Способ получения аймалина

Способ получения аймалина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕН И я

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ пц 587939

ЙоЮВ СоввтСКИХ

Социалистических

Реслублик (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 20.05.76 (21) 2364546/28-13 с присоединением заявки № (23) Приоритет (43) Опубликовано 15.01.78. Бюллетень № 2 (45) Дата опубликования описания 17.01.78 (51) М. Кл.э А 61К 35/78

С 12К 9/00

Государственный комитет

Совета Министров СССР ло делам иэобретений н открытий (53) УДК 615.45.578.085. .23 (088.8) (72) Авторы изобретения

М. Х. Тухтасинов, И. К. Никитина, P. Г, Бутенко, А. С. Беликов, И. В. Грушвицкий и И. Я. Гуревич

Ленинградский химико-фармацевтический институт (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЙМАЛИНА

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к методам выделения лекарственных препаратов из биомассы культуры ткани.

Известен способ получения аймалина из растения — раувольфия змеиная — Rauwolfia

serpentina Benth., заключающийся в том, что кору раувольфии экстрагируют водным раствором уксусной кислоты, подщелачивают водным раствором аммиака, извлекают из экстракта алкалоиды хлороформом, упаривают, обрабатывают раствором уксусной кислоты, подщелачивают, обрабатывают бензолом и перекристаллизовывают (1).

Недостатками способа является использование в качестве сырья импортируемого растения и недостаточно высокий выход целевого продукта.

Целью изобретения является расширение сырьевой базы и повышение выхода целевого продукта.

Для этого в качестве исходного сырья используют штамм «А» культуры ткани Rauwolfia serpentina Benth., а экстракцию проводят

90% -ным водным изопропанолом, после упаривания осадок растворяют в метаноле, а затем в винной кислоте.

Пр и м е р. 1 кг тонкоизмельченной биомассы штамма «А» культуры ткани раувольфии змеиной стеблевого происхождения пять раз экстрагируют 90%-ным водным изопропанолом (1: 7). Растворитель отгоняют, остаток растворяют в метаноле. Отделяют нерастворимую в метаноле неалкалоидную часть. Метанольный экстракт упаривают досуха и растворяют в воде. Водный раствор экстрагируют равным количеством бензола пять раз при рН

7,0 (подщелачивают крист. NaHCO3 или 25%

NH4OH) .

Бензольный остаток упаривают, остаток растворяют в 2%-ной винной кислоте, проводят форэкстракцию при рН 6,0 равным количеством бензола пять раз, рН раствора доводят до

8 и экстрагируют алкалоиды бензолом анало15 гично. Бензольный раствор упаривают, остаток растворяют в метаноле и кристаллизуют.

Выход аймалина после перекристаллизации из спирта 3,86 г (0,39% — в 2 раза больше, чем при получении известным способом) .

20 Предложенный способ обеспечивает возможность создания отечественной сырьевой базы для получения лекарственного препарата, возможность непрерывного выращивания культур тканей независимо от природных ус25 ловий родины лекарственного растения и снижение себестоимости получаемого продукта.

Формула изобретения

Способ получения аймалина путем экстра30 гирования раувольфии змеиной (Rauwolfia

587939

Составитель В. Брусиловская

Техред Н. Рыбкина Корректор Н. Федорова

Редактор В, Блохина

Подписное

Заказ 2917/8 Изд. Кя 117 Тираж 693

НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

serpentina Benth.) упаривания, обработки кислотой, подщелачивания, обработки бензолом и перекристаллизации, отличающийся тем, что, с целью расширения сырьевой базы и повышения выхода целевого продукта, в качестве источника сырья используют штамм

«А» культуры ткани Rauwolfia serpentina

Benth., а экстракцию проводят 90%-ным водным изопропанолом, после упаривания осадок растворяют в метаноле, а затем в винной кислоте.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Колесников Д. Г., Прокопенко А. П., Чернобай В. Т., Мед. пром. СССР, 1963, № 8, с. 30 — 32.