Способ получения бензилпиримидинов или их солей

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

571189 формулы (1) N (1Н / ф „11 г

Составитель В Назина

Техред И. Асталош

Редактор Ц. Мирзаджанова

Корректор С. Шскмар

Заказ 2154 695

Тираж 553 Подписное

ИНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий! 13035, Москва, Ж вЂ” 35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", r. Ужгород, ул. Проектная, 4 новую, фумаровую, винную, металсульфоновую, и-толуолсульфоновую и другие кислоты.

П- р и м е р 1, Раствор 10,1 r а - (2, 4 - диаминоI

-5 - пиримидинил) - 2 6 - диметокси - п-ацетолуидица в 600мл 1 н, соляной кислоты 5 ч кйпятят с обратным холодильником, затем в вакууме упаривают досуха. Остаток перекристаллизо. вывают из смеси метанол-этанол, получая 2, 4-диамино - 5 - (4- амино - 3, 5 - диметоксибензил)пиримидингидрохлорид, т.пл. 286 С (с разл.), Пример 2. Взвесь 1,04 г этилового сложного эфира 4 - ((2, 4 - диамино - 5 - пиримидинил)-метил) - 2, 6 - диметоксифенилкарбаминовой кислоты в смеси 50мл 4 н. раствора едкого патра и

50 мл этанола 18 ч кипятят с обратным холодильником с постепенным растворением. Спирт удаляют в вакууме. Затем 1 ч выдерживают при комнатной температуре, выкристаллизовывавшийся 2,4 - диамино - 5 - (4 - амико - 3, 5 - диметоксибензил)-пиримидин отсасывают, промывают водой и перекристаллиэовывают из метанола, т.пл. 215 — 216 С, Формула изобретения

1, Способ получения бензилпиримидинов общей где R, и R, — независимо друг от друга

С,— С,-алкоксигруппа, или их солей, о тли ча юшийся тем, что соединение формулы (11) где Z — группа R4NH или RgOOC — NH, R4— ацилостаток алифатической С> -C4-монокарбоновой кислоты, R — С вЂ” Сэ-алкил;

Ri u Rz имеют указанные значения, обрабатывают водной или водно-спиртовой минеральной кислотой или водной или водно-спиртовой щелочью при нагревании с последующим вьщелением целевых продуктов в свободном виде или в виде соли.

2. Способ по и. 1, отличающийся тем, что соединение формулы (1!), где R> и R, — метоксигруппа и Z — ацетаминогруппа, обрабатывают водной соляной кислотой при кипячении реакционной массы, 3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что соединение формулы (ll), где R, и Rz — метоксигруппа и Z — этоксикарбаминогруппа, обрабатывают спиртовым раствором едкого патра при кипячении реакционной массы.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

1. Бюлер К., Пирсон Д. Органические синтезы.

M., "Мир", 1973, ч. 1, с. 500-502.