Способ получения замещенных аминокетонов или соответствующих аминоспиртов

Способ получения замещенных аминокетонов или соответствующих аминоспиртов

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОП ИСАН ИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик (11).507224

К ПАвЕЙТУ (Я) Дополнительный к патенту (22) Заявлено161270 (21) 1740985/23-4 (23) ПриоритЕт — (32} 18.12.69 (31) A 11787/69 (33) Австрия (43) Опубликовано 150376, Бюллетень № 10 (45) Дата опубликования описания13.12.77

2 (51) М. Кл.

С 07 С 85/08

Гвсударствввный нвявтвт

Соввта в1нннвтрвв СССР на лвввм нзвбрвтвннй н втнрытнй (53) УЙК 547.233.07 (088.8)

I (72) Авторы

Иностранцы

ИЗОбрЕтЕНИя Курт Тиле, Вальтер фон Бебенбург и Клаус Поссельт (ФРГ) (71) Заявитель

Иностранная фирма Дегусса (ФРГ) (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ АИИНОКЕТОНОВ

ИЛИ СООТВЕТСТВУЮЩИХ AMHHQCIIHPTOB

25

Изобретение относится к получению новых эамещенных аминокетонов . или соответствующих аминоспиртов, обладающих биологической активностью, в связи с чем они могут быть использованы в медицине в качестве Фармацевтических препаратов.

Известен способ получения В -аминокетонов взаимодействием аминов c . кетонами и формальдегидом в присутствии катионитов.

Однако сведения о получении аминокетонов или соответствующих аминоспиртов общей Формулы

R3 Х Rl, 35

N I i в . Зт-лг-с- сн-CHs — N — А)к г R где A — фенил или нафтил;

Х вЂ” кислород, гидроксильная группа и водороду

Асн — алифатический остаток с разветвленной, насыщенной углеводородной цепью, содержащей от 1 до

6 углеродных атомов, который может содержать в качестве заместителей атомы галоида, оксигруппу, низшую алкокси- или ацилоксигруппу;

R — ацилокси-, ацилоксиалкокси-, ациламино- или ацилалкиламиногруппа; — атом водорода или низший алкил; — атом водорода, низший алкил или ацилт

И,R„R0 8 R могут быть одинаковыми или различными и представляют со« бой водород, галоген, гидроксильную,, низшую алкоксильную, ацилоксильную, амино-, алкиламино-, диалкиламино-, ациламино-, или нитрогруппу, низший алкил или галоидалкил, низшую алкилтиогруппу, причем ацилостатки могут быть остатками насыщенных или ненасыщенных разветвленных или неразветвленных в некоторых случаях замещенных галогеном, окси-, ацилокси-, кето-, низшей алкокси- или фенилгруппой, кислот жирного ряда, содержащих от 2 до 10 атомов водорода, бензойных кислот, которые могут быть. замещены однократно или несколько раз, галогеном, окси-, ацилокси-, низшей алкил- или низшей алкоксигруп пой, или низших алифатических полуэфиров угольной кислоты, или фенильные сложные полузфиры, или насыщенные или ненасыщенные, линейные, или разветвленные жирные кислоты С - С,о, эамещенные по крайней мере одним Фенильным остатком, причем фенильный

507224 остаток эамещен алкильной группой

С вЂ” С и/или алкоксигруппой С вЂ” С6 и/или гидроксильной группой и/или атомом галогена.

Предлагаемый способ получения соединений формулы 1 заключается в том, что соединение общей формулы Х> е которой R — окси-, алкокси, аминоили моноалкйламиногруппа, А, Х,, АИс, М " Й7 имеют указанные выше значеийя, йодвергают ацилированию обычным способом, после чего полученные соединения выделяют в свободном виде или в виде соли, либо восстанавливают свободные кетогруппы или ацилируют по оставшимся свободным

16 окси- или аминогруппам.

Ацилирование окси- и/или аминогруппы осуществляют известным способом, например обработкой кислотами или функциональными производными кислот, такими как галоидангидрид кислоты, ангидрид кислоты, амид кислоты, сложный эфир. Обработка может производиться как в присутствии, так и в отсутствии растворителей о

35 при 0 — 300 С. При использовании csoбодных кислот температура, как правило, находится на уровне выше 100 С.

В качестве растворителя могут быть использованы спирты, ароматические углеводороды, диоксан, тетрагидрофуран, алифатические простые эфиры, диметилсульфоксид, алифатические кетоны, Й -метилпирролидон, сульфолан.

