Натриевая соль 5-(1-метилбензимидазолил-(2)-метил) тиосерной кислоты

Натриевая соль 5-(1-метилбензимидазолил-(2)-метил) тиосерной кислоты

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОЛ ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических е есяублик с (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 01.02 74(21) 1994123/28.-13 с присоединением заявки №вЂ” (23) Приоритет(43) Опубликовано 25.12.75Бюллетеиь №47 (45) Дата опубликования описания О2 р3 7

Гесударственпмй квинтет

Севета Инннетреа СССР не делам нэебретеннй н еткрытнй

А. С. Захаревский, Л. А. Мелентович, И. И. Чижевская и P. В. Скупская (72) Авторы изобретения

Минский государственный медицинский институт Министерства здравоохранения Белорусской CCP и Институт физико-органической химии АН Белорусской ССР (71):Заявители (54) НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Д -(1-МЕТИЛ-БЕНЗИМИДАЗОЛИЛ-(2)-МЕТИЛ)-ТИОСЕРНОЙ

КИСЛОТЫ

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в качестве противостдооожного средсгва при заболеваниях эпилепсией.

Известно противосудорожное средство, представляющее собой 2,3,6-трихлор-,bl—

-пропил-4эензамид.

Целью изобретения является применение натриевой соли $ -(1-метил -бензиамидазолил-(2)-метил)-тиосерной кислоты в каче- 10 . стве противосудорожного средства.

Натриевую соль $ -(1-метил-бензиамидазолил-(2)-метил)-тиосерной кислоты обшей формулы

1б ! " С-СН2-S— - SOЗКа

3 получают следующим образом.

Эквимолекулярные количества 1-метил-2-хлор-метнлбензамидазола и тиосульфата натрия (Na 9 О .. 5H О) нагревают в 80%-ном спирте при 50-60 С в течение

1-2 час. Целевой продукт выделяют из Зб раствора в виде кристаллического осадка после частично1 о испарения растворителя в вакууме и нерекристаллизовывают из водного этилового спирта, .Это бесцветное кристаллическое вещество с температурой плавления 147-148 С, хорошо растворимое в воде, спирте, не растворимое в неполярных растворителях. Выход

80-82%, считая за исходннй 1-метил-2хлорметилбензимидазол.

Изучение противосудорожной активности натриевой соли 3 -.(1-метил-бензимндазолил-(2)-метил)-тиосерной кислоты провсдят на лабораторных животных (белых мышах и кроликах). В качестве моделей экспериментальных судорожных состояний служат судороги (гиперкинезы), развивающиеся у животных после введения коразола (40мг/кг), гармина (20 мг/кг), стрихнина (1,5ìã/êã).

Установлено, что натриевая соль $— (1-метил- бонзимидазолил-(2)-метил)-тиосерной кислоты в дозе 1/10 от LE значительно укорачивает продолжи гель ность судорог после введения коразола, гармина

496О3 5

Составитель С.Малютина

Te"1 И.Караид ашова КоррехторА Галахова

Редактор g.äùùó йо г

Изд. Pk ) Q")

Тираж Подписное

Заказ 2ч38

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретенйй н открытий

Москва, 113035, Раушская наб., 4 филиал ИПП "Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 и полностью предупреждает их развитие, а также гибель к:HBoTEbtx при введении стрих йина.

При сопоставлении противосудорожной активности натриевой соли 8 -{1-метил-6eH3ttMttga3outtnI-(2) - метил)-тиосерной кислоты с активностью известных противосудорожйьтх "пр йтарттой;— :Л ахнх; как дифенин и триметин, установлено, что минимальная доза, защищающая 16,6% животных от гибе-.10 ли при введении абсолютно смертельных количеств стрихнина, для дифенина равна

750 мг/кг (в желудок), а для натриевой соли 8 -(1-метил бенэимидазолил -(2)-метил)-тиосерной кислоты - 250 мг/кг (в 15 желудок), при этом процент зашиты составляет 33,3. При применении дифенина!судо- рожный период был выражен у всех животных, а при введении натриевой соли S -(1-», I

-метил- бенэимидазолил (2) - метил, -тиосе р«,: 20 ной кислоты только у погибших.

Триметин предупреждает развитие судорог и гибель животных в 33,3% при внутрнбрюшинном применении в дозе, равной 1/2 от LD в то время как S -(1-метил- бенэимидаэо 5 лип-(2)-метил)-тиосерной кислоты дает такой же эффект в дозе, составляющей 1/30 от ())

Предварительное введение натриевой соли Я -(1-метил- бензимидазолил { 2) -метил)—

-тиосерной кислоты повышает пороговую судорожную дозу стрихнина.

Э дозах 1/10-1/20 от (Д) натриевая соль $ -(1-метил-бензимидазолил (2)-метил)-тиосерной кислоты не оказывает

I существенного влияния на дыхание, сердечно-Сосудистую систему, не вызывает видимых изменений со стороны нервной мышеч ной систем и поведения животных.

Формула изобретения

Натриевая соль Я -(1-метил бензимидазолил-(2)-метил)-тиосерной кислоты об щей формулы, проявляющая противосудорожную актявность..