Спазмолитическое и коронорасширяющеее средство

Спазмолитическое и коронорасширяющеее средство

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

9Й9

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик (61) Зависимое от авт. свидетельства (22) Заявлено 10.03.69 (21) 1312272/31-16 с присоединением заявки № (32) Приоритет

Опубликовано 05.02.75. Бюллетень № 5

Дата опубликования описания 12.03.75 (51) M Кл. А 61k 27/00

Гасударственный камитет

Саввтв Министрав СССР па делам изабретений и аткрытий (53) УДК 615.717(088.8) (72 ) Авторы изобретения

Н. В. Каверина, Г. А. Маркова, Л. С. Назарова, А. М. Лихошерстов и А. П. Сколдинов

Институт фармакологии АМН СССР (71) Заявитель (54) СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ И КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩЕЕ

СРЕДСТВО

Изобретение от носится к лекарственным препаратам.

Предложено применение нонахлозина (дихлоргидрата 10 - (р/1,4-диазабицикло (4,3,0)нонанил-4/пропионил)-2-хлорфентиазина) в медицинской практике в качестве спазмолитического и коронарорасширяющего средства.

Препарат обладает достаточной терапевтической широтой действия и малой токсичностью. Отрицательного влияния на функции сердца, печени, почек и других органов не оказывает. Как показывают экспериментальные данные, нонахлозин обладает выраженными спаэмолитическими и коронарорасширяющими свойствами. Коронарорасширяющее действие этого препарата превосходит по эффективности известные средства — хлор ацизин, персантин, сегонтин, интенсаин. Указанное соединение предложено для использования в клинической практике в качестве активных спазмолитических, коронарорасширяющих и бронхолитическых средств.

Пример получения препарата.

К раствору 6,48 r 10-/р-хлорпроп ионил/-2хлорфентиазина в 70 мл сухого толуола прибавляют 2,64 г 1,4-диазабицикло(4,3,0)нонана и смесь кипятят 3 часа. По окончании нагревания толуольный раствор обрабатывают разбавленным раствором соляной кислоты. Кислый водный раствор отделяют, подщелачивают

20%-ным водным раствором едкого патра и извлекают толуолом, Толуольный раствор сушат сульфатом магния, упар ивают досуха, остаток растворяют в небольшом количестве аб1р солютного спирта и прибавляют рассчитанное количество спиртового раствора хлористого водорода (на 1 моль основания — 2,5 моля хлористого водорода). Получают 6,7 г (69%) дихлоргидрата 10 - (р/1,4-д иазабицикло (4,3,0)нонанил-4/пропионил) - 2 - хлорфентиазина.

Т. пл. 218 — 228 С. Найдено, %: N 8,75, Cl

21,80, Cl 14,38. CggHggNaClgSO. Вычислено, %:

N 8,63, Сl 21,85, Cl 14,56.

Предмет изобретения

Применение нонахлозина (дихлоргидрата

10 - (р/1,4 -диазабицикло (4,3,0) -нонанил-4/пропионил) -2 -хлорфентиазина) в медицинской практике в качестве спазмолитического и ко,ронарорасширяющего средства.