Иногда при осуществлении этого способа целесообразно прибавлять вещества основного характера, такие, как гидраты окисей щелочных и щелочноэемельных металлов, их алкоголяты, карбонаты или ацетаты, третичные ами- 40 ны, пиридин. При использовании кетонов, сложных эфиров и свободных кислот присутствие веществ основного характера не является необходимым.

В зависимости от положения в молекуле, окси- или аминогруппы обладают различной реакционноспособностыо.

Влагодаря этому возможно произвести избирательное ацилирование. Наиболее легко подвергаются ацилированию ароматические аминогруппы. Избирательное ацилирование этих аминогрупп может быть осуществлено, например, обработкой эквимолярнйм количеством хлорангидрида кислоты или ангидрида кислоты в среде инертного растворителя, в присутствии или в отсутствии эквимолярного количества агента, связывающего кислоты, например пиридина и триэтиламина, при низкой температуре, например 0-20 С, Ароматические амико- и ароматические оксигруппы ацилируют, например, расчетным количеством хлорангидрида кислоты в присутствии водного гидрата окиси щелочного металла при 0-304С 6© или эквимолярным количеством хлогангидрида кислоты или ангидрида кислоты в среде такого растворителя, как диэтиловый эфир, диоксан, диметилформамид, в присутствии избытка агента, связывающего кислоту, например гиридина, триэтиламина, при низких температурах, например 0-30 С.

В более жестких условиях можно также производить ацилирование таких оксигрупп, которые не принадлежат к ароматическим. Для этой цели пользуются, например, избытком хлорангидрида или ангидрида кислоты в среде растворителя, представляющего собой, например, диоксан и хлороформ, в присутствии избытка агента, связывающего кислоту, например пиридина, триэтиламина илй с использованием пиридина в качестве растворителя, с проведением реакции при повышенной температуре, например 40-140 С.

Восстановление кетогрупп может быть осуществлено, например, водородом в присутствии катализатора, такого, как палладий, окись платины, никель Рэнея, при 20-100 С под давлением 1-50 атм. В качестве химических агентов восстановления пригодны гидриды, в особенности комплексные гидриды щелочных металлов, такие как боргидрид натрия, гидрид лития, алюминия или алкоголяты, например изопропилат алюминия. В качестве растворителей можно употреблять, например, воду(спирты или простые эфиры при

0-150 С.

Полученные соединения, содержащие оптически активные атомы углерода, и как правило встречающиеся в форме рацематов, могут быть расщеплены для получения оптически активных изомеров известными способами, например при помощи оптически активной кислоты.

Возможно также употреблять н качестве исходных материалов уже оптически активные или диастереомерные вещества и получать при этом в качестве конечных продуктов соответствующие чистые оптически активные формы или диастереомерные структуры.

Пример 1. 37,3 r гидрохлорида, (. - (1-(4-оксифенил)-l"оксипропил-(2)-амино)-3-нитропропиофенона гидрируют в среде 250 мл метанола в присутствии 5 r катализатора палладия на сульфате бария при комнатной температуре и при нормальном давлении, После поглощения расчетного количества водорода процесс восстановления прерывают, жидкость отфильтровывают от катализатора и растворитель отгоняют. Остаточный гидрохлорид d,(, - p-(1 †(4-оксифенил)-1-оксипропил-(2)-амино| -3-аминопропиофенона (т.пл. 173-174 С) перекристаллиэо"

507224 вывают из метанола. 20 г гидрохлорида

d, (, - P - -t N-(4-оксифенил)-1-оксипропил-(2)-амино)-3-аминопропиофенона растворяют в 70 мл диметилформамида и 70 мл ацетона и после прибавления

1,6 мл пиридина обрабатывают 6,7 г хлорангидрида диметилакриловой кислоты при комнатной температуре.

По прошествии 15 мин гидрохлорид

d,f — - — (1-(4-оксифенил)-1-оксипропил-(2)-амино)- p, p --диметилакрилиламинопропиофенона после прибавления

200 мл бензина выделяется в форме масла, которое обрабатывают 200 мл воды и оставляют кристаллизоваться, .а затеи перекристаллизовйвают из метанола. Температура плавления полученного соединения 200 С.

