куйбышевский политехнический институт им. В. В. Куйбышева, Куйбышевский государственный медицинский институт им. Д. И. Ульянова и Научно-исследовательский институт по биологическим испытаниям химических соединений (71) Заявители (54) ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ

АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ Г РАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ

БАКТЕРИЙ, САЛЬМОНЕЛЛ И ШИГЕЛЛ

//

021ч S N FF

Изобретение относится к области медицины.

Предлагается вещество, обладающее антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий, сальмонелл и шигелл, представляющее собой 2-амино-5-нитро-4- (5-нитро-2-тиенил) -тиазол

Это кристаллическое вещество в виде оранжево-красных игл, с мол. в. 272,27, т. пл. 229—

230 С (из водного диоксана), хорошо растворимое в диметилформамнде, диметилсульфоксиде, спирте, хлороформе и диоксане, плохо растворимое в воде, разлагающееся под действием водных растворов щелочей и кислот.

Данные элементарного микроанализа.

Найдено, %: С 81,2; Н 1,6; $23,8.

С7Н4N404Sе.

Вычислено, %: С 80,9; Н 1,5; S 23,6.

Данные хроматографического анализа на силуфол е Ll V 254:

Я1 0,28 (бензол: метано;! 9: 1), К1 0,53 (хлороформ: метанол: уксусная кислота 9: 4: 5), 2

Данные спектрального анализа, УФ-спектр, среда — этанол (5 10 — "" моль/л)

Х.„„„нм (1де): 243 (3,84); 340 (4,09); 435 (3,94) .

5 ПМР-спектр, среда — диметилсульфоксид, б м,д. 3,63 (синглет), 7,84; 7,95 (квадруплет типа АВ, 1=4,2 гц).

Динитропроизводное тиениламинотиазола

10 получают нитрованием 2-амино-4- (2-тиенил)тиазола следующим образом.

B 80 мл серной кислоты (а 1,84 г/см ) растворяют 3,64 г (20 ммоль) 2-амино-4- (2-тиеиил)-тиазола при температуре от — 10 дэ 5 С.

15 К полученному раствору прикапыва1от нитрующую смесь из 3 мл (44 ммо ii) азотной кислоты (d 1,4 г/см ) и 4 мл серной кислоты (d 1,84 г/см ) в течение 30 мии при перемешивании. Реакционную смесь перемешива10 r еще

20 15 мин при той же температуре и выливают на лед. Осадок отфильтровывают, промывают один раз водой, затем аммиаком и снова водой. Сушат и получают 4,3 — 4,6 г (80 — 85%) продукта.

П1иi .iiI. : Ооиологичсском 1;спы". аин11 аитиi — т

ifIü ер с .л!:Ii:ii а ."i"ii:>. . с. I! -а !I 1о- )-;I i rро--i-iii;ро--:-IИС..ИЛ) - iпаЗОЛа i:а И:;О ..i. ОИ 11;Iта тельной среде без применения растворителей

30 и при стандартной концентрации, равной

447895

Предмет изобретения о,х оР s 1qH

Составитель С. Малютина

Техред Т. Курилко

Корректоры: В. Петрова и О. Даиишева

Редактор Д. Пинчук

Заказ 1995/6 Изд. ¹ 581 Тираж 559 Подписное

Ц1-1ИИП11 Государственного комитета Совета Министров СССP по делам изобретений и открытий

Москва, K-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, в

400 мкг/мл, установлено его полное бактерицидное действие в отношении золотистого стафилококка, антракоида, картофельной палочки, кишечной палочки, сальмонеллы тифа, шигелл Флекснера и Зонне, парахолерного вибриона и синегнойной палочки.

2-амино-5-нитро-4- (5 - нитро - 2 - тиенил)тиазол относится к категории малотоксичных веществ для теплокровных животных. При внутрибрюшинном введении белым мышамдоза препарата, равная 250,0 мг/кг веса, является абсолютно переносимой.

Вещество, обладающее антибактериальной активностью в отношении грамположительных

5 бактерий, сальмонелл и шигелл, представляющее собой 2-а мино-5-нитро-4- (5-нитро-2-тиенил)-тиазол