Способ получения производных 2нитроимидазола

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН Ия

К ПАТЕНТУ

Саоз Советских

Социалист ииеова

Реслублим (3!I 581863 (61) Дополнительный к патенту (92) Заявлено 27.06.73 (21) 1812193/

1932092/23-4 (23) Приоритет 25.07.72 (32) 30.07,71 (51) м. к .

С07 D I 233/58, Гееударетаеиамй «аметет

6еэвта Мхиеетреа ИР аа делам ааебретенх» в еткрмтих (33) 42978 (33) Италия (43) Опубликоваио25.11.77.Бюллетень ЭЬ 43 (45} Дата опубликования описаиий24.11.77 (53) УДК 547.781. . 78 5 (088.8 ) Иностранцы

Бруно Кавадпери, Джанкарпо Ланчини (Италия) (72) Авторы изобретении

Иностранная фирма

"Труппо Лепетит С.п. А (Италия) (71) Заявитель (54.) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-НИТРОИМИДАЗОЛА

Изобретение относится к способу получения новых производных, 2нитроимидазола, обладающих физиологической активностью, формулы

N где Я означает низший алкип, а, Y -винил.

Известен способ получения апкенов дегидрогапогенированнем апкипгапогенидов, например, с помощью гидроокиси шепочного металла ипи апкогопята щелочного металла, 15

Способ получения предлагаемых соединений закпючается в том, что 1-апкип-5-(2-хлорэтип ) -2-нитроимидазолы обрабатывают сильным основанием в органическом растворителе. В качестве основания применяют е } гидроокись щелочного металла, третичный амин, апкогопят щепочного металла ипи амид щепочного металла.

Пример 1. 1-метил-2-нитро-5-в фнипимидазоп. 25

К раствору из 18,9 г 5-(2-хпорэтил)-1 ìåòèï-2-нитроимидаэона в 2,8 и беэводо ного бензопа, охлажденному до 5-10 С, добавляют 16,8 и,. трет. бутоксида калия. Потом продолжают перемешивать в течение о

2 ч при 5-10 С. После фильтрации и концентрирования в вакууме досуха при темпео ратуре ниже 50 С желтый маслянистый ос,таток три раза промывают 50 мл диэтипового эфира (ипн петропейпым эфиром). Получают продукт, который сушат в вакууме прв

4Î С. Выход продукта 12 г (77%) ° Перекристаплизованнаа иэ диэтипового эфира нроо ба плавится при 106-108 С.

Пример 2. 1-этнп-2-иитро-5«винил имидазоп

Аналогично примеру 1 иэ, 2,2 г 5-(2 хпорэтип ) -1-этип-2-нитроимидаэопа в качест ве исходного материала получают 1,5 г уиа о занного соединения, т.an. 45-47 С.

Формула изобретения

Способ получения производных 2-нитро имидазопа общей формулы

581863!

R где R означает низший алкип, а -винил, отл ичаюш ийся тем, что 1-алкил-5-(2-хлорзтил )-2-нитроимидаэолы обрабатывают сильнымл основаниями в оргаиичес5 ком растворителе с последуюшим выделением целевого продукта известными приемами.

Составитель, Г. Жукова

Редактор В. Дибобес ТехредМ. Левицкая, Корректор А. Лакида

Филиал ППП Патент, r. Ужгород, ул. Проектная, 4

Заказ 3940/2 . Тираж 553 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5