Исходное вещество получают следующим способом: 90,7 г З«нитроацетофенона, 101,5 г гидрохлорида д,f

-4-оксинорэфедрина и 19,5 параформа нагревают в 400 мл иэопропанола в течение 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Выпадающий при этом гидрохлорид д,E - p - -(-1-(4-оксифенил)-1-оксипропил-(2)-амино)-3-нитропропиофенона (т.пл. 195 С) перекристаллизовывают из метанонола.

П р и и е р 2- К - р - (1-фенил-1-оксипропил-(2)-амино1-3-циннамидаминопропиофенон.

19,3 r гидрохлорида p -(1-фенил-1-оксипропил-(2)-амиио) -3-аминопропиофенона растворяют в 120 мл диметилформамида и после прибавления

4,1 мп пиридина обрабатывают при комнатной температуре 9,8 г хлорангидрида коричной кислоты, растворенного в

25 мл ацетона при комнатной температуре. По прошествии 15 мии гидрохлорид 1 - р — (1-фенил-1-оксипропил-!

- (2) -амино - 3-циннамиламинопропиофенона обрабатывают для кристаллизации

300 мл ЗЪ-ной соляной кислоты и перекристаллизовывают из метанола. Тема пература кипения 122-127 С.

Пример 3. 6 - P - E1-фенил-1-оксипропил-:(2)-амино1-3-(4-метилциннамиламино)-пропиофенон.

16,7 г гидрохлорида 6 ((1-фенил-1-оксипропил-(2)-амино)"3-аминопропиофенона растворяют в 120 мл диметилформамида и после прибавления

4 мл пиридина обрабатывают при комнатной температуре 9 r хлорангидрида метилкоричневой кислоты, растворенного в 25 мп ацетона. По прошествии 15 мин гидрохлорид (. (- 1-фенилоксипропил) †(2)-амино 1-3-(4метилцианнамиламино)-пропиофенона доводят путем прибавления 300 мп

ЗЪ-ной соляной кислоты до кристаллизации и перекристаллизовывают из зтанола с прибавлением нескольких капель изопропанольного раствора соляной кислоты. Температура плавления 144 С.

Пример 4. Д, 1Я4 (4-Ок :ифенил)-1-оксипропил-(2)-амино) -3-меб тилциннамиламино)-пропиофенон.

17,5 гидрохлорида 3 — p - 1-(4-оксифенил)-1-оксипропил-(2)-амино)-3-аминопропиофенона растворяют в 120 мл диметилформамида и после прибавления

1О 4 мл пиридина обрабатывают 9 г хлор— ангидрида метилкоричной кислоты, растворенного в 25 мл ацетона при комнатной температуре. По прошествии

15 мин гидрохлорид d,(. -p-(1-(4-окси15 фенил-1-оксипропил)-(2)-амино)-3-(4-метилциннамиламино)-пропиофенона обрабатывают 300 мл ЗЪ-ной соляной кислоты для того, чтобы вызвать его кристаллизацию и перекристаллизовыО вают из изопропанола с прибавлением нескольких <апель изопропанольного ,раствора соляной кислоты. Температура плавления 186-187 С.

Пример 5. 8,6 -P— - (1 — (4-Оксифенил) -1-оксипропил- (2) -амино)-3-циннамиламинопропиофенон.

17,5 гидрохлорида B,f-p- (1-(4-оксифенил)-1-оксипропил-(2)-амино)-пропиофенона растворяют в 120 мл диметилформамида, и после прибавления 4 мл

® пиридина обрабатывают 8,3 г хлорангидРида коричной кислоты, растворенного в 25 мл ацетона, при комнатной температуре. По прошествии 15 мин гидрохлорид d,3 - p — (1-(4-оксифенил)-1 ® -оксипропил-(2)-амино)-3-циннамиламинопропи .бренона обрабатывают 300 мл

ЗЪ-ной соляной кислоты для того, чтобы вызвать кристаллизациию, растворяют в этаноле и осаждают водой, а о

40 затем сушат в течение 3 ч при 70 С.

Температура плавления 147-148 С.

Пример 6, д,E - -(1-(4-Оксифенил)-1-оксипропил-(2)-амино)-3-(4-хлорциннамиламино)-пропиофенон.

