Ди- ( -карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, проявляющие нейротропную активность

Ди- ( -карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, проявляющие нейротропную активность

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Союз Советских

Социалистических

Республик

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (11) 565915 (61) Дополнительное к авт. свнд-ву(22) Заявлено0 7.10.74 (21) 2075856/04 с присоединением заявки №вЂ” (23) Приоритет— (43) Опублнковано25.07.77.Бюллетень № 27 (46) Дата опубликования описания 27.08.77 (51) М. Кл.г

С 07 Г 7/18

А 61 К 31/695

Гасударственный комитет

Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий (53) УДК 547.245..07. (088.8) E. Л. Пидэмский, Л. М. Обвинцева и А. А. Онорин (72) Авторы изобретения

Пермский ордена Трудового Красного Знамени, государственный университет им. А. М. Горького (71) Заявитель (54) QH- (gC -KAPEAJIKOKCHNETOKCH)-QHBTHJI»-HJIAHbI, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ НЕЙРОТРОПНУЮ АКТИВНОСТЬ (С Но) г Й (ОСН СООС4 Н д) 2 где. к-СН СаК С6Н »

Изобретение относится к элементноорганической химии, к новым химическим соединениям, а именно к ди-(- сс -карбалкоксиметокси)-диэтилсиланам общей формулы (1) (С Н ) а» (ОС Н2 СОО Н) б где и -С4Н,С Н»»,С6Н,„,Со К» т,,проявляющим нейро тронную активность, которые могут найти применение при изготовлении лекарственных препаратов, относящих- Ið ся к группе малых транквилизаторов.

Известны кремнийорганические производные oG -оксикислот общей формулы (Сг" в)г 6» (ОСН СН 2СООСг Н о) 4

»

16

Однако указаний об их биологической акгивности не имеется. 2О

11ель изобретения — расширение арсенала средств воздействия на живой организм.

Это достигается дн-(cc, -карбалкокси, матокс. »)-диэтилсиланами. формулы (I), Проявляющим нейротропную активность. 25

Соединения формулы (I) получают по известной реакции (21 путем взаимодействия диэтилсилана cD сложным эфиром щавелевой кислоты в присутствии хлористого цинка в качестве катализатopa.

Пример 1.

Ен» Ce2 (c H ) 6jH,s2CCH,OCO-СаОСН,С,Нд г 52 г 4 9 2 г 4 50-60С

Дй-(< -карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы представляют собой прозрачные бесцветные жидкости, растворимые в органи- ческих растворителях: ксилоле, толуоле, бензоле и спирте и не растворимые в воде

При стоянии на воздухе не изменяются, не гигроскопичны. Рациональные названия, эмпирические формулы, физико-.химические константы соединений формулы (1 ) представлены в таб. 1.

Исследования биологического действия ци-(ос i -карбалкоксим.—: окси)-диэтилсиланов формулы (I) проведены на мышах565915 тетрагибридах и крысах линии Вистер. Соединения формулы (I) угнетают у животных элементарный оборонительный условный и ориентировочно-исследовательский рефлексы, потенцируют снотворное действие гексенала, понижают чувствительноств нервно-мышечных синапсов к электрическо му раздражению,. проявляют умеренно выраженный, анальгетическнй эффект, предахраняют животных от гибели при воздействии а электрического тока. Результаты испытаний даны в табл; 2.

Наибольшую активность проявляет ди-(,р -карбутоксиметокси)-диэтилсилан. Соединения формулы .. (Х) по своей активности; превосходят действие триоксазина (для характеристики нейтропной активности триокса« зина в табл. 2 использованы, данные

Б.А. Баргтейл (1973).

565915 о

Я ( о (О о (О й( о о о

Щ

t! о

v u а О

Ю

Щ

Я

О) о

CO 4

03

CD о

О)

CO

О) о (CD

CO

CD о (Ч т-1

О) о

0) (О

Ф о х

О) о х

К и о (» о

Ж (0 о а ъ (л (-ч М (Ч (О

I о (O

Ж

Ю

UD Я щ

Q, и е с((О

IO (. с0 4 х о

I E" и З а>о

IQ о)

CU

I о

CD ж

Ф

И о

6)

Ж (\о а м а о

М И о н

Ф

М

ЪГ о

Ы (" (Ф т

Й ({) 0

L (Q о х

& (О б) О

И о (ч

Л о. 5

Cj

М

A о о г ( (:(o (О о

СЧ их

Cl (Q

С о О

IO

° 1

CO

Ф

1 (O

8 ф о о о

2 о о

„д В С4

a u

1 о I а1 я а

1 о v б1 (О

О х г

\ о а

О 4. (a а 8

И

QI

7

СО

С4

С4

СО

CFJI

С4

»4

СЧ

7 (О о

»!

С4 ч о

I»

49 о

СО

СО о

Ф

С»

С4

Ф

СО. о ю4 о е о

С4

° ч

СО о

° С

> 4 о

Ф

Ф о о о о о о о о о о о о о о

Ф о

Я о о

СО

° о о

СО и о

И о о

>! о

СО

° 4 м й)

С4

Ф е

CO

>Ф!

С4 н 4 м

С

Ф

С ф ,н

СО

СО

lI!

С

СО б) о

° С о

II)

Ф

+I

Ю

С4 м ч

4I

СО

В о

>о

Ф сСО

41 ч

С4 о н

»

С9

С4

+>

С>)

И) о

«> ф

С4 ч

> а >

+>

С4 (О С н, ч

Ih и

Ol

С4

4 I

+>

ОЭ л

»С

СО

C I

U>

C)

I»»

Т> а о

C)

0)

С4

I °

С4 О Ф

ОФ

C>) I»

С4 о

7!

IC!

С4

С4

СО !

» C>)

4>

С4 м

Ф"

С4

Ф!

C(0

>С м

С4

СО

>4

+I

СО

С4 ч

>О ()

С1

+>

Со о м! »

Ф

+!

С

>С! и

«>

С4 ! »

СО н

oj

+!

Л о (О

+! о

С4

Формулр изобретения

Ди- (д, -карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы обшей формулы (c H ) 9i(0СН2СООР)„

Я =C)H9 CgHQ СьНц,С9Н, проявляющие нейротропнув активность.

Источники информации;, принятые во вни» мание при экспертизе:

1. Лапкин И.И. и др. Взаимодействие диэтилсилана со сложными эфирами,dC -оксикислот, ЖОХ 1971, 41 с. 1263.

2. Лапкин И. И. и др. Взаимодействие диэтилсилана со сложными эфирами кислот, ЖОХ, 1969, 14 3-4, с. 549.

Составитель О. Минаева

Редактор В. Дибобес ТехредН. Андрейчук Корректор Е. Папп

Заказ 2314/16 Тираж 553 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", r. Ужгород, ул. Проектная, 4