Антигистаминное и противоаллергическое средство "фенкарол"

Антигистаминное и противоаллергическое средство "фенкарол"

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

о и и сн-нн-"и-еИЗОБРЕТЕНИЯ

0Ц 55297l

Саоа Советских

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 18,12.73 (21) 1979715/13 с присоединением заявки № (23) Приоритет

Опубликовано 05.04.77. Бюллетень № 13

Дата опубликования описания 26.04.77 (51) М. Кл з А 61К 31/05

Государственный комитет

Соавта Мннистроо СССР (53) УДК 616-056.3 (088.8) по делам изобретений и открытий (72) Авторы изобретения

М. Д. Машковский, Л. Н, Яхонтов, А. Д. Адо, М. Э. Каминка, E. Е. Михлина, В. Я. Воробьева, А. Д. Янина и Н. А. Комарова

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. С. Орджоникидзе (71) Заявитель (54) АНТИГИСТАМИННОЕ И ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЕ

СРЕДСТВО «Ф ЕН КАРОЛ»

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении аллергических заболеваний.

Предлагаемое лекарственное средство является новым и в патентной литературе не описано.

Целью изобретения является расширение ассортимента лекарственных средств антигистампнного и противоаллергического действия.

Антигистаминное и противоаллергическое средство представляет собой хинуклидпл-3-дифенилкарбинол.

Фенкарол(хинуклидил - 3 - ди фенплкарбинол) синтезирован путем взаимодействия низшего эфира хпнуклидинкарбоновой кислоты с арилметаллом в среде органического растворителя.

Антигистаминная активность фенкарола доказана экспериментально в опытах на морских свинках. При введении в желудок в дозе

30 мг/кг полностью предотвращает явления интоксикации, вызванные аэрозолем гистамина. В острых опытах у наркотизированных морских свинок фенкарол в дозе 0,2 мг/кг внутривенно предупреждает бронхоспазм, вызванный внутривенным введением гистамина.

При этом эффективная доза фенкарола в 75 раз меньше летальной дозы. У наркотизированных кошек фенкарол в дозе 0,1 — 0,2 мт/кг уменьшает гппотензивное действие гистамина на 50 — 70%. Фенкарол обладает выраженной противовоспалительной и антиэкссудативной активностью. В дозе 25 мг/кг препарат, введенный под кожу, оказывает нормализующее

5 влияние на проницаемость сосудов.

Фенкарол не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему. Он в 1,5 раза менее токсичен, чем димедрол. его средняя смертельная доза LDgp при введении мы10 шам в вену составляет 62 мг/кг, при введении мышам в желудок — 370 мг/кг. У морских свинок при введении в желудок абсолютно смертельная доза фенкарола 500 мг/кг.

Препарат можно применять в качестве ан15 титистампнного и антиаллергпческого средства. Фенкарол оказывает лечебный эффект с различными аллергическими заболеваниями (поллинозы, крапивница, отек Квинке, лекарственные и пищевые аллергии). Фенкарол при

20 этих заболеваниях снимает или значительно уменьшает кожный зуд, отеки, кожные высыпания, головную боль, эозинофилию и другие проявления заболеваний. Фенкарол эффективен у больных с развившимся привыканием к

25 другим антигистаминным препаратам.

Фенкарол может быть применен для лечения различных аллергических заболеваний: крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, вазомоторного насморка, ангпоневро30 тического отека, зудящих дерматозов, других

552971

Формула изобретения

Составитель С. Малютина

Техред Н. Сметанина

Корректор А, Галахова

Редактор Л. Гончарова

Заказ 763/10 Изд. Жз 492 Тираж 669 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приема различных лекарств, в том числе антибиотиков, а также при мигрени аллергической этиологии.

Препарат применяют в виде таблеток после еды 3 — 4 раза в день. Суточная доза препарата 0,075 вЂ,15 r, Курс лечения 15 — 30 дней.

Препарат выпускают в виде таблеток, содержащих 0,025 г препарата, хранят по списку Б в защищенном от света и влаги месте.

Противопоказанием для применения фенкарола являются тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта (острый и хронический гастрит, язва желудка или двенадцатиперсной кишки), тяжелые нарушения функции почек и печени, заболевания кроветворной системы.

Препарат не следует назначать беременным женщинам.

Антигистаминное и противоаллергическое средство, представляющее собой хинуклидилЗ-дифенилкарбинол.