Лекарственное средство

Лекарственное средство

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

О П И С А Н" И - Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

-(п 459228

Союз Советских

Социалистических

Реслублик (61) Зависимое от авт. свидетельства (22) Заявлено 01.07.71 (21) 1670131 31-16 с присоединением заявки Ме (32) Приоритет

Опубликовано 05.02.75. Бюллетень М 5

Дата опубликования описания 08,09.75 (51) М. Кл. А 61k 27)00

Государственный комитет

Совета Министров СССР (53) УДК 616-002.73 (088.8) ло делам изобретений и открытий (72) Авторы изобретения Н. М. Голощапов, В. К. Стекловский, В. С, Резник, Н. Г. Пашкуров, А. А. Муслинкин и Е. Н. Борисова (71) Заявители Загорская лепрозная клиника и Ордена Трудового Красного Знамени институт органической и физической химии им. А. E. Арбузова (54) ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

10! стадия

1! II н, + Н030,С1—

МН $0 01 р 4

0 0 NH

0 7 cma8ua

1

Изобретен не относится к области медицины и касается лекарственных 1препаратов.

Известно применение, например, солюсульфона дл.я лечения лепры.

Недостатком известных препаратов является их вьгсокая токсичность.

Предложено применение п,п- (2,4-диокси-6метилпиримидинил-5 - сульфоноамино) - дифенилсульфона (диу цифона) iB медицинской практике для лечения лепры.

Диуцифон — светло-желтый порошок без запаха с незначительным горьковатым привкусом, умеренно растворим в воде и нерастворим в спирте, кроме того, растворяется .в диметилформамиде и диметилсульфоксиде, а также в разбавленных щелочах, концентрированные кислоты и щелочи разлагают диуцифон. Водные растворы диуцифона имеют кислую реакцию.

Температура плавления дичцифона с разложением 233 — 235 С.

Диуцифон при 150 С не разлагается в течение 2 час, а при 100 С вЂ” 5 час. При кипячении водяных растворов происходит частичный тидролиз соединения.

Образцы диуцифона после 3 лет хранения в темноте;при 18 — 25 С не изменяют,вне ш него вида, температуры пла вления, ИК-спектра, растворимости и рН .водного раствора. Препарат следует хранить B .банках |из темното стекла с плотно закрывающимися KpbIIIIIKBMH. Следует избегать .попадания на него lIIp$9MbIx солнечных лучей и повышенной влажности, Минимальный срок хранения 3 тода. Фо рма выпуска .препарата — порошки или таблетки iIIo

0,5 г.

Синтезируется д иуцифон iHB базе 4,4-диаминодифенилсульфона и 6-метилурацила .в обычной химической а ппаратуре по схеме:

II

20 ЪН 30 С) (у 1 Гриатиламин

0 3Н

ОН ОН

Ы 80 m $02 МНЗО М птт 01!

30 ° N

459228

Предмет изобретения

Составитель С. Щенева

Техред А. Дроздова

Редактор Е. Сотник

Корректор T. Добровольская

Заказ 2500/16 Изд. № 452 Тираж 559 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Выход диуцифона на первой стадии 30—

50 /о, на второй — 95 — 98% от теории.

Диуцифо н малотоксичен (ЛДво 2600 мг/кг перорально на мышах), не вызывает вредных побочных язвлений.

Диуцифон может применяться з виде таблеток и по рошко в для перорального введения (как в чистом виде, так и в комбинации с индифферентным и веществами, например сахаром, крахмалом, содой и т. д.) или с другими медицинскими препаратами), а та кже в,виде мазей, эмульсий (до 10 ) для наружного применения. Растворы и эмульсиями диуцифона можно иопользо1вать для инъекций.

Состав для приема перорально:

Диуци фон 0,2 г

Сахар 0,3 г

Состав мази для наружного .применения:

Диуцифон 0,5 г

Вазелин 100 г

Применение п,п- (2,4-диокси-б- метил пиримидинил -6 — сульфоноамино) - дифенилсульфона (диуцифона) в медицинской практике для лечения лепры.