Способ получения 8-[n-(альфа-метил 5 -диэтил-амино)-бутил]- аминохинолина

Способ получения 8-[n-(альфа-метил 5 -диэтил-амино)-бутил]- аминохинолина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

, Я 60078:

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛ ЬСТВУ

Зарегистрировано е Отделе иэоореп ений Госплана nprz СНК ГССР

Г, В, Челинцев и Б. M. Дубинин.

6поеоб получения 8-(N-(-метил-о-диэтиламино амИНОХинОлина.

Заявяеппз 6 марта 940 го;и з Н!(Зтро ч зэ X. 3 >30.

Опуйи ктино 3! моя !91! г ьс:.

Г1рслмет изобретения

При взаимодействии оксисоедипсний нафталиновогo или хинолиново; о ряда с а гмиаком, при каталитическом у !астии сернистой кислоты, -..!роисходит замена оксигруппы на аминогруппу. Эту общую реакцию авторы настоящего изобретения предлагают применять для получения "-(М-Ci"-метил-о-диэти, и ино)бутил)-аминохинолина.

Указанное соединение получают при нагревании смеси 8-оксихиполина с 1-диэтиламино-4-аминот!ентаном в присутствии сернистой кисло гы или бисульфита. Полученное произво дное обладает антималярийным действием.

Пример 1. Раствор 44 г 1-диэтиламино-4-аминопентана в 100 г воды насыщают сернистым газом <о привеса 12,8 г. В полученную жидкость вносят 14,5 г 8-оксихинолина и смесь кипятят с обратным холодильником и ртутным затвором высотой в 10 см в течение 30 часов.

Далее добавляют водный раствор

20 г едкого натра и из реакционной смеси с паром отгоняют избыток

1-диэтиламино-4-аминопентана. Остаток в колбе извлекают небольшим количеством эфира,и эфирную вытяжку высушиваюг прокаленным по., тащом. Эдирн!яй распвор выпаривают на водяной бане, а остаток nei регоняют в вакуум, При 1.5 мм п1I регоняется 8-! X -(э.-метил- -диэтил: амино)-бутил -аминохинолин в ви !е

1 желтоватого масла, кипящего при

1 166 -. Выход 18,5 г. Из щелочногс ! раствора можно выделить не вступивший в реакцию оксихинолиH.

П р и ме р 2. Смесь из 145 г 8-он,; сихинолина, 44 г 1-диэтиламино-4. аминопентана и 50 г продажного . раствора бисульфита кипятят с оо-! ратным холодильником и ртутным . затвором высотой в 10 см в течечпе

, 25 часов. Реакционную массу обра-! батывают так, как описано в приме-! ре 1, после чего получа!от 14 г

: 8-!„ -(2-метилА-диэтиламино)-бут! л)аминохино !ина. (Способ полу !ения 8-(. -(э.-метил,"-диэтил-амино) - бутил -аминохин;— лина, отличающийся тем, что

8-оксихинолин нагревают с 1-диэтиламино-4-аминопентаном в присутствии сернистой кислоты либо бисульфита.