Карбэтокси (метилбензилокси) триэтилсиланы,проявляющие анальгетическую активность

Карбэтокси (метилбензилокси) триэтилсиланы,проявляющие анальгетическую активность

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Союз Советских

Социалистических

Республик

О П И С А Н И Е () заздоа

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 28.04.75 (21) 2128897/04 с присоединением заявки № (23) Приоритет (43) Опубликовано 30.07.76.рюллетень № 28 (45) Дата опубликования описания27.01.77, "г" (51) М. Кл.

С 07 F 7/18

А 61 К 31/695

Государственный комитет

Совета Министров СССР оо делам иэооретений и открытий (53) УДК 547.245..07 (088.8) (72) Авторы изобретения

E.Ë. Пидэмский, A.À. Онорин, Л.М. Обвинцева и P.Â. Аликина (71) Заявитель

Пермский ордена Трудового Красного Знамени государственный университет им. А.М. Горького (54) КАРБЭТОКСИ (МЕТИЛБЕНЗИЛОКСИ) ТРИЭТИЛСИЛАНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Я-СН-ЛООС Н

2 о

51(С Ну ) 10

Изобретение относится к области элементорганической химии, к новым химическим соединениям, а именно к карбэтокси (метилбензилокси) триэтилсиланам общей формулы 5 где R- о-, м —, n -СН С Н, проявляющим

3 6 5* анальгетическую активность, которые могут быть использованы в медицине.

Известен этиловый эфир 2,2- диметил3- триметилсилокси- 3- фенилпропионовой l5 кислоты 111, Однако указанное соединение не обладает биологической активностью.

Предлагаемые соединения указанной формулы увеличивают время оборонительного рефлекса в два раза и не уступают по сво- 20 ему действию известному обезболивающему средству амидопирину.

Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы превышают

1000 мг/кг. 25

Физико-химические свойства и биологическая активность приведены в таблице.

Исследование анальгетической активнос» ти карбэтокси (метилбензилокси) триэтилсиланов проводят в опытах на мышах - тетрагибридах по методике термического раздражения Эдди и Леймбах.

Предлагаемые соединения получают известным способом, путем взаимодействия эквимолекулярных количеств триалкилсиланов с эфирами оксикислот в присутствии коллоидного никеля в качестве катализатора прикипенииреакционной смеси (2).

Пример . Карбэтокси (o-метилбен-. зилокси) триэтилсидан.

В круглодонную колбу с мешалкой, где находится 0,05 г коллоидного никеля, добавляют при перемешивании смесь О, 1 г.моль триэтилсилана и 0,1 г.моль этилового спирта о-этилминдальной кислоты. Смесь нагревают в течение 4-5 час при температуре кипения силана, затем охлаждают, от523102 фильтровывают катализатор. Полученный продукт перегоняют в вакууме.

Карбэтокси (метилбензилокси) триэтилсиланы представляют собой прозрачные бесцветные жидкости, растворимые в органических растворителях (о-ксилол, толуол, бензол, спирт) и нерастворимые в воде.

При стоянии на воздухе не изменяются, негигроскопичны.

На ИК-спектрах видны четкие полосы поглощения в областях (1750-1740 см )

-1 и (1100-1090 см-1), характерных для групп С=О и - Ь -0- соответственно.

Я л

+! 3

CQ

СЧ

tQ

+!

CD

СО

CQ

+! Ф

CD

CO

Я о т-!

CD о

CD о

CD о

СО

СО

СО с! о

0)

СО о

CD

CO о о!

СО

CD

СО

Ю

СО

Ч л о

CO

CO Ф

1 о (О

CQ

CD о

tQ (»

СО

CD о о

CQ

CQ

CD о

Ю о

CII еК х

1» о о

cD сЧ х

1 о,й

1 о а о

Д

Я

Г

СО о

СО о о!

Ж

СО о (2

СО

CQ

ñQ (О

О)

CO ц I

Ц

m

Л а о (ж м

o o

М М о о (1 (0 Ж

IQ Й а ж

C Э

М 1О

52З102

\Ч о м о

0 о

r а

1 Ф х о

Х"

1 о (» ! Ж а ( о о о gîa

)р °

qÙ3Æ ж 1О и

Ч

О х о

1Э

=с е

v — о

Ф

X о

I х

М

I !

2 М ! а м ж

o o

М М о о (ч 1

ICI Я л л

I

С4

t л

Ih м у о о 0" т.Э

I e» х о-о

° 1 т Э

Ж с

Ч v

I о

523102

Составитель О. Минаева

РедакторТ. Никольская Техред Н. Андрейчук Корректор В. Микита

Тираж 575 Подписное

Изд. K 598

Заказ 5127

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, 113035, Раушская наб., 4

Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4

Формула изобретения

Карбэтокси (метилбензилокси) триэтилсиланы общей формулы

Я СН СООС Н

1 о а 5 3 где R - о —, и -, е — СН С Н, проявля3 6 4 ющие анальгетическую активность.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

1 .1 Вг1со1ег, А-КтЫег,CCiem,Вег.

1962, 95 М 4. 971 (прототип).

2 Петров A. Д. и др. "Синтез кремни@.органических мономеров . М. 1961 стр.461.