Способ получения 6-метокси-8-(ню-диэтил-амино-альфа- метилгептил)-аминохинолина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

М 60072

Класс 12 р, 1„

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛ ЬСТВУ

Зарегистрировано в Отделе иэооретений Госплана при ГИК СССР

О. Ю. Магмдсон и И. E. Горбовицымй. ил)Способ получения 6-метокси-8(1-диэтиламино-аминохинолина.

Заявлено 3 марта 1940 года и НКЗдрав за Ж 3218.

Опубликовано 31 иая 1941 года.

Предмет изобретения, Известен противомалярийный препарат аплазмохин», представляющий собой 6-метокси-8-(о-диэтиламино- о.метил-бутил)-аминохинолин. Известен также препарат <спла!змоцид», представляющий собой 6-метокси-8-(т-диэтиламино-пропил)-ами!нохинолин. В литературе олисаны также противомалярийные соединения, имеющие в хинолиновом ядре !в положении 8 нормальные диаминные цепи длиной до 11 углеродных атомов (см. Магидсон, Мадаева и Рубцов, журнал общей химии — 5, 1507 (1935 r ).

Авторы настоящего изобретения установили, что введение в положение 8 6-метокси-хинолин-1-диэтиламино- а-метилгептила дает особо эффективный препарат — 6-мето!кси- 8 - (q-диэтиламино- i-метилгептил)-аминохинолин.

П р и и е р. 10,5 г бромгидрата 1диэтиламино-7-бромоктана нагревают

20 часов с 11 г. 6-метокси-8-аминохинолина при 110 — 130 . Закристаллизовавшуюся массу оранжево-красного цвета растворяют в 15 -й со ляной кислоте. Выпавший по охла-! ! ждении кристаллический осадок смеси хлоргидрата и бромгидрата метокси-аминохинолина отфильтровывают, а фильтрат, после обработки едкой щелочью, экстрагируют эфиром. Остаток после отгонки эфира перегоняют в вакууме при 212 — 215 н 2 мм да!вления и получают светло-желтое густое масло, нерастворимое в воде, но хорошо растворяющееся в органических растворителях, Способ получения 6-метокси-8-(qдиэтил - амина -а- мет илге птил) - аминохинолина, отличающийся тем, что в 6-метокси-8-аминохинолине водород аминогруппы замещают

1-диэтил-амино-7-метилгептилом любым известным способом и готовый продукт выделяют обычными приемами.