45 17,5 r гидрохлорида d,< p — (1- (4-оксифенил)-1-оксипропил- (2) -амино)—

-3-аминопропиофенона растворяют в

120 мл диметилформамида и после прибавления 4 мл пиридина обрабатывают

® 10,5 г хлорангидрида 4-хлоркоричной кислоты, растворенного в 25 мл ацетона, при комнатной температуре. По прошествии 15 мин гидрохлорид d,3 - -p

1-(4-оксифенил)-1-оксипропил-(2)—

® -амино -3-(4-хлорциннамидамино)-пропиофенона обрабатывают 300 мл 3 Ъ-ной соляной кислоты для того, чтобы вызвать кристаллизацию, и перекристаллизовывают из изопропанола с прибавЕ лением нескольких капель изопропанольного раствора соляной кислоты. о

Температура плавления 160-162 С.

Пример 7. 5 - pi -(1-фенил-1-оксипропил-(2)-амино -3-(4-хлорцинн65 амиламино)-пропиофенон.

507224

16,7 г гидрохлорида Р— p — (1-Фенил-1-оксипропил-(2)-амино)-3-аминопропиофенона растворяют в 120 мл диметилформамида и после прибавления 4 мл пиридина обрабатывают хлорангидридом

4-хлоркоричной кислоты, растворенным в 25 мп ацетона при комнатной температуре. По прошествии 15 мин гидрохлорид (,- P - (1-фенил-1"окснпропил-(2)-амино)-3-(4-хлорциннамиламнно)-про- (p пиофенона обрабатывают 300 мл 3%-ной соляной. кислоты для того, чтобы вызвать кристаллизацию, и перекристаллиэовывают иэ иэопропанола с прибавлением небольшого количества изопропанольного раствора соляной кислоты.

Температура плавления 106 С (с разложением.

Пример 8. 6 -p -fl-Фенил-1-оксипропил- (2) -амино)-3- (2-хлорциннамиламино)-пропиофенои.

16,7 r гидрохлорида 6 p — jl-фенил-1-оксипропил- (2) -амино) -3-аминопропиофенона растворяют в 120 мл диметилформамида и после прибавления

4 мл пиридина обрабатывают хлорангидридом 2-хлоркоричной кислоты, растворенным в 25 мп ацетона, при комнатной температуре. По прошествии 15 мин гидрохлорид < P — (1-фенил-1-оксивЂ(2)-амико)-3-(2-хлорциннамиламино)—

-пропиофенона обрабатывают ЗОО мл

ЗЪ-ной соляной кислоты для того, чтобы вызвать кристаллизацию и перекристаллизацию из изопропанола с прибавлением небольшого количества иэопропанольного раствора соляной кислоты.

Температура плавления 142-146 С (с разложением) °

П р н м е р 9. d,(Р-11-(4-Оксифенйл) -1-оксипропил- (2) -амино)-3- (2- 40 .хлорциннамиламино)-прониофенон °

17,5 гидрохлорида 8,0 — pi- fl-(4-оксифенил)-1-пропил-(2)-амино1-3-аминопропиофенона растворяют в 120 мп диметилформамида и после прибавления 4 мл пи-15 ридина обрабатывают хлорангидридом

2-хлоркоричной кислоты, растворенным в 25 мп ацетона, при комнатной температуре. По прошествии 15 мин гидрохлоРид п,г p — (1-(4-оксифенил)-1-окси- Q пропил-(2) -амино)-(2-хлорциннамиламино)-проциофенона обрабатывают 300 мл

ЗВ-ной соляной кислоты для того, чтобы вызвать кристаллизацию, и перекристаллизовывают из изопропанола с щ прибавлением небольшого количества изопропанольного раствора соляной кислоты. Температура плавления 168-170 С.

Пример 10. 6 - p -(l-Фенил-1-оксипропил-(2)-амино)-3-(3-метокси- ® циннамиламино)-пропиофенон.

16,7 r гидрохлорида (! - p — (1-фенил-l-оксипропил-(2)-амино.(-З-аминопропиофенона растворяют в 120 мл диметил- формамида и после прибавления 4 мл пиридина обрабатывают 9,8 г хлорангидРида 3-метоксикоричной кислоты, растворенного в 25 мл ацетона, при комнатной температуре. По прошествии

15 мин гидрохлорнд 0 - p — (1-фенил-1-оксицропил-(2)-амино)-3-(3-метоксицнннамиламино) -пропиофенона обрабатывают 300 мл 3%-ной кислоты для того, чтобы вызвать кристаллизацию, и перекристаллизовывают из изопропанола с прибавлением небольшого количества иэопропанольного раствора соляной кислоты. Раствор хранят под диэтиловым эфиром, т.пл. 172-175 С.

