Анаболическое средство

Анаболическое средство

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

« t> 559703

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕЙИЯ етскик инескик

Ресеубеик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

ФФФФФ 4Ь (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 18.11.69 (21) 1386878 13 с присоединением заявки № (23) Приоритет

Опубликовано 30.05.77. Бюллетень № 20

Дата опубликования описания 04.07.77 (51) M Кл 2 А 61К 37/24

Тосуда рственный комитет Совета Министров СССР

<по делам изобретений н открытий (53) УДК 615.475(088.8) (72) Авторы изобретения Т. И. Иваненко, К. К. Пивницкий, В. П. Федотов и А. А. Шишкина (71) Заявитель Институт экспериментальной эндокринологии и химии гор

АМН СССР (54) АНАБОЛИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к области медици:ны и касается средства, которое может найти применение в клинической практике для лечения эндокринных и других заболеваний.

Известны анаболические средства, исполь:зуемые в клинике, например 1,2-дегидро-17аметилтестостерон (метандростенолон или дпанабол) и производные 19-нортестостерона— нероболил и дека-дураболин (I).

Однако известные средства обладают невыской анаболической активностью.

Целью изобретения является расширение арсенала средств, обладающих высокой анаболической активностью при низкой андрогенной.

Предлагаемое анаболическое средство (силаболин) представляет собой триметилсилиловый эфир 19-нортестостерона. Это довольно стойкое, легко кристаллизующееся (из ацетона) вещество, с т. пл. 119,5 — 120 С, (a) +46,5 (с 0,8 диоксан), возгоняющееся при 80 С, т. е. не летучее и термически стойкое вещество. Хорошо очищается перекристаллизацией из ацетона, имеет характерные

УФ- и ИК-спектры, по которым может быть идентифицировано и количественно определено. Очень легко растворимо в обычных органических растворителях типа гексан, бензол, а также в природных маслах. Препарат в инертных растворителях стоек при хранении.

По своим свойствам анаболпческое средство сплаболпн с резко сниженным андрогенным (внрилизпрующим) действием. При испытании по методу Хершбергера силаболпн

5 имеет примерно в 2 раза меньшую анаболи.ескую активность и в 5 — 10 раз меньшую ацдрогеш.ую актив«ость по сравнению с тестостеронпропнонатом, так что отношение анаболнческой активности к андрогенной, т. е.

10 анаболпческий индекс средства, равно 3,8—

4,6. Сравнение этого средства с такими препаратамп, как нероболпл и дпанадол, показывает, что анаболпческий индекс этого средства выше, чем у известных.

Анаболпческое средство силаболнн обладает выраженным пролонгпруюшим эффектом при однократном применении. Действие этого средства более интенсивно и продолжительно, чем прп введении той же дозы нероболнла. Максимальный анаболпческий эффект после однократного введения в дозе 5 мг на

1 крысу вызывает через неделю одинаковую с нероболилом реакцию (61,7 мг на 100 г ве2> са) у нероболила (64,8 мг на 100 г веса), а через две недели значительно более высокую (68,7 мг на 100 r веса). Эффект силаболина сохраняется в пределах тех же величин и чепсз три недслн после введения н лишь за3 ) тем постепенно сппх ается, оставаясь на зна559703

Составитель С. Малютина

Техред И. Карандашова

Корректор Л. Орлова

Редактор Ю. Комаров

Заказ 1394/5 Изд. № 503 Тираж 693 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, К-35, Раушская наб., д. 4/5

ТипограФия, пр. Сапунова, 2 чптсльно более высоком уровне, чем прп введении нероболпла.

Препарат при испытании в дозах до 10 мг/кг веса в день (7-дневный тест) пе оказывал токсического действия, не отмечалось ни гибели животных, пп ухудшения их общего состояния, нп потери веса. Силаболип применялп при клинических IlcIIbITBI|HHõ на 1б кардиохирургическпх больных.

Препарат всем больным вводили в виде впутримышечных инъекций в дозе по 0,025 г для взрослых 1 — 2 раза в неделю. Курс лечения составлял 3 — 4 недели.

Дозировку и длительность лечения устанавливали индивидуально в зависимости от характера заболевания, возраста больного, эффективности препарата и результатов клинических и биохимических исследований.

Для достижения лучших результатов одновременно с силаболином больные получали с пищей или парентерально адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных солей, Оценку эффективности силаболина производили на основании общег» клинического состояния и субъективных ощуьцепий больных, а Tëêæñ лабораторных, клинических и биохимических исследований.

У всех 1б больных в процессе лечения cllлаболином не наблюдалось пи одного случая

5 побочных явлений — дпспсптических расстройств, нарушения функции печени, симптомов, связанных с апдрогенным эффектом силаболина.

У больных в ближайшем послеопсрацпон10 пом периоде отмечалось улучшение общего клинического состояния: повышение аппетита, мышечной силы, улучшение настроения.

Таким образом анаболпческое средство силаболип может найти широкое применение в

15 практической медицине при лечении различных заболеваний.

Формула изобретения

Применение триметилсилилового эфира

20 19-нортестостерона в качестве анаболического средства.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Машковский M. Д. Лекарственные тра

25 вы. М., «Медгиз», 1957, с. 335- -341.