Арсенат бис/пиперидиния/, проявляющий хемостерилизующее свойство

Арсенат бис/пиперидиния/, проявляющий хемостерилизующее свойство

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

(61) Дополнительное к авт. свпд-ву (51 М. Кл.- гС 07Е 9/68

A 61K 31/285 с присоединением заявки №

Государстеенный комитет

Совета Министрав СССР па делам изобретений и открытий (23) Приоритет (53) У 1К -47.2412(088,8) Опх r ëuêовапо 30.08.77. 15юллстепь, г" 32

Дa |a опублпковаппя ollllcauuÿ 20. l0.77 (72) Лвторы нзоб j) степ н1 я

В. С. Гамаюрова, Ж. В. Молодых, Л. С. Селиванова, С. В. Ильина, Б. Д. т1ернокальcк:;v и;. П. Булгакова

Казанский химико-технологический институт им. С. М. Кирова и Казанский государственный ветеринарный институт им. H. Э, Баумана (7)) 3аян!гтелп (54) AP(:ÅHÀT БИС(ПИПЕРИДИНИЯ), ПРОЯВЛЯЮЩИЙ

ХЕМОСТЕРИЛИЗУЮЩЕЕ СВОЙСТВО

Г г и

" и - :" -11 г н

Изобретение относится к новому мышьякоорга ническому соединению, а именно к арсенату бис(пиперидиния) формулы проявляющему хемостерилнзующее свойство.

Из солей мышьяковой кислоты в литературе описан арсенат фениламмония формулы

Однако сведений о биологической активности этого, соединения в литературе,нет (1).

Из солей мышьяковой кислоты известны неорганические арсенаты, обладающие антигельминтными свойствами (2).

Цель изобретения — расширение арсенала средств воздействия на живой организм.

Вышеуказанные свойства определяются новой химической структурой арсената бис(пиперидиния), которая выражается указанной формулой.

Лрсенат бис(пиперидиния) является биологически активным соединением, который может быть использован для эффективной биологической борьбы с паразитами, как хемо5 стерилизующее средство.

Таким образом, преимуществом предложенного арсената бис(пиперидиния) по сравнению с арсенатом фениламмонпя и неорганическими арсенатами является проявле10 ние у него нового ценного свойства.

Хемостерилизующее свойство предложенного соединения изучено на комнатных мухах

Musca domesticad. В опытах использованы имаго в возрасте 1 — 2 дня. Перед испытанием

15 мух выдсрживали в течение суток без воды и пищи. После 24 ч контакта насекомых с препаратами они получали обычную диету и субст рат для яйцекладки. Во всех экспериментах использовали заведомо девственных насеко20 мых. Эффективность учитывалп по формуле

chambcr1ai: (1962). В результате исследований получено, что хемостерилизующая активность арсената бис(пиперидпния) составляет

57 0/

25 Изучена острая токсичность па белых мыL aõ.

Препараты в водном растворе гзоднлп животным орально с помощью шприца с тупой иглой г различных дозах (5 — 6 доз), по 6 жи570616

Формула изобретения

Составитель О. Смирнова

Текред И. Карандашова

Редактор Т. Никольская

Корректор О Тюрина

Подписное

Заказ 2221/9 Изд, Мю 763 Тираж 563

НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 вотных на каждую дозу. ЛЭ;о высчитывали математическим методом Кербера. В результате исследований получены данные: арсен ат бис (пиперидиния) — Лазо= 92 мг/

/кг, ЛЕ) оо — — 150 мг/кг.

Арсенат бис (пиперидиния) получают известной реакцией мышьяко вой K ислоты с соответствующим амином.

Реакция идет по схеме

Н,О Н, AsO, + 2HNC., ̈́— — Н,AsO, 2HNC.,Н„Н,О, В круголодонпой колбе, снабженной мешалкой и обратным холодильником, смешивают 15,9 г (0,1 г,моль) мышьяковой кислоты и 106 мл (1 r моль) свежеперегнанного пиперидина. Смесь кипятят до полного растворения кислоты. После охлаждения избыток амелина удаляют под вакуумом. Выпавший осадок соли отфильтровывают и очищают перекристаллизацией из диметилсульфоксида.

Выход соли 16,4 r.

Соль формулы

О (HO-М, 1 . 2/H_#_L .„:И, ) Н 0 хорошо pBcTBoðèìà .в воде, этиловом спирте, or р аниченно — в диметилсульфоксиде.

Выход 50о/о, т. пл. 230 С.

Найдено, /о. As 2 3,52; N 8,43; С 35,8; Н

5 780.

С10H2705N2As

Вычислено, /о, As 2,70; iN 8,48; С 36,39;

Н 8,1 1.

По данным дифференциального гравимет10 рического анализа соль содержит одну молекулу кристаллизацион ной воды.

15 Арсенат бис(пиперидиния) формулы г- 2 С112

И-А 04 СИИ Ст4 И О

ОН2 — СН2

20 проявляющий хемостерилизующее свойство.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Schmiolt. Действие хлорида,мышьяка на

25 анилин. J. Am. Chem Soc. 43,2449 (1921).

2. Джонс Л. М. Ветеринарная фармакология и терапия. M., «Колос», 1972, т. 11, с. 266.