Пример 11. 4, Р-р (1-оксифенил) -1-оксипропил- (2) -амино)-3- (3метоксициннамиламино)-пропио енон.

17,5 г гидрохлорида 8,E р- (1-(4» оксифенил)-1-оксипропил-(2)-амина) -3-аминопрпиофенона растворяют в 120 мп диметилформамида и после прибавления

4 мл пиридина обрабатывают хлорангидридом 3-метоксикоричной кислоты, растворенным в 25 мл ацетона, при комнатной температуре. По прошествии 15 мин гидрохлорид d,< p - (l-(4-оксифенил-1-оксипропил-(2)-эмино-3-метоксициннамиламино)-пропиофенона обрабатывают

300 мл 1 3%-ной соляной кислоты для того, чтобы выэва-.ь кристаллизацию, и перекристаллиэовывают из изопропанола с прибавлением изопропанольного раствора соляной кислоты. Раствор хранят под диэтиловым эфиром, т.пл.

193-195 С.

Пример 12. d,(P -(1-(4-Оксифенил) -1-оксипропил-(2)-амино -3-(at.

-метилциннамиламино)-пропиофенон.

17,5 r гидрохлорида 8,8 р-(1-(4-оксифенил-1-оксипропил-(2)-амина) -3-аминопропиофенона растворяют в 120 мл диметилформамида и после прибавления

4 мл пиридина обрабатывают 9 г хлорангидрида А -метилкоричной кислоты, растворенного в 25 мл ацетона, при комнатной температуре. По прошествии

15 мин гидрохлорид д,Г-P-(1-(4-оксифенил-(2)-амино,(-3- с(,-метилциннамиламинопропиофенона обрабатываЮт 300 мл

ЗВ-ной соляной кислоты для того, чтобы вызвать кристаллизацию, и перекристаллиэовывают из изопропанола с прибавлением изопропанольного раствора соляной кислоты. Температура плавления 178-180 С.

Пример 13. Г - p — (1-Фенил-1-оксипропил-(2) -амнно) -3-(4-метоксициннамиламино)-пропиофенон.

16,7 г гидрохлорида f, p -(1-Фeнил-1-оксипропил-(2) -амино -3-аминопропиофенона растворяют в 120 мп диметилформамида и после прибавления

4 мл пиридина обрабатывают 9,8 г хлорангидрида 4-метоксикоричной кислоты, растворенного в 25 мл ацетона, при комнатной температуре. По прошествии 15 мин, гидрохлорид 6 - p — (1-Фенил1-оксипропил-(2)-амино)-3-(4-метокси507224

10 циннамиламино)-пропиофенона обрабатывают 300 мл 3%-ной соляной кислоты для того, чтобы вызвать кристаллизацию, и перекристаллизовывают иэ изопропанола с прибавлением небольшого количества изопропанольного раствора соляной кислоты. Температура плав" ления 178-180 С.

Пример 14. 3,6-р-11-(4-оксифеннл) -1-оксипропил- (2) -амино3-3- (4-ме-10 токсициннамиламино)-пропиофенон.

17 5 r гидрохлорида d,f p+-(4-ок оксифенил)-1-оксипропил-(2)-амино -3-аминопропиофенона растворяют в 120 мл диметилформамида н после, прибавления !5

4 мл пиридина обрабатывают 9,8 r хлорангидрида метоксикоричной кислоты, растворенного в 25 мл ацетона, при комнатной температуре. По прошествии

15 мин гидрохлорид 3,(, - P - (1-(4-окси- Я фенил)-1-оксипропил-(2)-амино -3-(4-метоксициннамиламино)-пропиофенона обрабатывают 300 мл 3%-ной соляной кислоты для того, чтобы вызвать кристаллизацию и перекристаллиэовывают из изопропанола с прибавлением небольшого количества изопропанольного раствора соляной кислоты.

Раствор хранят под диэтиловым эфиром и выдерживают в течение многих дней, Температура плавления 183-184 С.

Пример i5. t - -p - fi-Фенил-1-оксипропил-.{2}-амино-3-феноксикарбониламинопропиофеион.

