N-(1-окси-2,2,2-трихлорэтил) тиолактамы обладающие психотропными свойствами

N-(1-окси-2,2,2-трихлорэтил) тиолактамы обладающие психотропными свойствами

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Н-

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Н АВТОРСКОМ У СВИДЕТЕЛЬСТВУ психотропными свойствами.

К (сн,)Ä 1

N-1н-1й, l

ОН

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) (21) 2125803/04 (22) 18.04.75 (46) 30.02.93. Бюл. Р 8 (71) Всесоюзный научно-исследователь ский институт химических средств защиты растений (72) С.И.Иестакова, С.Д.Володкович, С.С.Кукаленко, Н.Б.Полякова, Т.А.Уланова и А.И.Белкин (56) Патент СНА Р 2924606,. кл. 260-326-5, 1960, Houben Meijl, Hethoden der orpa-:

nisten Chemic, Band XI/2, Stuttgart, 1958, 575.. Изобретение относится к неописан,ным в литературе N-(1-окси-2,2,2-трихлорэтил) тиолактамам формулы. где n - число 3 или 5, обладающим психотропными свойствами.

В литературе описаны N-(1-окси 2,2,2-трихлорэтил)лактамы, обладаю-.: щие снотворными и. наркотическими свойствами.

Замена атома кислорода на серу в молекуле лактама приводит к изменению характера действия, в частности, к появлению у соединений формулы I

„„. Ж„„528742 А1 (5 )5 С 07 D 207/24, С 07 D 223/06,,А 61 К 31/40, А 61 К 31/55 (54) N-1-ОКСИ-2,2,2-ТРИХЛОРЭТИЛ)ТИОЛАКТАМЫ, ОБЛАДАОЦИЕ ПСИХОТРОПНЫМИ

СВОЙСТВАМИ (57) М-(1-окси-2,2,2-трихлорэтил) тиолактамы формулы .где п — число 3 или 5, обладающие нейтролептического и седативного эффекта.

Полученные N- (1-окси-2, 2, 2-т рихлорэтил) тиолактамы были испытаны в качестве психотропных веществ, Опыты проводились на мышах-самцах весом 1822 г. Биологические свойства исследовавшихся препаратов определялись на основании визуального наблюдения за состоянием и поведением подопыт- . ных животных в течение первых часов после введения. Исследуемые вещества вводились животным однократно. Взве-. си и растворы исследуемых соединений вводились в объеме, составляющем сотую долю веса животного.

Двигательную активность (ДА) оце нивали по сравнению с Kc : òpoëüíûìè животными, находящимися в аналогич-: ных условиях. Регистрировали: повышение ДА по возникновению суетливости, 528742

Способ получения указанных новых тиолактамов основан на известном взаимодействии незамещенного по азоту лактама с P в среде пиридина и последующем взаимодействии получен- ного тиолактама с хлоралем.

Составитель

Редактор Л.Письман Техред M.Moðãåíòàë Корректор И.Куль

Заказ 1101 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР,.

113035, Москва, И-35, Раушская наб., д. 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 учащению пробежек по камере и вертикальных подъемов.

Каталепсия - специфическая скованность животных определялась по отсутствию у них способности в течение

30 с изменять искусственно приданное им экспериментатором противоестес-.венное положение тела.

Миорелаксация регистрировалась пальпаторно по снижению тонуса скелетной мускулатуры.

Наиболее детально исследовался

N-(1-окси-2,2,2-трихлорэтил) тиокап-, ролактам. Для него характерны каталепсия и миорелаксация в больших дозах, в дозах we 100 мг/кг - атаксия. Каталепсия же в дозах 25 мг/кг наблюдалась только-при внутривенном введении. При внутрибрюшинном введении в дозах от 100 мг/кг наблюдается уменьшение двигательной активности, При внутрибрюшинном введении даный препарат имеет очень малую токсичность. Его можно охарактеризовать как сильный нейтролептик, в то время как испытываемый раньше N-(1-окси2,2,2-трихлорэтил) лактам является снотворным препаратом и наркотиком.

Пример 1. Получение N- (1- окси- 2,2,2-трихлорэтил) тиопирролидона, Тиопирролидон получают взаимодействием пирролидона с P

Получают 8 г (853) N-(1-окси-2,2, 2-трихлорэтил) тиопирролидона.

Найдено, 1: N 5,55, S 12,99;

c6H8C13NOS

Вычислено, Ь Б 5,63, $ 12,88..

Пример 2..Получение Й-(1"окси-2,2,2-трихлорэтил) тиокапролакта" ма °

Получение тиокапролактама осуществляют аналогично получению тиопирро-, 25 лидона. Далее 4,8 г тиокапролактама загружают в реакционную колбу и ос- . торожно при перемешивании приливают

7 r хлораля. Температура поднимается, на 20 С. Перемешивают 2 ч при комнат3О ной температуре. Образуется стеклообразная масса. Несколько раз промыва-: ют водой и получают 11 r целевого продукта (863), т.пл. 128-130 С.

Найдено, <о. И 5,25, Я 11,52

« 5 С дБ, р С1вНО °

Вычислено, Ф: И 5,07; Б 11,59.