16, 7 г гидрохлорида 3 - p - (i-фенил-1-оксипропил- (2)»амино 3-3-аэжнопропиофенона растворяют в 120 мл диметилформамида и после прибавления

4 ил пнридина обрабатывают 7,8 r фенилового эфира хлормуравьиной кислоты, растворенного в 25 мл ацетона, при комнатной температуре. По прошествии 15 мин гидрохлорид 3 - P -(1-феиил-1-оксипропил-(2)-амино)-3-феноксикарбониламинопропиофенона обрабатывают 300 мл 3%-ной соляной кислоты для того, чтобы вызвать кристаллизацию и перекрнсталлизовывают из этанола. Температура плавления

178 180оС, Пример 16. Ю, f -, -(4-0кси- 69 фенил) -1-оксипропил- (2) -амино )-3-феноксикарбониламинопропиофенона.

17,5 г гидрохлорида 8,5 -fi-(4оксифенил)-1-оксипропил-(2)-амино)-3-аминопропиофенона растворяют в 36, 120 мл диметилформамида и после прибавления 4 мл пиридина обрабатывают

7,8 г фенилового эфира хлормуравьиной кислоты, растворенного в 25 мл ацетона, при комнатной температуре. фф

По прошествии 15 мин гидрохлорнд

8,C- ) -ф-(4-оксифенил)-1-оксипропил-(2)-амино)-3-феноксикарбониламинопропиофенона обрабатывают 300 мл

3%-ной соляной кислоты для того, что- 6я бы вызвать кристаллизацию, и перекристаллизовывают из этанола. Темпео ратура плавления 196-197 С.

Формула . изобретения

Способ получения эамещенных аминокетонов или соответствующих амнноспиртов общей формулы t где Al — фенил или нафтил

Х вЂ” атом кислорода, гидроксильная группа н водород;

И% — алифатнческий радикал с прямой или разветвленной насыщенной или ненасыщенной углеводородной цепью, содержащей от 1 до 6 углеродных атомов, который может быть эамещен атомом галогена, гндроксильной группой, низшей алкокси-или ацнлоксигруппой

>e - ацилокси-, ацилоксиалкокси, ациламино- или ацилалкиламиногруппа

R атом водорода илн низ4 ший алкил; 1 — атом водорода, низший алкил нли ацил;

R % R и Я вЂ” одинаковые или различи з е 7 ные — водород, галоген, окси-, низшая алкокси-, ацилокси-, амико-, алкиламт."ло-, диалкиламино-, ациламино-, нитро-, нйэшая алкил-, низшая галогеналкил- или низшая алкилтиогруппа, причем ацилостатки могут быть остатками насыщенных илн ненасыщенных разветвленных или неразветвленных в некоторых случаях замещенных галогеном, окси-, ацилокси-, кето-, низшей алкокси-или фенилгруппой, кислот жирного ряда, содержащих от 2 до 10 атомов углерода, бензойных кислот, которые могут быть замещены однократно или несколько раз галогеном, оксиг ацилокси-, низшей алкил- или низшей алкоксигруппой, или низших алифатических полуэфиров угольной кислоты, нли фенильные сложные полузфиры, или насыщенные нли. ненасыщенные, линейные или разветвленные жирные кислоты

С вЂ” С -замешенные по крайней мере

1 «Р одним фенильным остатком, причем фенильнЫй остаток замещен алкнльной группой С вЂ” С и/или алкокснгруппой

С вЂ” С и/или гйдроксильной группой и/или атомом галогена, нлн их солей, о т л и ч а ю щ н и с я тем, что соединение общей формулы 1, в которой М .-окси-, алкокси-, амиио- или моноалкиламиногруппа, à Ar, Х,A(k я - ц, имеют указанные выше значения, подвергают ацилированию обычным способом

507224

Составитель П. Сидякин

РвдфтоР фа новоиилова техРед О.лУговаЯ коРРектоР H. ковалева, Заказ 1310/500 Тираа 576 Подписное

ЦНИИПИ Росударственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретеиий и открытий

113035 Москва Ж-35 Раимская наб. д. 4/5 а с р ид.

Филиал ППП Патент, г. Уигород., ул. Проектная, 4

В полученные соединения либо выделяют в свободном виде или в виде соли, либо восстанавливают свободные кетог1 уппм или ацилируют по свободным опси- или аминогруппам.

2. Способ по п.1, о т л и ч à ioшийся тем, что целевой продукт выделяют в виде рацемата, либо в виде ойтическн активного иэомера или стереоиэомера.